Geri Dön

Yeni sentezlenen bazı ilaç adayı etken maddelerinin sitotoksik ve genotoksik etkilerinin araştırılması

Investigation of cytotoxic and genotoxic effects of some new synthesised drug candidates

  1. Tez No: 282248
  2. Yazar: MEMDUHA ERZURUM
  3. Danışmanlar: PROF. DR. YALÇIN DUYDU
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2011
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Ankara Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 123

Özet

Yeni ilaç araştırmaları çok uzun süren ve oldukça maliyetli bir süreçtir. Bu nedenle kabul edilemeyecek ölçülerde toksik ve aktivitesi zayıf olan ilaçlar adaylarının mümkün olan en erken basamakta elimine edilmesi ve umut vaad eden kimyasal maddeler ile ileri testlere devam edilmesi son derece önemlidir. Bununla ilgili olarak sitotoksisite ve genotoksisite testleri kimyasal maddelerin hücresel ve moleküler (DNA) düzeydeki toksik konsantrasyonları ile ilgili olarak son derece önemli veriler sunar. Bu tezin amacı; farmasötik kimya anabilim dalında antibakterial ve antifungal etki göstermeleri amacıyla sentezlenmiş olan ilaç aday adayı kimyasal maddelerin sitotoksik ve genotoksik etki gösterdikleri konsantrasyonların tespit edilmesidir.Bu yeni ilaç adaylarının (13 adet) HeLa hücrelerindeki IC50 değerleri nötral kırmızı alımı testi vasıtası ile tespit edilmiştir. Bu test de sodyum dodesil sülfat (SDS) pozitif kontrol olarak kullanılmıştır. Test sonuçlarına göre 4 kimyasal maddeye ait olan IC50 değerleri diğerlerine göre istatistiksel olarak daha yüksek bulunmuştur. Oldukça düşük IC50 değerlerine sahip olmaları nedeni ile diğer 9 kimyasal madde sitotoksik olarak kabul edilmiştir. Bu nedenle alkali comet testi sadece bu 4 kimyasal maddeye uygulanmıştır. H2O2 pozitif kontrol olarak kullanılmıştır. Elde edilen sonuçlar bu 4 kimyasal maddenin IC50 değerlerinin altındaki konsantrasyonlarda genotoksik olmadığını göstermiştir.Bu sonuçlara göre 13, 20, 21 ve C8 kod numaralı kimyasal maddeler diğer kimyasal maddeler içinde en umut vaad eden yeni antibakteriel / antifungal ilaç adaylarıdır.

Özet (Çeviri)

New drug research is a long lasting and costly process. Therefore it is essential to eliminate the the unacceptably toxic or poorly active drug candidates at the earliest stage of the process and to continue to the further tests with the promising chemicals. In this context, cytotoxicity and genotoxicity test results provides unique data about the toxic concentrations of the chemicals at cellular and molecular (DNA) levels respectively. The aim of this master thesis is to determine the cytotoxic and genotoxic concentrations of the novel antibacterial and antifungal drug candidates synthesized by the pharmaceutical chemistry department.The novel drug candidates (13 chemicals) were subjected to neutral red uptake (NRU) cytotoxicity test in order to determine the IC50 values of the chemicals in HeLa cell lines. Sodium dodecyl sulphate (SDS) was used as positive control. According to the results of the cytotoxicity tests the IC50 values of 4 chemicals were statistically higher than the rest of the chemicals. The remaining 9 chemicals were considered as cytotoxic due to the quite low IC50 values. Therefore the alkaline comet assay was applied to 4 chemicals only. H2O2 was used as positive control. The results revealed that these 4 chemicals were not genotoxic at the concentrations lower than their IC50 values.According to these results the chemicals coded as 13, 20, 21 and C8 are the most promising novel antifungal/antibacterial drug candidates among the other nine chemicals.

Benzer Tezler

  1. Biomedical application of an enzymatically synthesized biopolyester

    Enzimatik olarak sentezlenmiş bir biyopoliesterin biyomedikal uygulaması

    ŞENOL BEYAZ

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2024

    Biyoteknolojiİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FATOŞ YÜKSEL GÜVENİLİR

  2. Antikanser aktivite potansiyeline sahip olan 1-(benzo[d]tiyazol -2-il)-3-(3-nitrofenil)-1H-pirazol-4-karbaldehit'in sentezi ve çeşitli nükleofillerle ileri kademe reaksiyonlarının araştırılması

    The synthesis of 1-(benzo[d]thiazol-2-yl)-3-(3-nitrophenyl)-1H pyrazole-4-carbaldehyde having anticancer activity potential and its investigation for the further stage reactions with various nucleophiles

    AYŞE ATEŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2017

    KimyaDumlupınar Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI

  3. Development of peptides for targeting TMPRSS2 as drug candidates and targeting spike MHC-II T-cell epitopes as vaccine candidates for COVID-19

    COVID-19 ilaç çalışmaları için TMPRSS2 hedefine yönelik, aşı çalışmaları için spike MHC-II T-hücre epitoplarına yönelik peptitlerin geliştirilmesi

    GİZEM BEYOĞLU BOZDOĞAN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2022

    Biyokimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    Nanobilim ve Nanomühendislik Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ONUR ALPTÜRK

    DR. ÖZGÜR YILMAZ

  4. Bir grup heterosiklik bileşiğin hidrazit ve hidroksamik asit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması

    Synthesis and biological activity studies of hydrazide and hydroxamic acid derivatives of a group of heterocyclic compounds

    İREM TATAR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    BiyokimyaEge Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHMET VAROL PABUÇÇUOĞLU

  5. Antikanser etkili bazı nitroredüktaz/ilaç öncü bileşimlerinin moleküler mekanizmasının belirlenmesi

    Determination of molecular mechanism of some nitroreductase/prodrug combinations anti-cancer-effective

    NELİN HACIOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    BiyolojiBalıkesir Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FERAY KÖÇKAR