Bazı pirazol-3-karboksilik asit amit türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar etki taramaları
Analgesic and antiinflammatory effect screening of some pirazol-3-carboxylic acid amid derivatives
- Tez No: 288841
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. M. ORHAN ULUDAĞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2011
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmakoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 106
Özet
Akut ve kronik ağrı sendromlarında ağrının semptomatik kontrolüiçin analjezikler kullanılır2. Analjezikler tüm dünyada en yaygın kullanılan ilaçlararasındadır ve farmakolojik açıdan opioidler ve opioid olmayanlar (NSA??)seklinde iki temel sınıfa ayrılırlar2,4. Opiodlerin yan etkilerinden dolayı siddetliolmayan akut ve kronik nosiseptif ağrılarda non-steroid antiinflamatuvar ilaçlar(NSA??) daha fazla tercih edilmektedirler. Son yıllarda NSA??'lerin ester ve amittürevleri üzerinde çalısmalar gerçeklestirilmektedir. Üzerinde çalısılanmoleküllerin daha fazla antiinflamatuvar aktiviteye ve daha az gastrointestinalyan etkilere sahip olabileceği düsünülmektedir.Bu tez çalısmasında Gazi Üniversitesi Eczacılık FakültesiFarmasötik Kimya Anabilim Dalı'nda klasik NSA??'lerden yola çıkarak pirazol-3-karboksilik asit ana molekülünün amit türevleri sentezlenmis ve FarmakolojiAnabilimdalı'nda DNY 192, DNY 194, DNY 236 ve DNY 238 olarak kod numarasıverilen bu maddelerin analjezik, antiinflamatuvar aktivite taramaları yapılmıstır.Tez çalısması kapsamında incelenen bilesiklerle elde edilen veriyegöre özellikle üç amit türevinin kıvranma modelinde ASA gibi potentantinosiseptif aktiviteye sahip oldukları gözlenmistir. ASA'ya benzer etkigösteren DNY 194 ve DNY 236 ve DNY 238'in ASA ile relatif esdeğer potensleresahip oldukları anlasılmaktadır.Aynı zamanda, karagenan ile olusturulan fare pençe ödemimodelinde antiinflamatuvar aktivite taramaları gerçeklestirilen DNY 192, DNY194, DNY 236 ve DNY 238 kodlu maddelerin tamamının önemli antiinflamatuvaraktiviteye sahip oldukları ve birer ilaç adayı olabilecekleri gözlenmistir.
Özet (Çeviri)
Analgesics are used for the symptomatic control of acute andchronic pain syndromes2. They are one of the most common drugs in all overthe world and are classified into two groups as opioids and non-opioids(NSAIDs) pharmacologically2,4. In mild acute and chronic nociceptive pains, aremostly preferred because of the side effects of opioids. Recently, many studieshave been done with the ester and amide derivatives of NSAIDs. Thesemolecules are believed to have more anti-inflammatory activity and lessgastrointestinal side effects.In this thesis, amide derivatives of pyrrazole-3-carboxylic acidewere synthesized in Pharmaceutical Chemistry Department of PharmacyFaculty of Gazi University and with the code names as DNY 192, DNY 194, DNY236 ve DNY 238, analgesic and anti-inflammatory activities of these moleculeswere scanned in Pharmacology Department laboratories.As the result, especially in DNY 194, DNY 236 and DNY 238 groupspotent antinociceptive activity of the amide derivatives were determined inwriting models. In fact, the potencies of these activities were found as equalwith ASA relatively.After that antiinflammatory activities of these substances werestudied in the carragennan mice paw edema experimental model and antiinflammatoryactivity was determined in all of the four derivatives.Consequently, these derivatives may be drug candidates in the future.
Benzer Tezler
- Bazı pirazol-3-karboksilik asit ester türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar etki taramaları
Başlık çevirisi yok
İLKER EVREN
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmakoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. MECİT ORHAN ULUDAĞ
- Bazı sübstitüe pirazol karboksilik asitlerin yeni türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel derivatives of some substitute pyrazole carboxylic acids
BARIŞ SEÇKİN ARSLAN
- Sübstitüe pirazol-3,4-dikarboksilik asit ve pirazol-4-karboksaldehitlerin yeni heterosiklik türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel heterocyclic derivatives of substituted pyrazole-3,4-dicarboxylic acids and pyrazole-4-carboxaldehydes
SAMET MERT
- 1-(4-aminofenil)-4-benzoil-5-fenil-N-(5-sülfamoil-1,3,4-tiyadiazol-2-il) pirazol-3-karboksamit'in çeşitli türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of some derivatives of 1-(4-aminophenyl)-4-benzoyl-5-phenyl-N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-pyrazole-3-carboxamide and illumination of their structures
SAMET MERT
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
KimyaDumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- Bazı aktif karbonil bileşiklerinin pirazol-3-karboksilik asit türevleri ile kenetlenme reaksiyonlarının araştırılması ve yapılarının aydınlatılması
The structural characterization and investigation of coupling reactions of some active carbonyl compounds of pyrazole-3-carboxylic acid derivates
BELMA ZENGİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
KimyaDumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI