Synthesis and aromatase inhibition properties of new boronic acid chalcone derivatives
Yeni boronik asit çalkon türevlerinin sentezlenmesi ve aromataz inhibisyonu özelliklerinin incelenmesi
- Tez No: 299152
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. ALİ ÇAĞIR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2011
- Dil: İngilizce
- Üniversite: İzmir Yüksek Teknoloji Enstitüsü
- Enstitü: Mühendislik ve Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 78
Özet
Çalkonlar (1,3-diaril-2-propen-1-on) flavanoid ailesine dahil olup, bir dizi biyolojik aktivititeye sahip olan bileşikler olarak bilinirler. Çalkon türevleri anti-kanser, anti-bakteriyel, anti-inflamatuvar, anti-anjiogenik gibi geniş bir spektrumda biyolojik aktivite gösterebilmektedir. Buna ek olarak çalkon boronik asit türevlerinin anti-kanser ve karbonhidratlara bağlanma kapasiteleri literatürde yeni çalışılan konulardır. Söz konusu çalışmalarda çalkon boronik asit türevlerinin kanser hücrelerine karşı seçici sitotoksik etkilerinin olduğu rapor edilmişdir.Bu çalışmada ise literatürde ilk olarak çift boronik asit türevlendirilmiş çalkon türevleri ve 2-naftalin substituentli çalkon boronik asit türevlerinin sentezleri çalışılmıştır. Çift boronik asit çalkon türevlerini elde edebilmek için ticati olarak asetilfenil boronik asit türevleri ve formilfenil boronik asit türevleri bazik metanol içerisinde tepkimeye sokulmuştur. Benzer koşullarda 2-naftilaldehit ile asetilfenil boronik asitlerin kondensasyonundan tek boronik asit fonksiyonellendirilmiş çalkonlar elde edilmiştir. Sentezlenen çift boronik asit çalkon türevleri ve 2-naftil çalkon boronik asit türevlerinin aromataz inhibisyonu potansiyelleri, buna ek olarak meme kanseri hücre hattında (MCF-7) ve prostat kanseri (PC3) hücre hattlarında anti-proliferatif özellikleri test edilmiştir. Ek olarak sentezlenen boronik asit türevlendirilmiş çalkon bileşiklerinin, D-fruktoz, D-glikoz ve D-galaktoz ile bağlanabilme testleri fizyolojik pH'da denenmişdir.
Özet (Çeviri)
Chalcones (1,3-diaryl-2-propen-1-ones) are one of the best known naturally occurring biological active compounds belonging to flavonoid family. They possess wide range of biological properties such as; anti-cancer, anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-angiogenic. In addition, chalcone boronic acid derivatives have been tested for their anti-cancer properties and saccharide sensors abilities in few of the recent studies. In those studies, it is speculated that boronic acid chalcone derivatives are selectively cytotoxic against cancer cells rather than healthy cells.In the present study, synthesis of simple chalcones, derivatized by two boronic acids, and 2-naphthyl chalcones having a single boronic acid are reported first time in literature. For this purpose different commercially available acetylphenyl boronic acid and formylphenyl boronic acid derivatives are reacted in alkaline methanol to yield diboronic acid chalcone compounds. Similarly condensation reaction of 2-naphthaldehyde with different acetylphenyl boronic acids yielded the monoboronic acids derivatized 2-naphthyl chalcones. Synthesized diboronic acid chalcone derivatives and 2-naphthyl calcone boronic acid derivatives were tested for their anti-cancer properties against human mammary adenocarcinoma cancer cell lines (MCF-7), and human prostate cancer cell lines (PC3). Their aromatase inhibition potentials were also reported first time in here. In addition, their binding capabilities upon D-fructose, D-galactose and D-glucose of these compounds in physiologic pH were also examined.
Benzer Tezler
- Piridin halkası taşıyan bazı yeni bileşiklerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and structure elucidation of some new compounds bearingpyridine rings
SENA DEMİRARAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. FATİH TOK
- Mitokondriyal hedefli farklı nano iskelet yapılarındaki yeni floresans kaliks[4]aren-isatin bileşiklerinin sentezi ve antiproliferatif özelliklerinin incelenmesi
Synthesis and investigation of antiproliferative properties of new fluorescence calix[4]arene-isatin compounds in different nano-skeletal structures with mitochondrial target
ALEV OĞUZ
- Yeni indol türevi bileşiklerin sentezleri, yapısal analizleri ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis, structural analyses and evaluation of biological activities of new indole derivative compounds
AYŞE DİDEM YILMAZ YAKAN
Doktora
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SİBEL SÜZEN
- Bazı tiyazol türevlerinin sentezi ve aromataz inhibisyonu ve antikanser etkilerinin araştırılması
Evaluation of anticancer and aromatase inhibition activity of newly synthesized thiazoles
ZAFER ŞAHİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ
PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Dişi sıçanlarda kisspeptin ve aromataz inhibisyonunun kognitif fonksiyonlar ve davranış üzerine etkileri
Effects of kisspeptin and aromatase inhibition on cognitive functions and behavior in female rats
SİĞNEM EYUBOĞLU DİNÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
FizyolojiKaradeniz Teknik ÜniversitesiFizyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SİNAN CANPOLAT