Oral dağılabilen tablet formülasyonlarının geliştirilmesi ve değerlendirilmesi
Development and evaluation of orally disintegrating tablet formulations
- Tez No: 301212
- Danışmanlar: PROF. DR. NEVİN ÇELEBİ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Ağızda dağılan tabletler, rizatriptan benzoat, migren, Ludiflash®, Ludipress®, PharmaburstTM, Orally disintegrating tablets, rizatriptan benzoate, migraine, Ludiflash®, Ludipress®, PharmaburstTM
- Yıl: 2010
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 188
Özet
Çalışmamızın amacı; migren tedavisinde kullanılan rizatriptan benzoatın çeşitli yardımcı maddeler kullanılarak doğrudan basım yöntemi ile en uygun ağızda dağılan tablet formülasyonunu geliştirmek ve ticari preparatı (Maxalt® RPD Tablet) ile karşılaştırmaktır.Ağızda dağılan tabletler doğrudan basım yöntemi ile Ludiflash®, Ludipress®, PharmaburstTM, krospovidon, Ac-Di-Sol®, Avicel® PH 102, laktoz monohidrat, mannitol, Aerosil® 200 ve magnezyum stearat gibi yardımcı maddeler kullanılarak hazırlandı. Ön formülasyon çalışmalarında en uygun dağılma süresine sahip formülasyonlar tespit edildi ve bu formülasyonlara etkin madde eklendi. Etkin madde içeren tabletlerde fizikofarmasötik kontroller, dağılma süresi ve in vitro çözünme hızı çalışmaları yapıldı. En uygun dağılma süresi ve çözünme hızı profiline sahip formülasyonlar Maxalt® RPD Tablet ile karışılaştırıldı. Ayrıca seçilen formülasyonların poroziteleri ve yüzey görüntüleri de değerlendirildi. Rizatriptan benzoat ile yardımcı maddeler arasındaki etkileşmeler ise DSC ve X-ışını kırınım çalışmaları ile incelendi.Ludipress® (LPR) ve PharmaburstTM (PBR) içeren formülasyonlarda krospovidon, Ac-Di-Sol®'e göre daha kısa dağılma süresi sağlarken Ludiflash® içeren formülasyonlara süper dağıtıcı eklenmesi dağılma süresini etkilemediği bulundu. Diğer formülasyonlarda krospovidon miktarının arttrılması dağılma süresini azalttığı fakat Ac-Di-Sol® miktarının arttırılması dağılma süresini etkilemediği tespit edildi. İn vitro çözünme hızı çalışmalarında ise genel olarak süper dağıtıcı olarak Ac-Di-Sol® içeren formülasyonlarda krospovidon içeren formülasyonlara göre etkin madde salım yüzdesi daha düşük bulundu. Bununla birlikte etkin madde salım yüzdesinin süper dağıtıcı miktarının arttırılması ile etkilenmediği gözlendi. Seçilen formülasyonların Maxalt® ile karşılaştırıldığında bu formülasyonların etkin madde salım yüzdesinin Maxalt®'dan daha düşük olduğu bulundu ve bu durumun Maxalt®'ın üretim yönteminden kaynaklandığı düşünüldü. DSC ve X-ışını kırınım çalışmalarında ise etkin madde ve yardımcı maddeler arasında bir etkileşim gözlenmedi.Yapılan çalışmalar sonucunda LFR3 (Ludiflash®) ve PBR3 (PharmaburstTM) formülasyonlarının dağılma süresi ve çözünme hızı profilleri ve diğer fizikofarmasötik özellikleri açısından en uygun formülasyonlar olduğu bulundu. Sonuç olarak rizatriptan benzoatın doğrudan basım yöntemi ile Ludiflash® ve PharmabustTM kullanılarak ağızda dağılan tablet formülasyonları geliştirildi.
Özet (Çeviri)
The aim of our study was to develop orally disintegrating tablet formulation of rizatriptan benzoate used in the treatment of migraine, using various excipients by direct compression method and compare with commercial product (Maxalt® RPD Tablet).Orally disintegrating tablets were prepared by direct compression method using excipients like Ludiflash®, Ludipress®, PharmaburstTM, crospovidone, Ac-Di-Sol®, Avicel® PH 102, lactose monohydrate, mannitol, Aerosil® 200 and magnesium stearate. In preformulastion studies, the formulations having the most convenient disintegration time were determined and active substance was added these formulations. In tablets containing active substance, physicopharmaceutical controls, disintegration time and in vitro dissolution studies were performed. The formulations having most convenient disintegration time and dissolution profile were compared with Maxalt® RPD Tablet. Porosity and surface views of selected formulations also were evaluated. The interactions between rizatriptan benzoate and excipients were examined with DSC and X-ray diffraction studies.It was determined that while crospovidone provided shorter disintegration time than Ac-Di-Sol® in the formulations containing Ludipress® (LPR) and PharmaburstTM (PBR), adding superdisintegrant to the formulation containing Ludiflash® (LFR) did not affect disintegration time. In the other formulation, it was established that increasing the amount of crospovidone was decreased the disintegration time, but increasing the amount of Ac-Di-Sol® did not affect disintegration time. It was observed that the percent of drug release generally was lower in formulations containing Ac-Di-Sol® than containing crospovidone as superdisintegrant in the in vitro dissolution studies. However, it was observed that the percent of drug release was not affected by the increasing amount of superdisintegrant. When the selected formulations were compared with Maxalt®, it was found that the percent of drug release of these formulations was lower than Maxalt® and this was resulted from manufacturing method of Maxalt®. There was no interaction between rizatriptan benzoate and excipients in DSC and X-ray diffraction studies.As a result of these studies, it was found that in terms of disintegration time, dissolution profiles and other physciopharmaceutical properties, LFR3 (Ludiflash®) and PBR3 (PharmaburstTM) formulations were the most convenient formulations. In conclusion, orally disintegrating tablet formulation of rizatriptan benzoate was developed by direct compression method using Ludiflash® ve PharmabustTM.
Benzer Tezler
- İlacın tadının maskelenmesi amacıyla ağızda dağılabilir tablet (ODT) formülasyonlarının geliştirilmesi
Formulation development of orally disintegrating tablet (ODT) for taste masking of drug
MELEK ÇAĞLA KAZAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. EMİNE MELTEM OCAK DEMİRCİ
- Repaglinid'in katı dispersiyonunu içeren zaman kontrollü salım gösteren tabletlerin tasarımı, hazırlanması ve in vitro-in vivo değerlendirilmesi
Design, preparation and in vitro ? in vivo assessment of time controlled releasetablets containing solid dispersion of repaglinide.
ESİN ÖZMENER SÖZEN
Doktora
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiEczacılık Teknolojisi Ana Bilim Dalı
PROF. NURŞİN GÖNÜL
- Evaluatıon of powder propertıes and tablet propertıes of ready-to-use excıpıents by dırect compressıon method
Ready to use yardimci maddelerin toz özelliklerinin ve tablet özelliklerinin i̇ncelenmesi
MARWA KAKAH
Yüksek Lisans
İngilizce
2023
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ BURCU MESUT
- Farklı yöntemler ile hazırlanan ağızda dağılabilir tablet (ODT) formülasyonlarının optimizasyonu ve in vitro karekterizasyon çalışmaları
Optimization and in vitro characterization studies of orally disintegrating tablet (ODT) formulations prepared by different methods
NOUR ALAKRAMI
Yüksek Lisans
İngilizce
2023
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ EMİNE KAHRAMAN ŞİRİN
- Temporomandibular eklem patolojilerinin tanısında manyetik rezonans görüntüleme ile kinematik manyetik rezonans görüntülemenin yeri
Başlık çevirisi yok
MUZAFFER BABADAĞ
Doktora
Türkçe
1998
OnkolojiAnkara ÜniversitesiOral Diagnoz ve Radyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. A. NURİ YAZICIOĞLU