Bazı (,)-(açilamino)alkananilit türevi bileşiklerin sentez ve biyoaktivite çalışmaları
The synthesıs and bıoactıvıty studıes of some ? -(acylamıno)propıonanılıde derıvatıves
- Tez No: 301386
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. ZEYNEP SOYER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: antikonvülzan aktivite, fonksiyonlandırılmış amino asit, anilit, sentez, anticonvulsant activity, functionalized amino acid, anilide, synthesis
- Yıl: 2010
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 170
Özet
Epilepsi çok sayıda insanda görülen kronik nörolojik bir rahatsızlıktır. Mevcut antiepileptik ilaçların tedavide yetersizliği nedeniyle yeni antiepileptik ilaçlara ihtiyaç duyulmaktadır. Bu ilaçların geliştirilmesinde kullanılan yöntemlerden biri, antikonvülzan aktivite gösteren lider molekül üzerinde moleküler modifikasyon gerçekleştirmektir. Anilit ve fonksiyonlandırılmış amino asit (FAA) türevi bileşiklerin antikonvülzan aktivite gösterdikleri bilindiğinden çalışmamızda antikonvülzan etkili FAA türevi lakozamit bileşiği model olarak alınmış ve üzerinde moleküler modifikasyonlar yapılarak, etkili antikonvülzan bileşikler verdiği bilinen anilit yapısıyla birleştirilerek 3-benzamido-N-fenilpropanamit türevi bileşik tasarlanmıştır.Bileşiklerimiz iki basamakta sentezlenmiştir. Birinci basamakta, anilit yapısındaki ara ürünler elde edilmiştir ardından bu anilitler, benzoil klorür ile açillenerek final bileşikleri oluşturmuştur. Sentezlenen bileşiklerin yapıları spektroskopik (UV, IR, 1H NMR ve Kütle) ve elementel analiz yöntemleriyle aydınlatılmıştır.Final bileşiklerin antikonvülzan etkinlikleri maksimal elektroşok (MES) ve Pentilentetrazol (Met) testi ile tespit edilmiştir. Bileşikler rotorod testinde nörotoksisite göstermemiştir. Pentilentetrazol testinde 5 ve 6 No lu bileşikler ilk yarım saatte aktivite göstermiş olup, serinin en aktif bileşikleri olduğu saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
Epilepsy is a chronic neurological disorder that affects many people. Because of disability of available antiepileptic drugs, there is a need for development of new antiepileptic drugs. One of the methods for developing these drugs is molecular modification of leader molecule. As anilide and functionalized amino acids are known by their anticonvulsant activity lacosamide, FAA derivative, has been chosen as the leader molecule and molecular modifications have been performed by combining it with anilide structure which is also known to give active anticonvulsant compounds and designed a group of 3-benzamido-N-phenylpropanamide derivatives.Our compounds were prepared by two step synthesis. After synthesizing anilide intermediates, these anilides were reacted with benzoylchloride to furnish the acyllated title compounds.The structures of the synthesized compounds were confirmed by spectral (UV, IR, 1H NMR, MS) and elemental analysis.The title compounds were tested in maximal electroshock seizures (MES) and pentylenetetrazole seizures (Met). None of the compounds showed neurotoxicity against rotarod test.In pentylenetetrazole test, compounds 5 and 6 were found to be active active at 0.5 hour and they were the most active compounds in the series.
Benzer Tezler
- Bazı ester formillhidrazon'ların sentezi ve reaksiyonların incelenmesi
The Synthesis of some ester formylhydrazones and the investigation of their reactions
NURİ YILDIRIM
- Bazı 4,5-dihidro-1H-1,2,4-Triazol-5-on türevlerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
Başlık çevirisi yok
NEŞE DOĞAN
- Bazı potansiyel biyolojik aktif 3,4- disubstitue - 4,5- dihidro - 1 H - 1,2,4 triazol -5- on bileşiklerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
Synthesis and investigation of some potential biologic active 3,4-disubstitue-1H-1,2,4 - triazol -5-one compounds
MUZAFFER ALKAN
Doktora
Türkçe
2001
Eğitim ve ÖğretimKaradeniz Teknik ÜniversitesiFen Bilimleri Eğitimi Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. ŞULE BAHÇECİ
- Bazı 3-arilamino-5-ariloksimetil (1,2,4) triazol türevlerinin sentezi ve antimikrobiyal etkilerinin araştırılması
Başlık çevirisi yok
KADRİYE BENKLİ
Doktora
Türkçe
1996
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Bazı yeni 2-arilamino-1H-benzimidazol türevlerinin sentez, yapı-aydınlatmaları ve staphylococcus aureus ve metisilin-rezistans staphylococcus aureus (MRSA) türlerine karşı antimikrobiyal etkilerinin incelenmesi
Studies on the synthesis, structure elucidation of some novel 2-arylamino-1H-benzimidazole derivatives and evaluation of their antimicrobial effects against staphylococcus aureus and methicillin-resistant staphylococcus aureus (MRSA)
DİLEK ATABEY
Doktora
Türkçe
2006
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEÇKİN ÖZDEN