Yeni (Arilalkil) triazol türevi oksim esterlerin sentezleri, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri
Synthesis, anticonvulsant and antimicrobial activities of new (Aryl)alkyltriazole oxime ester deiıvatives
- Tez No: 301514
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. ARZU KARAKURT
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2012
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İnönü Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 121
Özet
Bu çalışmada, oksim ester türevi yeni 10 bileşiğin sentezi yapılmış, bileşiklerin antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri değerlendirilmiştir.Hazırlanan 1-(naftalen-2-il)-2-(triazol-1-il)etanon oksimin çeşitli açil grupları ile sübstitüsyon tepkimesi sonucu oksim ester türevleri elde edilmiştir. Sentezi yapılan ve saflaştırılan bileşiklerin bazı fiziksel özellikleri ile ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektral verileri ve eleman analizleri ile kanıtlanmıştır.Bileşiklerin antikonvülsan aktiviteleri ?National Institutes of Health? (NIH) Antiepileptik İlaç Geliştirme (ADD) programına uygun olarak yapılmış; antikonvülsan aktivite için maksimal elektroşok nöbet (MES) testi, nörolojik bozukluklar için ise rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Antikonvülsan tarama testleri uygulanan 10 bileşikten 8'i (Bileşik 2-9) MES testinde aktif bulunmuştur. Sentezlenen bileşiklerin 1-sübstitüe-1H-azol grubu antifungal bileşiklere yapısal benzerliği nedeniyle antimikrobiyal aktiviteleri mikrodilüsyon yöntemi kullanılarak tayin edilmiştir. Bileşiklerde 64-128 µg/ml dozda antifungal aktivite gözlenirken, 128-1024 µg/ml dozda antibakteriyel aktivite gözlenmiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, 10 new oxime ester derivative compounds which are expected to show anticonvulsant and antimicrobial activity have been synthesized.Oxime ester derivatives were synthesized by the reaction of the various acyl groups with 1-(naphtalene-2-yl)-2-(1,2,4- triazole-1-yl)ethanone oxime. Some physical properties of the compounds and their Rf values in thin-layer chromatography were determined. Their structures were confirmed by IR, 1H-NMR, mass spectral and the elemental analysis data.Anticonvulsant activity of the compounds was determined according to the Antiepileptic Drug Development (ADD) program of National Institutes of Health (NIH) by maximal electroshock seizure (MES) tests. Rotorod test in mice was applied for neurological deficits. Eight out of the ten compounds were active in MES test. Due to the structural similarity of the synthesised compounds to the compound group of 1-substituted-1H-azole antifungals, their antimicrobial activities were investigated using microdilution method. The compounds exhibited antifungal activity at 64-128 µg/ml doze and antibacterial activity at 128-1024 µg/ml.
Benzer Tezler
- Patateste zararlı biyotik faktörler ile mücadelede yeni jenerasyon pestisitlerin geliştirilmesi
Development of a novel generation pesticides to fight against devastating biotic factors potatoes
DİLEK ÜNLÜER BİRİNCİ
- Yeni indol türevi bileşiklerin sentezleri, yapısal analizleri, antioksidan aktivite sitotoksisite ve kemoproventif etkilerinin değerlendirilmesi
Synthesis, structure elucidation, antioxidant activity, cytotoxicity and chemopreventative evaluation of new indole derivatives
HANİF SHİRİNZADEH
Doktora
Türkçe
2014
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SİBEL SÜZEN
- 1-(2,4-Diklorofenil)-2-(1H-triazol-1-il)etil alkol ve bu alkol bileşiğinin ester türevlerinin sentezlenmesi ve biyolojik aktivite çalışmalarının yapılması
The synthesis of 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-triazole-1-yl)ethyl alcohol and its ester derivates and investigation of the biological activities of them
MEFKÜRE DURMUŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
BiyokimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiEczacılık Biyokimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. İNCİ SELİN DOĞAN
- (Arilalkil)azol yapısında yeni oksim ester türevleri üzerinde çalışmalar: Sentez, biyolojik aktivite ve moleküler modelleme
Studies on new oxime ester derivatives in (arylalkyl)azole structure: Synthesis, biological activity, and molecular modelling
SUAT SARI
Doktora
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEVİM DALKARA
- Yeni (Arilalkil)pirazol türevi oksim eterlerin sentezleri, antikonvülsan ve antimikromiyal aktiviteleri
Synthesis of new (Arylalkyl)pyrazole oxime ether derivatives, their anticonvulsant and antimicrobial activities
ZEYNEP ÖZDEMİR
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
Eczacılık ve Farmakolojiİnönü ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. ARZU KARAKURT