Geri Dön

Yeni (Arilalkil) triazol türevi oksim esterlerin sentezleri, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri

Synthesis, anticonvulsant and antimicrobial activities of new (Aryl)alkyltriazole oxime ester deiıvatives

  1. Tez No: 301514
  2. Yazar: SUAT SARI
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. ARZU KARAKURT
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2012
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İnönü Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 121

Özet

Bu çalışmada, oksim ester türevi yeni 10 bileşiğin sentezi yapılmış, bileşiklerin antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri değerlendirilmiştir.Hazırlanan 1-(naftalen-2-il)-2-(triazol-1-il)etanon oksimin çeşitli açil grupları ile sübstitüsyon tepkimesi sonucu oksim ester türevleri elde edilmiştir. Sentezi yapılan ve saflaştırılan bileşiklerin bazı fiziksel özellikleri ile ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektral verileri ve eleman analizleri ile kanıtlanmıştır.Bileşiklerin antikonvülsan aktiviteleri ?National Institutes of Health? (NIH) Antiepileptik İlaç Geliştirme (ADD) programına uygun olarak yapılmış; antikonvülsan aktivite için maksimal elektroşok nöbet (MES) testi, nörolojik bozukluklar için ise rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Antikonvülsan tarama testleri uygulanan 10 bileşikten 8'i (Bileşik 2-9) MES testinde aktif bulunmuştur. Sentezlenen bileşiklerin 1-sübstitüe-1H-azol grubu antifungal bileşiklere yapısal benzerliği nedeniyle antimikrobiyal aktiviteleri mikrodilüsyon yöntemi kullanılarak tayin edilmiştir. Bileşiklerde 64-128 µg/ml dozda antifungal aktivite gözlenirken, 128-1024 µg/ml dozda antibakteriyel aktivite gözlenmiştir.

Özet (Çeviri)

In this study, 10 new oxime ester derivative compounds which are expected to show anticonvulsant and antimicrobial activity have been synthesized.Oxime ester derivatives were synthesized by the reaction of the various acyl groups with 1-(naphtalene-2-yl)-2-(1,2,4- triazole-1-yl)ethanone oxime. Some physical properties of the compounds and their Rf values in thin-layer chromatography were determined. Their structures were confirmed by IR, 1H-NMR, mass spectral and the elemental analysis data.Anticonvulsant activity of the compounds was determined according to the Antiepileptic Drug Development (ADD) program of National Institutes of Health (NIH) by maximal electroshock seizure (MES) tests. Rotorod test in mice was applied for neurological deficits. Eight out of the ten compounds were active in MES test. Due to the structural similarity of the synthesised compounds to the compound group of 1-substituted-1H-azole antifungals, their antimicrobial activities were investigated using microdilution method. The compounds exhibited antifungal activity at 64-128 µg/ml doze and antibacterial activity at 128-1024 µg/ml.

Benzer Tezler

  1. Patateste zararlı biyotik faktörler ile mücadelede yeni jenerasyon pestisitlerin geliştirilmesi

    Development of a novel generation pesticides to fight against devastating biotic factors potatoes

    DİLEK ÜNLÜER BİRİNCİ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    BiyolojiKaradeniz Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. KEMAL SANCAK

  2. Yeni indol türevi bileşiklerin sentezleri, yapısal analizleri, antioksidan aktivite sitotoksisite ve kemoproventif etkilerinin değerlendirilmesi

    Synthesis, structure elucidation, antioxidant activity, cytotoxicity and chemopreventative evaluation of new indole derivatives

    HANİF SHİRİNZADEH

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SİBEL SÜZEN

  3. 1-(2,4-Diklorofenil)-2-(1H-triazol-1-il)etil alkol ve bu alkol bileşiğinin ester türevlerinin sentezlenmesi ve biyolojik aktivite çalışmalarının yapılması

    The synthesis of 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-triazole-1-yl)ethyl alcohol and its ester derivates and investigation of the biological activities of them

    MEFKÜRE DURMUŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2017

    BiyokimyaKaradeniz Teknik Üniversitesi

    Eczacılık Biyokimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. İNCİ SELİN DOĞAN

  4. (Arilalkil)azol yapısında yeni oksim ester türevleri üzerinde çalışmalar: Sentez, biyolojik aktivite ve moleküler modelleme

    Studies on new oxime ester derivatives in (arylalkyl)azole structure: Synthesis, biological activity, and molecular modelling

    SUAT SARI

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SEVİM DALKARA

  5. Yeni (Arilalkil)pirazol türevi oksim eterlerin sentezleri, antikonvülsan ve antimikromiyal aktiviteleri

    Synthesis of new (Arylalkyl)pyrazole oxime ether derivatives, their anticonvulsant and antimicrobial activities

    ZEYNEP ÖZDEMİR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    Eczacılık ve Farmakolojiİnönü Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. ARZU KARAKURT