Geri Dön

3,4-(7-oksabisiklo[2.2.1]hept-5-en) pirolidin-2,5-dion birimi içeren yeni kalkon türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve karbonik anhidraz ı ve ıı izoenzimleri üzerine inhibisyon etkileri

Synthesis of new chalcones derivatives whi̇ch containing 3,4- (7-oxo-bi̇cyclo [2.2.1] hept-5-ene) pyrroli̇di̇ne-2,5-di̇one, characterization and inhibition effects on i̇soenzymes of carboni̇c anhydrase i and ii

  1. Tez No: 420476
  2. Yazar: FİKRET ELİGÜZEL
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. YAKUP BUDAK
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2016
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gaziosmanpaşa Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 113

Özet

Bu çalışmada, ilk olarak biyolojik aktivite göstermeye aday 3,4-(7-Oksabisiklo [2.2.1] hept-5-en) pirolidin-2,5-dion birimi içeren kalkon türevleri sentezlenmiştir. Daha sonra sentezlenen bu bileşiklerin bromlama reaksiyonları literatürde bilinen yöntemler kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Son olarak sentezlenen bu bileşiklerin insan karbonik anhidraz izoenzimleri I ve II (hCA I ve II) inhibe edici etkileri incelenmiştir. Her iki izoenzim taze insan kırmızı kan hücrelerinden Sefaroz-4B-L-Tirosin-sülfanilamid afinite kromatografisi ile saflaştırılmıştır. Kalkon türevinin tümü(8a-i), in vitro koşullarda, esteraz aktivitesini kullanarak yapılan aktivite deneylerinde her iki izoenzimde düşük nanomolar inhibitör etki göstermiştir. İnsan kanı eritrositlerinden saflaştırılan CA aktivitelerinin %50'sinin inhibe edildiği kalkon türevi konsantrasyonu (IC50) ve bu bileşikler için Ki değerleri, Lineviawer-Burk grafiklerden hesaplandı. Kalkon türevi 8a 11.30 nM Ki değeri ile hCA I enzimi üzerine, kalkon türevi 8c 8.20 nM Ki değeri ile hCA II enzimi üzerine en iyi inhibe etkisi göstermiştir.

Özet (Çeviri)

First of all, in this study, chalcone derivatives which are candidates for showing biologic activity that contain units of 3,4-(7-Oxabicyclo[2.2.1]hept-5-ene) pyrolidine-2,5-dione were synthesized. Then after, the bromization reactions of the units that were synthesized were carried out, using the well known methods in literature. Finally, the inhibited effects of the synthesized units of the I and II (hCA I and II) human carbonic anhydrase isoenyzmes were examined. Both of the two isoenyzmes were purified with a Sepharose-4B-L-Tyrosine-sulfalinamide affinity chromatography attained from the red blood cells of the fresh human. In the esterase activity experiment, all of the derivatives of chalcone(8a-i) in vitro conditions revealed that the lower nanomoles showed an inhibitor effect in both of the isoenyzmes. The chalcone derivative concentration (IC50) inhibited from %50 of CA activities that were purified by the human blood erythrocytes and the Ki values of these composites were calculated with the Lineviawer-Burk graph. The chalcone derivative 8a 11.30 showed the best inhibit effect on the value of Ki whereas the chalcone derivative of 8c 8.20 nM showed the best inhibit effect on the value of Ki and the hCA enzyme.

Benzer Tezler

  1. Yüzeyde başlatılan halka açılması metatez polimerizasyonu ve tiyol-in klik tepkimesi kombinasyonu ile hibrit polimer fırça sentezi ve DNA hibridizasyonunda kullanımı

    Synthesis of hybrid polymer brush via combination of surface-initiated ring-opening metathesis polymerization and thiol-ene click reaction and its use in DNA hybridization

    ESRA ALTAY ÖZTÜRK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    KimyaGazi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. TUNCER ÇAYKARA

    PROF. DR. MEHMET SAYIP EROĞLU

  2. Heterobisiklik sistemlerin çeşitli reaksiyonları, izoindolin sentezleri

    The various reactions of heterobicyclic systems, synthesis of isoindoline

    CUMALİ ÇELİK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    KimyaYıldız Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NÜKET ÖCAL

  3. Biyolojik aktivite gösterebilecek yeni heterohalkalı bileşiklerin sentezi

    Synthesis of new heterocyclic compounds with expected biological activities

    ÖMER TAHİR GÜNKARA

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    KimyaYıldız Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NÜKET ÖCAL

  4. Tandospiron analoglarının hidroarilasyon reaksiyonları

    Tandospirone derivatives hydroarylation reactions

    BİLGESU ONUR SUCU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2012

    KimyaYıldız Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NÜKET ÖCAL

  5. Yüksek enerjili peroksitler: Sentetik ve mekanistik incelemeler

    Energy rich peroxides: Synthetic and mechanistic investigation

    HAMDULLAH KILIÇ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    KimyaAtatürk Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. METİN BALCI