Fosinopril sodyum içeren ağızda hızla dağılan dozaj formlarının geliştirilmesi ve karakterizasyonları
Development and characterization of orally fast disintegration dosage forms containing fosinopril sodium
- Tez No: 428948
- Danışmanlar: PROF. DR. İMRAN VURAL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2016
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 199
Özet
Hipertansiyon, farklı günlerdeki üç ayrı ölçümde sistolik kan basıncının 140 mmHg veya diyastolik kan basıncının 90 mmHg ya da üzerinde olmasıdır. Anjiotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri yüksek tansiyon tedavisinde kullanılmaktadır. Fosinopril sodyum oral yoldan kullanılan bir ADE İnhibitörüdür. Oral yol, hasta uyuncu açısından ilaç uygulamasının en kabul edilebilir yoludur. Hızlı çözünen ilaç taşıyıcı sistemler, konvansiyonel dozaj formlarını yutmada güçlük çeken çocuklar ve yaşlılar gibi hasta grupları için, alternatif dozaj formları olarak geliştirilmiştir. Bu tez çalışması ile fosinopril sodyum içeren ağızda dağılan tablet (ADT) ve ağızda dağılan şerit (ADŞ) formlarının geliştirilmesi, in vitro kontroller aracılığıyla seçilen uygun formüllerin in vitro çözünme hızı testi ve hücre kültürü çalışmaları ile test edilerek karşılaştırılması amaçlanmıştır. ADT'ler, farklı süperdağıtıcılarla formüle edilerek direkt basım yöntemiyle elde edilmiştir. ADŞ formu ise, pullulan polimeri ve değişik kalıplar kullanılarak çözücü dökme yöntemiyle geliştirilmiştir. ADT hazırlamada kullanılan tozlar için toz kontrolleri ve ADT'lerde kütle tekdüzeliği, çap-kalınlık, sertlik, friyabilite, dağılma testi, ıslanma süresi, taramalı elektron mikroskobu (SEM) ve pH kontrolleri yapılmıştır. ADŞ'lerde ise kütle tekdüzeliği, kalınlık, nem tayini, mekanik kontoller, dağılma testi, SEM ve yüzey pH'sı kontrolleri gerçekleştirilmiştir. Ayrıca ADT ve ADŞ'ler için miktar tayini/içerik tekdüzeliği ve in-vitro çözünme testleri de yürütülmüştür. Hücre kültürü çalışmaları için Caco-2 hücre hatları kullanılmış ve yüksek performanslı sıvı kromatografisinden faydalanılmıştır. Hücre kültürü çalışmalarında krospovidon içeren ADT formu ve geliştirilen ADŞ formunun yanı sıra piyasa preparatı konvansiyonel tablet ve etkin madde örneği için, öncelikle sitotoksisite ve ardından permeabilite testleri yürütülmüştür. Permeabiliteler açısından örnekler arasında istatistiksel olarak anlamlı bir fark bulunmamıştır.
Özet (Çeviri)
Hypertension is defined as a systolic blood pressure of at least 140 mm Hg or a diastolic blood pressure of at least 90 mm Hg in three different measurements on different days. Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors are used to treat hypertension. Fosinopril sodium is an orally ACE inhibitor. Oral route is the most acceptable route of drug administration in terms of patient compliance. Fast dissolving drug delivery systems were developed as an alternative to conventional dosage forms for pediatric and geriatric patients who experience difficulties swallowing traditional oral solid dosage forms. The aim of this thesis is to develop orodispersible tablet (ODT) and orodispersible film (ODF) formulations containing fosinopril sodium and to compare appropriate formulas, which is chosen through in vitro controls, by testing them in vitro dissolution test and with cell culture studies. ODTs have been obtained formulating different superdisintegrants by direct compression method. The ODF form has been developed using pullulan polymer and different molds by the solvent cast method. Powder controls have been performed for powders used in the preparation ODTs and uniformity of mass, diameter-thickness, hardness, friability, disintegration test, wetting time, scanning electron microscopy (SEM) and pH controls have been performed for ODTs. In ODFs, uniformity of mass, thickness, determination of moisture, mechanical controls, disintegration test, SEM and surface pH controls have been carried out. In addition, assay/content uniformity and in vitro dissolution tests were also carried out for ODTs and ODFs. Caco-2 cell line was used for cell culture studies and high performance liquid chromatography was utilized. In cell culture studies, primarily cytotoxicity and subsequently permeability tests were conducted for commercial preparation and powder of drug substance as well as ODT form which is containing crospovidone and developed ODF form. There was no statistical significant difference among samples in terms of permeability.
Benzer Tezler
- Esansiye hipertansiyonda; ACE inhibitörü ve alfa-1 reseptör blokörünün insülin, C-peptid ve lipid profili üzerine etkileri
Effects on insulin, C-peptid and lipid profile of ACE inhibitor and alpha-1 receptor blocker in essential hypertension
HAKAN KARAGÖL
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2000
KardiyolojiTrakya Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SANİYE ŞEN
- Hipertansif hastalarda anjiyotensin konverting enzim inhibitörü (fosinopril) ve anjiyotensin reseptör blokeri (irbesartan)'nın serum ve idrar elektrolitleri üzerine etkileri
Başlık çevirisi yok
HİLMİ ATASEVEN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2002
KardiyolojiCumhuriyet Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. FERHAN CANDAN
- Tip II diabetes mellituslu nefropatik hastalarda Amlodipin, Fosinopril ve Losartan'ın proteinüriye etkileri
Effects of amlodipin, fosinopril and losartan on proteinuria in nephropathic patients with type II diabetes mellitus
MURAT ALBAYRAK
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2001
Endokrinoloji ve Metabolizma HastalıklarıAtatürk Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. N. YILMAZ SELÇUK
- Esansiyel hipertansiyonlu hastalarda anjiotensin konverting enzim inhibitörleri ile anjiotensin 2 reseptör antagonistlerinin klinik ve laboratuvar bulgular üzerindeki etkilerinin karşılaştırılması
The Comparison of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin 2 receptor antagonists on clinical and laboratory findings in patients with essential hypertension
MUSTAFA ŞAHİNGERİ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1999
KardiyolojiSelçuk ÜniversitesiKardiyoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. BAYRAM KORKUT