Geri Dön

Alzheimer hastalığına karşı kullanılabilecek asetilkolinesteraz inhibitör aktiviteye sahip bileşiklerin tasarlanması ve aktivitelerinin tayini

Design and activity evaluation of compounds with acetylycholinesterase inhibitory activity against alzheimer's disease

PDF İndir

  1. Tez No: 474830
  2. Yazar: ŞÖLEN URLU ÇİÇEKLİ
  3. Danışmanlar: PROF. DR. TİJEN ÖNKOL, DOÇ. DR. YASEMİN DÜNDAR
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2017
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 172

Özet

Bu tez çalışmasında, yirmisi sonuç ürün, dört tanesi sentez başlangıç maddesi olan 24 orijinal 2(3H)-piridazinon türevi bileşik sentezlenmiş ve bu bileşiklerin asetilkolinesteraz (AChE) ve butirilkolin esteraz (BuChE) inhibisyon aktiviteleri değerlendirilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR, LC-MS ve elementel analiz verileri ile aydınlatılmıştır. HipHop yöntemi kullanılarak bileşiklerin, moleküler modelleme çalışmaları yapılmıştır. Sentezi gerçekleştirilen bileşiklerin AChE ve BuChE inhibitör aktivitelerinin değerlendirilmesinde spektrofotometrik Ellman yöntemi kullanılarak % AChE ve % BuChE inhibisyonları hesaplanmıştır. Sentezlenen bileşiklerden en yüksek AChE inhibitör aktiviteyi %71,78 inhibisyon değeri ile Bileşik 37 ([3-(4-metoksifenil)-6-oksopiridazin-1(6H)-il]metilfenilkarbamat) gösterirken, en yüksek BuChE inhibitör aktiviteyi %77,78 ile Bileşik 18 (2-(4-fenilpiperazin-1-il)etil (6-okso-3-fenilpiridazin-1(6H)-il]asetat) ve %75,59 inhibisyon değeri ile Bileşik 22 (2-(4-benzilpiperazin-1-il)etil (6-oksopiridazin-3-fenilpiridazin-1(6H)-il)asetat) göstermiştir. Bileşik 20 (2-(4-fenilpiperazin-1-il)etil [3-(4-florofenil)-6-oksopiridazin-1(6H)-il]asetat), Bileşik 23 (2-(4-benzilpiperazin-1-il)etil [3-(4-metilfenil)-6-oksopiridazin-1(6H)-il]asetat) ve Bileşik 24 (2-(4-benzilpiperazin-1-il)etil [3-(4-florofenil)-6-oksopiridazin-1(6H)-il]asetat) türevlerinde de belirgin BuChE inhibitör aktivite gözlenmiştir.

Özet (Çeviri)

In this thesis, totally 24 original 2(3H)-pyridazinone derivatives (4 of them are starting material and 20 of them are final product) were synthesized and their acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE) inhibitory activities were evaluated. Chemical structures of synthesized compounds were elucidated by IR, 1H-NMR, LC-MS and elemental analysis data. Molecular modelling studies were carried out by HipHop method. By using spectrophotometric Ellman method, % AChE and % BuChE inhibition of synthesized compounds were calculated for evaluating their inhibitory activities. Among the synthesized compounds Compound 37 [3-(4-methoxyphenyl)-6-oxopyridazine-1(6H)-yl]methylphenylcarbamate) showed the most promising AChE inhibitory activity with inhibition value of %71,78. Compound 18 (2-(4-phenylpiperazine-1-yl)ethyl (6-oxo-3-phenylpyridazine-1(6H)-yl]acetate) and Compound 22 (2-(4-benzylpiperazin-1-yl)ethyl (6-oxopyridazine-3-phenylpyridazine-1(6H)-yl)acetate) showed the most promising BuChE inhibitory activity with inhibition value of %77.78 and %75.59 respectively. Notable BuChE inhibitory activity was also observed in Compound 20 (2-(4-phenylpiperazine-1-yl)ethyl [3-(4-flourophenyl)-6-oxopyridazine-1(6H)-yl]acetate), Compound 23 (2-(4-benzylpiperazine-1-yl)ethyl [3-(4-methylphenyl)-6-oxopyridazine-1(6H)-yl]acetate) and Compound 24 (2-(4-benzylpiperazine-1-yl)ethyl [3-(4-flourophenyl)-6-oxopyridazine-1(6H)-yl]acetate) derivatives.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    722578

    Synthesis and biological activity studies of some new benzofuran derivatives

    Bazı yeni sübstitüe benzofuran türevlerinin sentezleri ve biyolojik aktivite çalışmaları

    SAM ALI MOHAMMED MOHAMMED DAWBAA

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2021

    KimyaAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. AHMET ÇAĞRI KARABURUN

  2. Tez No

    815239

    Bazı yeni benzotiyofen türevlerinin anti-kolinesteraz aktivitelerinin belirlenmesi

    Determination of anti-cholinesterase activities of some new benzothiophene derivatives

    ÖZNUR YALMAÇ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    BiyokimyaVan Yüzüncü Yıl Üniversitesi

    Moleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. CAN YILMAZ

  3. Tez No

    797737

    Karaçam ve kızılçam ağaç kabuğu ekstrelerinin biyoaktif niteliklerinin belirlenmesi ve model gıda uygulamaları

    Determination of bioactive properties of black and red pine bark extracts and model food applications

    KÜBRA FEYZA EROL

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Gıda MühendisliğiYıldız Teknik Üniversitesi

    Gıda Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. FATİH TÖRNÜK

    PROF. DR. MUSTAFA GÜZEL

  4. Tez No

    518103

    Türkiye'de yetişen Haplophyllum sahinii o.Tugay & D.Ulukus ve H. vulcanıcum Boiss. & Heldr. türlerinin tirozinaz ve asetilkolinesteraz inhibitör etkileri üzerine araştırmalar

    Research on tyrosinase and acetylcholinesterase inhibitory effects of Haplophyllum sahinii o.Tugay & D.Ulukus and H. vulcanicum Boiss. & Heldr. growing in Turkey

    ESENGÜL KARAHİSAR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    BiyolojiSelçuk Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. OSMAN TUGAY

    PROF. DR. İLKAY ERDOĞAN ORHAN

  5. Tez No

    364244

    Alzheimer amiloid beta peptidine ait farklı amino asid dizilerinin polielektrolitler ile konjugasyon reaksiyonlarının incelenmesi

    Investigating conjugation reactions between different alzheimer's amyloid beta peptide sequences with polyelectrolytes

    BAŞAK İŞCANI EROĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    BiyomühendislikYıldız Teknik Üniversitesi

    Biyomühendislik Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. ZEYNEP AKDESTE

Geri Dön