New 1,3,4-thiadiazole analogues: Synthesis, structural characterization, sar and qsar analysis studies
Yeni 1,3,4-tiyadiazol anologları: Sentezi, yapısal karakterizasyonu, sar ve qsar analiz çalışmaları
- Tez No: 520260
- Danışmanlar: PROF. DR. MUSTAFA ER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2018
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Karabük Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 108
Özet
Tiyadiazol halkası içeren bileşikler uzun yıllardan beri çeşitli biyolojik aktivite gösterdiği için heterosiklik kimyada önemli bir yere sahiptir. Bu bileşikler antikanser, antimikrobiyal, antidepresan, antiparkinson, antioksidan, antifungal, antienflamatuar, antikonvülsan, antitüberküler, antidiyabetik aktivite gibi çeşitli biyolojik aktivite sergilemektedir. Bu araştırmanın amacı, biyolojik olarak aktivif olan tiyadiazol halkası ve sübstitüe açil grupları ihtiva eden bileşiklerin sentezi, yapısal karakterizasyonu, biyolojik aktivite çalışmaları, SAR ve QSAR çalışmaları olmak üzere çeşitli kısımlarda değerlendirilebilir. Bunun için, ilk olarak 3 ve 4 bileşikleri yüksek verimlerle (81 and 88%) sentezlendi. Ardından bu bileşiklerin çeşitli açil klorür türevleriyle (5a-n) olan reaksiyonlarından orta-yüksek verimlerle (%56-87) hedef bileşikler 6a-n ve 7a-n sentezlendi. Sentezlenen bileşikler; IR, 1H-NMR, 13C-NMR, kütle, X-Ray ve Elemantel Analiz teknikleri kullanılarak yapıları karakterize edilmiştir. Seztezlenen bileşiklerin in vitro antifungal aktivite değerleri belirlenmiştir. Bileşiklerin test funguslarına karşı göstermiş oldukları inhibisyon zonları, Minimum Fungisidal aktivite, Minimum inhibisyon konsantrasyonları ve lethal doz (LD50) değerleri belirlenmiştir. Bileşikler, test edilen bütün patojenlere karşı yüksek ve orta düzeyde aktivite göstermiştir.
Özet (Çeviri)
Compounds containing thiadiazole rings have been of great importance in heterocyclic chemistry for many years since they exhibit variant biological activities such as anticancer, antimicrobial, antidepressant, anti-Parkinson's, antioxidant, antifungal, anti-inflammatory, anticonvulsant, anti-tubercular, and antidiabetic activities. The purpose of this study can be evaluated in various chapters such as the synthesis of new compounds containing thiadiazole rings and the acyl substitute groups of them, which have biological activity, their structural characterization, biological activity research, and SAR and QSAR studies. In order to attain this purpose, the first 3 and 4 compounds were synthesised with high yields (81 and 88%). Later, the target compounds 6a-n and 7a-n were synthesised from the reaction of these compounds with various acyl chloride derivatives (5a-n) with moderate yields (56-87%). The synthesised compounds were characterised using the IR, 1H-NMR, 13C-NMR, mass, X-Ray and Elemental Analysis techniques. The in vitro antifungal activities of the synthesised compounds were determined. The inhibition zones exhibited by the compounds against the test fungi, their Minimum Fungicidal activities, minimum inhibition concentration and the lethal dose (LD50) values were determined. The compounds exhibited high and moderate levels of activity against all testes pathogens.
Benzer Tezler
- Kanser metabolizmasina karşi terapötik etki gösterebilecek yeni ilaç adaylarinin sentezlenmesi ve biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
Synthesis of new drug candidate that may have a therapeutic effect on cancer metabolism and determination of their biological activities
ÖZGECAN ŞAVLUĞ İPEK
Doktora
Türkçe
2023
KimyaYıldız Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÇİĞDEM YOLAÇAN
PROF. DR. MUSTAFA GÜZEL
- Tiyoeter köprülü 2,6-disübstitüe ve 2,5,6-trisübstitüe imidazotiyadiazol analoglarının sentezi, karakterizasyonu, biyolojik aktiviteleri ve teorik analizleri
Synthesis, characterization, biological activities and theoretical analysis of thioether-bridged 2,6-disubstituted and 2,5,6-trisubstituted imidazothiadiazole analogues
İBRAHİM ÖZCAN
- İnsan karbonik anhidraz hCA IX ve XII enzim inhibisyonu gösterebilecek 3-fenil-5-sülfamoil-1H-indol artığı taşıyan yeni moleküller üzerine çalışmalar
Investigation of novel 3-phenyl-5-sulfamoyl-1H-indole groups carrying novel compouds as potential inhibitors of human carbonic anhydrase hCA IX and XII
KÜBRA DEMİR YAZICI
Doktora
Türkçe
2023
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZLEN GÜZEL AKDEMİR
PROF. DR. ATİLLA AKDEMİR
- Identification of putative protein kinase inhibitors acting on liver cancer cells
Potansiyel protein kinaz inhibitörlerinin karaciğer kanserine karşı ilaç adayı olarak tanımlanması
EBRU BİLGET GÜVEN
Doktora
İngilizce
2012
Tıbbi Biyolojiİhsan Doğramacı Bilkent ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. RENGÜL ÇETİN ATALAY