Geri Dön

New 1,3,4-thiadiazole analogues: Synthesis, structural characterization, sar and qsar analysis studies

Yeni 1,3,4-tiyadiazol anologları: Sentezi, yapısal karakterizasyonu, sar ve qsar analiz çalışmaları

  1. Tez No: 520260
  2. Yazar: ABDULATI MIFTAH ABRAHEEM ABOUNAKHLA
  3. Danışmanlar: PROF. DR. MUSTAFA ER
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2018
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Karabük Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 108

Özet

Tiyadiazol halkası içeren bileşikler uzun yıllardan beri çeşitli biyolojik aktivite gösterdiği için heterosiklik kimyada önemli bir yere sahiptir. Bu bileşikler antikanser, antimikrobiyal, antidepresan, antiparkinson, antioksidan, antifungal, antienflamatuar, antikonvülsan, antitüberküler, antidiyabetik aktivite gibi çeşitli biyolojik aktivite sergilemektedir. Bu araştırmanın amacı, biyolojik olarak aktivif olan tiyadiazol halkası ve sübstitüe açil grupları ihtiva eden bileşiklerin sentezi, yapısal karakterizasyonu, biyolojik aktivite çalışmaları, SAR ve QSAR çalışmaları olmak üzere çeşitli kısımlarda değerlendirilebilir. Bunun için, ilk olarak 3 ve 4 bileşikleri yüksek verimlerle (81 and 88%) sentezlendi. Ardından bu bileşiklerin çeşitli açil klorür türevleriyle (5a-n) olan reaksiyonlarından orta-yüksek verimlerle (%56-87) hedef bileşikler 6a-n ve 7a-n sentezlendi. Sentezlenen bileşikler; IR, 1H-NMR, 13C-NMR, kütle, X-Ray ve Elemantel Analiz teknikleri kullanılarak yapıları karakterize edilmiştir. Seztezlenen bileşiklerin in vitro antifungal aktivite değerleri belirlenmiştir. Bileşiklerin test funguslarına karşı göstermiş oldukları inhibisyon zonları, Minimum Fungisidal aktivite, Minimum inhibisyon konsantrasyonları ve lethal doz (LD50) değerleri belirlenmiştir. Bileşikler, test edilen bütün patojenlere karşı yüksek ve orta düzeyde aktivite göstermiştir.

Özet (Çeviri)

Compounds containing thiadiazole rings have been of great importance in heterocyclic chemistry for many years since they exhibit variant biological activities such as anticancer, antimicrobial, antidepressant, anti-Parkinson's, antioxidant, antifungal, anti-inflammatory, anticonvulsant, anti-tubercular, and antidiabetic activities. The purpose of this study can be evaluated in various chapters such as the synthesis of new compounds containing thiadiazole rings and the acyl substitute groups of them, which have biological activity, their structural characterization, biological activity research, and SAR and QSAR studies. In order to attain this purpose, the first 3 and 4 compounds were synthesised with high yields (81 and 88%). Later, the target compounds 6a-n and 7a-n were synthesised from the reaction of these compounds with various acyl chloride derivatives (5a-n) with moderate yields (56-87%). The synthesised compounds were characterised using the IR, 1H-NMR, 13C-NMR, mass, X-Ray and Elemental Analysis techniques. The in vitro antifungal activities of the synthesised compounds were determined. The inhibition zones exhibited by the compounds against the test fungi, their Minimum Fungicidal activities, minimum inhibition concentration and the lethal dose (LD50) values were determined. The compounds exhibited high and moderate levels of activity against all testes pathogens.

Benzer Tezler

  1. Hacimli gruplar içeren tetrapiroller

    Tetrapyrrols with bulky substituents

    BEHİCE ŞEBNEM SESALAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2003

    Kimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    Anorganik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. AHMET GÜL

  2. Kanser metabolizmasina karşi terapötik etki gösterebilecek yeni ilaç adaylarinin sentezlenmesi ve biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi

    Synthesis of new drug candidate that may have a therapeutic effect on cancer metabolism and determination of their biological activities

    ÖZGECAN ŞAVLUĞ İPEK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaYıldız Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÇİĞDEM YOLAÇAN

    PROF. DR. MUSTAFA GÜZEL

  3. Tiyoeter köprülü 2,6-disübstitüe ve 2,5,6-trisübstitüe imidazotiyadiazol analoglarının sentezi, karakterizasyonu, biyolojik aktiviteleri ve teorik analizleri

    Synthesis, characterization, biological activities and theoretical analysis of thioether-bridged 2,6-disubstituted and 2,5,6-trisubstituted imidazothiadiazole analogues

    İBRAHİM ÖZCAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    KimyaKarabük Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. HAKAN TAHTACI

  4. İnsan karbonik anhidraz hCA IX ve XII enzim inhibisyonu gösterebilecek 3-fenil-5-sülfamoil-1H-indol artığı taşıyan yeni moleküller üzerine çalışmalar

    Investigation of novel 3-phenyl-5-sulfamoyl-1H-indole groups carrying novel compouds as potential inhibitors of human carbonic anhydrase hCA IX and XII

    KÜBRA DEMİR YAZICI

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZLEN GÜZEL AKDEMİR

    PROF. DR. ATİLLA AKDEMİR

  5. Identification of putative protein kinase inhibitors acting on liver cancer cells

    Potansiyel protein kinaz inhibitörlerinin karaciğer kanserine karşı ilaç adayı olarak tanımlanması

    EBRU BİLGET GÜVEN

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2012

    Tıbbi Biyolojiİhsan Doğramacı Bilkent Üniversitesi

    Moleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. RENGÜL ÇETİN ATALAY