Geri Dön

Yeni keton-hidrazon ve spirotiyazolidinon türevlerinin moleküler modelleme, sentez, yapı tayini ve biyolojik aktivite çalışmaları

Synthesis, characterization, biological activity and molecular docking of novel keton-hydrazone and spirothiazolidinone derivatives

  1. Tez No: 540881
  2. Yazar: FAİKA BAŞOĞLU
  3. Danışmanlar: PROF. DR. NURAY GÜZELDEMİRCİ, DR. ÖĞR. ÜYESİ ABDULİLAH ECE
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: İmidazo[2, 1-b]tiyazol, moleküler modelleme, antikanser, antiviral, spirotiyazolidinon, İmidazo[2, 1-b]thiazole, molecular modeling, anticancer, antiviral, spirothiazolidinone
  7. Yıl: 2018
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İstanbul Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 286

Özet

Başoğlu, F. (2018). Yeni keton-hidrazon ve spirotiyazolidinon türevlerinin moleküler modelleme, sentez, yapı tayini ve biyolojik aktivite çalışmaları. İstanbul Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Farmasötik Kimya AD. Doktora Tezi. İstanbul. Bu çalışmada, imidazo[2,1-b]tiyazol halkası taşıyan yeni keton hidrazon ve spiro tiyazolidinon türevi bileşiklerin moleküler modellemesi, sentezi, çeşitli spektroskopik yöntemler ve elementel analiz bulguları ile yapılarının aydınlatılması ve bileşiklerin olası biyolojik aktivitelerinin incelenmesi amaçlanmıştır. Literatürde imidazo[2,1-b]tiyazol halkasını taşıyan bileşiklerin özellikle antikanser, antibakteriyel, antifungal, antimikobakteriyel, antihelmintik, antienflamatuar, analjezik, antihipertansif gibi çok çeşitli etkilerinden söz edilmektedir. Ayrıca hidrazid-keton hidrazon yapısı taşıyan bileşikler üzerine yapılan çalışmalarda da antitümoral, antibakteriyel, antifungal, antimikobakteriyel, analjezik gibi etkiler saptanmıştır. Son aşamada elde edilmesi tasarlanan spirotiyazolidinon türevi bileşiklerin de antikanser; ayrıca antiviral etkileri bulunmuştur. Buradan hareketle tez çalışması kapsamında çeşitli siklik keton türevlerinin 2-[6- (fenil/4-klorofenil)imidazo[2,1-b]tiyazol-3-il]asetohidrazidler ile reaksiyonu sonucu oluşturulacak N2-(sübstitüe sikloheksiliden)-6-(fenil/4-klorofenil)imidazo[2,1-b]tiyazol3-asetohidrazid yapısındaki bileşiklerin merkaptoasetik asid veya 2-merkaptopropiyonik asid ile siklizasyonu sonucu 2-[6-(Fenil/4-klorofenil)imidazo[2,1-b]tiyazol-3-il]-N-(2- nonsübstitüe/metil-6/7/8/9-alkil/aril-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dekan-4- il)asetamidler elde edilmiştir. Bu aşamada, tez proje önerisi sunumundan sonra bu amaçla yapılan çalışmalarla ilk olarak, başlangıçta belirlenen çeşitli sübstitüe sikloheksanonlar kullanılarak karşılık gelen N 2-(sübstitüe sikloheksiliden) hidrazid türevi bileşiklerin sentezleri gerçekleştirilmiş, daha sonra bileşikler çeşitli yöntemlerle saflaştırılmış ve elementel analiz ve çeşitli spektral yöntemlerle yapıları aydınlatılmıştır. Bu çalışmada üç ana grup yapıyı birarada içeren daha önce literatürde bulunmayan yeni bir seri bileşiğin sentezi gerçekleştirilmiş ve biyolojik aktiviteleri araştırılmıştır. Ayrıca moleküler modelleme çalışmaları yapılarak antikanser aktivitelerinin etki mekanizmaları aydınlatılmıştır.

Özet (Çeviri)

Başoğlu, F. (2018). Synthesis, characterization, biological activity and molecular docking of novel keton-hydrazone and spirothiazolidinone derivatives. İstanbul University, Institute of Health Science, Department of Pharmaceutical Chemistry. PhD Disertation. Istanbul. The main purposes of this study were synthesis, characterization, biological activities, and molecular docking of novel keton-hidrazones of imidazo[2,1-b]thiazole derivatives. Imidazo[2,1-b]thiazole scaffold posses many various biological activities such as anticancer, antibacterial, antifungal, antimicrobial, antibacterial, antihelmintic, antiinflammatory, analgesic, antihypertensive. Additionally, some studies on the compounds possesing hydrazide-ketone scaffold had shown that these compounds might have antitumoral, antibacterial, antifungal, antimicrobial, analgesic. Besides this, on the last step spirothiazolidinones have obtained and they had shown anticancer and antiviral activities. In this study, 2-[6-(Phenyl/4-chlorophenyl)imidazo[2,1-b]thiazol-3-yl]-N-(2- nonsubstituted/methyl-6/7/8/9-alkyl/aryl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5]decan-4- yl)acetamides were synthesized from cyclization reaction of mercaptoacetic acid or 2- mercaptopropionic acid with N 2-(substituted cyclohexylidene)-6-(phenyl/4- chlorophenyl)imidazo[2,1-b]thiazole-3-acetohydrazide which synthesize from many various cyclic ketones and 2-[6-(phenyl/4-chlorophenyl)imidazo[2,1-b]thiazol-3- yl]acetohydrazides. In this stage, firstly, novel N2-(substituted cyclohexylidene) hydrazide derivatives were synthesized from many various cyclic ketones and then their characterizations were examined such as elemental analysis, some spectral analysis (UV, 1H-NMR, Mass etc). Otherwise, their ligand-receptor interactions in anticancer were figured out by using molecular docking.

Benzer Tezler

  1. İmidazo[2,1-b]tiyazol türevi keton hidrazon ve spirotiyazolidinonlar üzerinde çalışmalar

    Studies of Imidazo[2,1-b]thiazole Derived Keton Hydrazone and Spirothiazolidinone

    ELİF GÜRSOY

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2012

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Eczacılık Bölümü

    PROF. DR. NURAY ULUSOY GÜZELDEMİRCİ

  2. Bazı yeni imidazo [1,2-a] piridin türevlerinin sentezleri ve yapılarının aydınlatılması

    Synthesis and characterization of some new imidazo [1,2-a] pyridine derivatives

    BİRGÜL ÖZDEN KASIMOĞULLARI

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ZAFER CESUR

  3. Farklı yapıdaki ketonların hidrazon ve semikarbazonlarının sentezi

    Synthesis of hydrazone and semicarbazones derivatives of ketones in different structures

    EBRU ŞENTÜRK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Kimyaİstanbul Üniversitesi-Cerrahpaşa

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NİHAL ONUL

  4. Metil 4-metoksi-3-oksobutanoattan kazanılan kenetlenme ürünleri ve bunlardan oluşan bazı hidrozonopirazolonlar

    Başlık çevirisi yok

    GÜLTAZE ÇAPAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1990

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NEDİME ERGENÇ

  5. Yan dalda keton içeren yeni stiren türevlerinin sentezi ve polimerizasyonu

    Syntesis and polymerization of novel styrene derivatives having pendant ketone

    ZEHRA ŞAHİN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2012

    KimyaAfyon Kocatepe Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İBRAHİM EROL