Ksantin oksidaz inhibitörü beş üyeli heterohalka içeren n-sübstitüe izoindol-1,3-dion türevlerinin sentezi
The synthesis of five membered heterocyclic n-substituted isoindole-1,3-dion derivatives as xanthine oxidase inhibitor
- Tez No: 562099
- Danışmanlar: PROF. DR. YUNUS KARA, DR. ÖĞR. ÜYESİ AYŞE TAN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 113
Özet
N-sübstitüe izoindol-1,3-dion türevleri potansiyel biyolojik aktiviteye sahip heterosiklik bileşiklerdir. Bu bileşikler güçlü farmakolojik öneme sahip olmalarından dolayı özellikle ilaç endüstrisinde geniş bir kullanım alanına sahiptir. Böylece, biyolojik aktif pek çok bileşiğin iskelet yapısında bulunan 1,2,3-triazol, 1H-tetrazol, 1Н-tetrazol-5-tiyol gibi beş üyeli heterohalka içeren yeni hibrit izoindol-1,3-dion türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitesi önem kazanmaktadır. Bu amaçla, beş üyeli heterohalkalı (1,2,3-triazol, 1H-tetrazol, 1Н-tetrazol-5-tiyol) birimleri içeren yeni N-sübstitüe izoindol-1,3-dion türevleri sentezlendi ve yapıları spektroskopik yöntemlerle belirlendi. Sentezlenen türevlerin Ksantin Oksidaz (XO) enzimi üzerine in vitro inhibisyon etkileri incelendi. 1,2,3-triazol yapısı içeren sistemlerin 1H-tetrazol ve 1H-tetrazol-5-tiyol sistemi içeren türevlere göre çok daha iyi XO inhibitörü olduğu belirlendi. 1,2,3-Triazol türevlerinin potansiyel XO inhibitörü adayı olabileceği elde edilen sonuçlar ile desteklendi.
Özet (Çeviri)
N-substituted isoindole-1,3-dione derivatives are heterocyclic compounds exhibiting potential biological activity. Due to their strong pharmacological importance, these compounds are widely used in the pharmaceutical industry in particular. It is therefore important to investigate the synthesis of isoindole-1,3-dione derivatives fused with five-membered heterocyclic structures (1,2,3-triazole, 1H-tetrazole, and 1Н-tetrazole-5-thiol) all of which are situated in the skeletal structure of many biologically active compounds, and their effects on biological activity. To this end, novel N-substituted isoindole-1,3-dione derivatives containing five-membered heterocycle units (1,2,3-triazole, 1H-tetrazole, and 1Н-tetrazole-5-thiol) were synthesized and their structures determined using various spectroscopic methods. We investigated the in vitro inhibition effects of synthesized derivatives on the Xanthine Oxidase (XO) enzyme and found systems containing 1,2,3-triazole structures were to be much better XO inhibitors than derivatives containing 1H-tetrazole and 1H-tetrazole-5-thiol system. Accordingly, our findings indicate that 1,2,3-triazole derivatives are potential XO inhibitor candidates.
Benzer Tezler
- İnsektisitlerin lipit peroksidasyonu yapıcı etkileri ve ksantin oksidaz inhibitörleri ile değiştirilmesi
Başlık çevirisi yok
BELMA GİRAY
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. FİLİZ HINCAL
- Deneysel olarak oluşturulan stres, etanol ve indometazin ülserlerinde sod ve allopurinolün koruyucu etkisi
Başlık çevirisi yok
AHMET GÜRER
- Egzersiz proteinürisine neden olan oksidan stresin olası kaynakları
Probable oxidant stress sources which cause exercise-induced proteinuria
GÜNNUR KOÇER
Yüksek Lisans
Türkçe
2006
FizyolojiAkdeniz ÜniversitesiFizyoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. ÜMİT KEMAL ŞENTÜRK
- Hipoksik-iskemik serebral hasar oluşturulan yenidoğan rat modelinde allopürinolün kaspaz 3 ve kaspaz 8 aktivitesi ile nöroprotektif etkisinin değerlendirilmesi
Allopurinol's effect on caspase-3 and caspase-8 in hypoxic-ischemic newborn rats
KENAN ÖZCAN
Tıpta Yan Dal Uzmanlık
Türkçe
2009
Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıÇukurova ÜniversitesiÇocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MEHMET SATAR
- Gut hastalığında kullanılan Lesinurad'ın kardiyotoksik etki potansiyeli ve mekanizmasının aydınlatılması
Investigation of cardiotoxic effect potential and mechanism of lesinurad used in gout disease
MERVE ARICI
Doktora
Türkçe
2020
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜL ÖZHAN