Geri Dön

Peptit içeren yeni sülfonamit türevleri sentezi

Synthesis of peptide containing new sulfonamide derivatives

PDF İndir

  1. Tez No: 564435
  2. Yazar: NESRİN BUĞDAY
  3. Danışmanlar: PROF. DR. PROF. DR. HASAN KÜÇÜKBAY
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2019
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İnönü Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Peptitler birçok biyolojik mekanizmayı düzenler ve bu özellik onları ilaç etken maddesi olma yolunda cazip moleküller haline getirir. Literatür taraması, sülfonamidlerin ve kısa peptit dizilerinin ayrı olarak geniş biyolojik aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir. Düşük moleküler ağırlıklı peptitlerin biyolojik engelleri daha kolay geçtiği ve proteaz saldırılarına daha az duyarlı oldukları da bilinmektedir. Bu amaçla dipeptiler ile sülfonamit türevleri etkileştirilerek biyolojik sistemlere benzer muhtemel aktif bileşikler sentez edilmesi hedeflenmiştir. Bu konuda literatürde son derece sınırlı bir bilgi mevcuttur. Bu tez kapsamında aşağıda şemada özetlendiği gibi dipeptit içeren yeni sülfonamit türevleri hazırlanmıştır. Elde edilen tüm yeni bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemlerle (IR, NMR, MS) belirlenmiş ve bazı insan karbonik anhidraz enzimlerine (hCA I, hCA II, hCA IV, hCA IX ve hCA XII) karşı inhibisyon değerleri belirlenmiştir. Sentezlenen dipeptitlerin çoğunluğu karbonik anhidraz enzimlerini nanomolar seviyelerinde inhibe etmiştir. Bununla birlike alanin, fenilalanin, valin, lösin, izolösin ve metiyonin amimo asit içerenler en iyi karbonik anhidraz enzim inhibtör özelliği sergilemişlerdir.

Özet (Çeviri)

Peptides regulate many biological mechanisms, which make them attractive molecules to become drug active substances. The literature review shows that the sulfonamides and short peptide sequences separately have broad biological activity. It is also known that low molecular weight peptides cross biological barriers more easily and they also less susceptible to protease attacks. However, it has disadvantages such as low bioavailability and poor stability. It is therefore important to replace the peptide moieties with high affinity non-peptide structures. For this purpose, it is aimed to synthesize possible active compounds similar to biological systems by the reaction of dipeptides and sulfonamide derivatives. There is very limited information on this subject in the literature. Within the scope of this thesis, new sulfonamide derivatives containing dipeptide were prepared as summarized in the scheme below. The structures of all new compounds were determined by spectroscopic methods (IR, NMR, MS) and their carbonic anhydrase inhibitory properties were determined against some human carbonic anhydrase enzymes (hCA I, hCA II, hCA IV, hCA IX and hCA XII). The majority of synthesized dipeptides inhibited carbonic anhydrase enzymes at nanomolar levels. However, those containing alanine, phenylalanine, valine, leucine, isoleucine and methionine amino acid exhibited the best carbonic anhydrase enzyme inhibitor properties.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    379579

    Small functional groups presented on peptide nanofibers for determining fate of rat mesenchymal stem cells

    Peptit nanofiberler üzerinde sunulan küçük fonksiyonel grupların rat mezenkimal kök hücreleri kaderinin belirlenmesi için kullanılması

    ÖNCAY YAŞA

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2014

    Biyoteknolojiİhsan Doğramacı Bilkent Üniversitesi

    Malzeme Bilimi ve Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı (disiplinlerarası)

    DOÇ. DR. AYŞE BEGÜM TEKİNAY

  2. Tez No

    920673

    Osteokondral hasarlar için peptit amfifil ve bor katkısı içeren gradyan özellikli biyomürekkep formülasyonlarının geliştirilmesi

    Development of peptide amphiphiles and boron containing chitosan bioink formulations in gradient property for osteochondral defects

    SEMA COŞKUN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    BiyomühendislikHacettepe Üniversitesi

    Biyomühendislik Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MENEMŞE GÜMÜŞDERELİOĞLU

  3. Tez No

    921769

    Antimikrobiyal peptit ve antibiyotik kombinasyonu içeren lipozom formülasyonlarının geliştirilmesi

    Development of liposome formulations containing combination of antimicrobial peptide and antibiotic

    DİLEK GÜNGÖR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Nanoteknoloji ve Nanotıp Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İPEK EROĞLU

  4. Tez No

    957376

    Küçük hücreli dışı akciğer kanserine karşı yeni bir peptit aşının in silico tasarımı

    In silico design of a novel peptide vaccine to combat non-small cell lung cancer

    SEYEDEHNAVA AHRAR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2025

    OnkolojiEge Üniversitesi

    Temel Onkoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RALPH LEO JOHAN MEUWISSEN

  5. Tez No

    1009938

    3B biyobasım yöntemi ile antimikrobiyal özellik gösteren ve peptit hidrojel içeren yara örtüsünün hazırlanması

    Preparation of a wound dressing exhibiting antimicrobial properties and containing peptide hydrogel using 3D bioprinting method

    DİLAY YILDIZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2026

    Biyokimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ONUR ALPTÜRK

    PROF. DR. OĞUZHAN GÜNDÜZ

Geri Dön