Geri Dön

Peptit içeren yeni sülfonamit türevleri sentezi

Synthesis of peptide containing new sulfonamide derivatives

PDF İndir

  1. Tez No: 564435
  2. Yazar: NESRİN BUĞDAY
  3. Danışmanlar: PROF. DR. PROF. DR. HASAN KÜÇÜKBAY
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2019
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İnönü Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 167

Özet

Peptitler birçok biyolojik mekanizmayı düzenler ve bu özellik onları ilaç etken maddesi olma yolunda cazip moleküller haline getirir. Literatür taraması, sülfonamidlerin ve kısa peptit dizilerinin ayrı olarak geniş biyolojik aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir. Düşük moleküler ağırlıklı peptitlerin biyolojik engelleri daha kolay geçtiği ve proteaz saldırılarına daha az duyarlı oldukları da bilinmektedir. Bu amaçla dipeptiler ile sülfonamit türevleri etkileştirilerek biyolojik sistemlere benzer muhtemel aktif bileşikler sentez edilmesi hedeflenmiştir. Bu konuda literatürde son derece sınırlı bir bilgi mevcuttur. Bu tez kapsamında aşağıda şemada özetlendiği gibi dipeptit içeren yeni sülfonamit türevleri hazırlanmıştır. Elde edilen tüm yeni bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemlerle (IR, NMR, MS) belirlenmiş ve bazı insan karbonik anhidraz enzimlerine (hCA I, hCA II, hCA IV, hCA IX ve hCA XII) karşı inhibisyon değerleri belirlenmiştir. Sentezlenen dipeptitlerin çoğunluğu karbonik anhidraz enzimlerini nanomolar seviyelerinde inhibe etmiştir. Bununla birlike alanin, fenilalanin, valin, lösin, izolösin ve metiyonin amimo asit içerenler en iyi karbonik anhidraz enzim inhibtör özelliği sergilemişlerdir.

Özet (Çeviri)

Peptides regulate many biological mechanisms, which make them attractive molecules to become drug active substances. The literature review shows that the sulfonamides and short peptide sequences separately have broad biological activity. It is also known that low molecular weight peptides cross biological barriers more easily and they also less susceptible to protease attacks. However, it has disadvantages such as low bioavailability and poor stability. It is therefore important to replace the peptide moieties with high affinity non-peptide structures. For this purpose, it is aimed to synthesize possible active compounds similar to biological systems by the reaction of dipeptides and sulfonamide derivatives. There is very limited information on this subject in the literature. Within the scope of this thesis, new sulfonamide derivatives containing dipeptide were prepared as summarized in the scheme below. The structures of all new compounds were determined by spectroscopic methods (IR, NMR, MS) and their carbonic anhydrase inhibitory properties were determined against some human carbonic anhydrase enzymes (hCA I, hCA II, hCA IV, hCA IX and hCA XII). The majority of synthesized dipeptides inhibited carbonic anhydrase enzymes at nanomolar levels. However, those containing alanine, phenylalanine, valine, leucine, isoleucine and methionine amino acid exhibited the best carbonic anhydrase enzyme inhibitor properties.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    379579

    Small functional groups presented on peptide nanofibers for determining fate of rat mesenchymal stem cells

    Peptit nanofiberler üzerinde sunulan küçük fonksiyonel grupların rat mezenkimal kök hücreleri kaderinin belirlenmesi için kullanılması

    ÖNCAY YAŞA

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2014

    Biyoteknolojiİhsan Doğramacı Bilkent Üniversitesi

    Malzeme Bilimi ve Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. AYŞE BEGÜM TEKİNAY

  2. Tez No

    393049

    Functional conjugated polymers

    Fonksiyonel konjuge polimerler

    HÜSEYİN AKBULUT

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2015

    Polimer Bilim ve Teknolojisiİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. YUSUF YAĞCI

  3. Tez No

    450947

    Construction of a functional biodegradable bone tissue engineering scaffold for enhanced biomineralization

    Biyomineralizasyonu tetikleyen, fonksiyonel ve biyobozunur bir kemik doku mühendisliği iskelesi yapımı

    İNAS ÖZCAN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2016

    Biyoteknolojiİstanbul Teknik Üniversitesi

    Moleküler Biyoloji-Genetik ve Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. FATMA NEŞE KÖK

  4. Tez No

    297800

    Beta-lactamase binding to BLIP and BLIP based peptides

    Beta-laktamazın BLIP?e ve BLIP bazlı peptite bağlanması

    ASLIGÜL DOĞAN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2011

    BiyomühendislikBoğaziçi Üniversitesi

    Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. BERNA SARIYAR AKBULUT

    YRD. DOÇ. DR. ELİF ÖZKIRIMLI ÖLMEZ

  5. Tez No

    709862

    İlaç taşıyıcı sistemlerde kullanılmak üzere kansere hedeflendirilmiş poli(2-etil-2-oksazolin) temelli nanopartiküllerin sentezleri ve karakterizasyonları

    Synthesis and characterizations of cancer-targeted poly(2-ethyl-2-oxazoline) based nanoparticles for use in drug delivery systems

    SEVGİ GÜLYÜZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    Biyoteknolojiİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ ONUR ALPTÜRK

    DR. ÖZGÜR YILMAZ

Geri Dön