Geri Dön

Amoksisilinden hareketle tetrahidro 2H-1,3,5-tiadiazin-2-tion türevi bileşiklerin sentezleri ve antibakteriyel etkileri

Başlık çevirisi mevcut değil.

PDF İndir

  1. Tez No: 6245
  2. Yazar: SELMA SARAÇ
  3. Danışmanlar: PROF.DR. MEVLÜT ERTAN
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Biyokimya, Biochemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 1988
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 110

Özet

ÖZET Bu çalışmada amoksisilin trihidratm amin grubu tetrahidro-2H-l,3, 5-tiadiazin-2-tion halkasına alınarak, ön ilaç olarak etki göstermesi beklenen penisilin türevi onbir yeni bileşiğin sentezi yapılmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin erime dereceleri ve reaksiyon verimleri aşağı_ da tablo halinde verilmiştir. Bileşikler çeşitli alkil veya aralkil aminlerin potasyum hidroksit, karbon sülfür, formal_ dehit ve amoksisilin trihidrat ile reaksiyonu sonucu elde edilmiştir. Bileşiklerin : bazı fiziksel özellikleri, ince taba_ ka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyon özel 1 likleri tespit edilmiş; İR, H-NMR, Kütle spektrumları ve eleman analizi ile yapıları kanıtlanmıştır. Tüpte sıvı dilüsyon yöntemi kullanılarak bileşik_ lerin gram-pozitif bakterilerden Staphylococcus aureus ve Streptococcus faecalis, gram-negatif bakterilerden Escherichia coli ve Pseudomonas aeruginosa' ya karşı anti_ bakteriyel etkileri amoksisilin trihidrat ile karşılaştırı_ larak incelenmiş; minimal inhibisyon konsantrasyonları (MİK) ile minimal bakterisidal konsantrasyonları (MBK) saptanmıştır, Çalışmalarımızın bundan sonraki aşamasını, ön ilaç87 olarak sentezi yapılan bu bileşiklerin in vivo antibakteri_ yel etkilerinin incelenmesi oluşturacaktır. Tablo: Sentezi yapılan bileşiklerin reaksiyon verimleri ve erime dereceleri. *CH3 COOH N1 -. nH20 OH

Özet (Çeviri)

SUMMARY In this study, eleven new penicilline derivatives have been synthesized as prodrugs by incorporating the amine group of amoxicilline trihydrate into tetrahydro-2H-l,3, 5- thiadiazine-2-thione ring. Reaction yields and melting points of the compounds synthesized are shown in the table below. The compounds have been prepared by the reaction of various alkyl or aralkyl amines with potassium hydroxide, carbon disulfide, formaldehyde and amoxicilline trihydrate. Some physical properties, Rf values in thin-layer chromatography and UV absorption properties of the compounds have been determined. Their structure have been elucidated 1 by IR, H-NMR and Mass spectra and elemental analysis. Antibacterial activities of these compounds against to Staphylococcus aureus and Streptococcus faecalis, two gram-positive bacteria, and Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa, two gram-negative bacteria, have been investi_ gated by the tube dilution method and compared with the activity of amoxicilline trihydrate. Their minimal inhi_ bition concentration (MIC) and minimal bactericidal concen_ tration (MBC) values have been determined. The further step of this study is to be an investi89 gation of in vivo antibacterial activity of these compounds which were synthesized as prodrugs. Table: Reaction yields and melting points of the compounds synthesized. E - IS - CH-CO-NH - *CH3 ?COOH H1 - " n H2° OH

Benzer Tezler

  1. Tez No

    157538

    Kilis keçilerinde amoksisilinin farmakokinetiği

    Pharmacokinetics of amoxicillin in Kilis goats

    ALİ METİN AKSOY

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2004

    Veteriner HekimliğiAnkara Üniversitesi

    PROF.DR. SEZAİ KAYA

  2. Tez No

    432094

    Amoksisilinin farklı matrikslerde yüksek basınçlı sıvı kromatografi sistemi ile düşük seviyelerde tayini

    Determination of low quantities of amoxicillin in different matrixes with high pressure liquid chromatography (HPLC)

    TUĞÇE UNUTKAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    Kimya MühendisliğiYıldız Teknik Üniversitesi

    Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. SEYFULLAH KEYF

    DOÇ. DR. SEZGİN BAKIRDERE

  3. Tez No

    40918

    Marmara bölgesindeki broilerlerde görülen escherichia coli infeksiyonlarında değişik organlardan izole edilen suşların biyokimyasal ve serolojik özellikleri ile antibiyotiklere karşı duyarlılık oranlarının saptanması

    Başlık çevirisi yok

    BİRSEN AKÇADAĞ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1994

    Mikrobiyolojiİstanbul Üniversitesi

    PROF.DR. ATİLLA ILGAZ

  4. Tez No

    714065

    Kanatlı orijinli salmonella kentucky suşlarından canlı mutant aşı adayı suşunun geliştirilmesi

    Development of live mutant vaccine candidate strain from salmonella kentucky strains of poultry origin

    BARIŞHAN DOĞAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    BiyoteknolojiAnkara Üniversitesi

    Mikrobiyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHMET AKAN

  5. Tez No

    88584

    Helicobacter pylori eradikasyonunda 1 ve 2 haftalık LAK (lansoprazol, amoksisilin, klaritromisin) tedavi protokollerinin üre nefes testi kullanılarak karşılaştırılması

    The Comparison of the efficiency of one and two weeks LAC (lansoprazole, amoxycillin, clarithromicin) treatment protocols in the eradication of helicobacter pylori by using breath test

    MÜJDE SOYTÜRK

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    GastroenterolojiDokuz Eylül Üniversitesi

    İç Hastalıkları Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İLKAY ŞİMŞEK

Geri Dön