Studies on some 2,3-disubstitued-5-methyl-4-thiazolidinone derivatives expected to show antimycobacterial activity
Antimikobakteriyel aktivite göstermesi beklenen bazı 2,3-disübstitüe-5-metil-4-tiyazolidinon türevleri üzerinde çalışmalar
- Tez No: 631838
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ KERİMAN ÖZADALI SARI
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Antimikobakteriyel, tüberküloz, 4-tiyazolidinon, tek-kristal X-ışını kristalografisi, Antimycobacterial, tuberculosis, 4-thiazolidinone, single-crystal X-ray crystallography
- Yıl: 2020
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 111
Özet
Bu çalışmada, tiyazolidinon halkasının 2 numaralı konumunda aril yapısı taşıyan 1'i literatürde kayıtlı olmak üzere (Bileşik 2j) toplam 11 adet 2-aril-3-(fenilamino)-5-metiltiyazolidin-4-on (Bileşik 2a-k) türevinin sentezi yapılarak, kimyasal yapıları, IR, 1H-/13C-NMR, kütle spektroskopisi yöntemleri, elementel analiz sonuçları ve tek-kristal X-ışını kristalografisi yardımıyla aydınlatılmıştır. Hedef bileşiklerin Mycobacterium tuberculosis H37Rv suşuna karşı antimikobakteriyel aktiviteleri mikroplak alamar mavisi yöntemi ile incelenmiş olup, sonuçlar referans bileşikler olan izoniazid, rifampisin ve etambutol ile karşılaştırılmıştır. Aktivitesi incelenen bileşikler arasında, 2-(4-etilfenil)-3-(fenilamino)-5-metiltiyazolidin-4-on yapısındaki Bileşik 2g'nin M. tuberculosis'e karşı 12.5 µg/mL minimum inhibitör konsantrasyon değeri ile serinin en aktif türevi olduğu bulunmuştur. Bu bulgular ışığında, Bileşik 2g daha aktif bileşiklere ulaşmak için öncü bileşik olarak kabul edilmiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, 11 compounds of 2-aryl-5-methyl-3-(phenylamino)thiazolidin-4-one (Compound 2a-k) derivative, one of which reported in the literature (Compound 2j), were synthesized and evaluated for the antimycobacterial activity. The chemical structures of synthesized compounds were proven by IR, 1H-/13C-NMR, mass spectroscopy methods, elemental analysis results and single-crystal X-ray crystallography. The antimycobacterial activities of the target compounds against the Mycobacterium tuberculosis H37Rv were investigated by the microplate alamar blue method, and the results were compared with reference compounds, isoniazid, rifampicin and ethambutol. Among the target compounds, 2-(4-ethylphenyl)-3-(phenylamino)-5-methylthiazolidin-4-one (Compound 2g) was found to be the most active derivative of the series with the minimum inhibitory concentration of 12.5 µg/mL of against M. tuberculosis. In the light of these findings, Compound 2g was considered the lead to reach more active compounds.
Benzer Tezler
- Bazı yeni tiyosemikarbazitler ve bunlardan türetilen 1,3,4-tiyadiazollerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis, characterization and biological activity studies on some new thiosemicarbazides and their derivatives as 1,3,4-thiadiazoles
SEVDA TÜRK
Doktora
Türkçe
2019
BiyokimyaMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ SEVGİ KARAKUŞ
- Bazı 5(6)- disubstituebenzimidazol türevlerinin platin (11) kompleksleri üzerinde çalışmalar
Studies on the Pt(II) complexes of some 5(6)-disubstituted benzimidazole derivatives
İLKAY PAMUK
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATMA GÜMÜŞ
- Bazi yeni benzimidazol türevi bileşiklerin sentezi ve biyolojik etkilerinin araştirilmasi
Synthesis and ınvestigation of biological activities of some new heterocyclic compounds
EMRAH KÜÇÜK
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Luminesant metal kompleks yapısında sübstitüentler içeren tetrapiroller
Luminescent metal complex subsituted tetrapyrroles
NÜRÜFE CEYLAN
- Bazı yeni N,N-disübstitüe Ditiyokarbamat türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some New N,N-disubstituted dithiocarbamate derivatives
FATMA AHU USANMAZ
Doktora
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. FÜGEN ÖZKANLI