Bazı yeni N,N-disübstitüe Ditiyokarbamat türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some New N,N-disubstituted dithiocarbamate derivatives
- Tez No: 224252
- Danışmanlar: PROF. FÜGEN ÖZKANLI
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Ditiyokarbamik asit esterleri, antikolinerjik aktivite, Dithiocarbamic acid esters, anticholinergic activity
- Yıl: 2008
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 128
Özet
Bu çalışmada 2-okso-2-arilaminoetil N,N-disübstitüe ditiyokarbamat ve 1-metil-2-okso-2-arilaminoetil N,N-disübstitüe ditiyokarbamat türevi 22 adet bileşiğin sentezi yapılmış ve bu bileşiklerin antikolinerjik etkileri incelenmiştir. N,N-disübstitüe ditiyokarbamik asit türevleri, uygun arilamininin, kloroasetilklorür (veya 2-kloropropiyonilklorür) ile reaksiyonuyla oluşan ? -kloro-N-arilasetamit yapısındaki bileşiklerin, uygun aminlerin N,N-disübstitüe ditiyokarbamik asit tuzlarıyla reaksiyona sokulmasıyla elde edilmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromotografisinde Rf değerleri saptanmış, yapıları UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR, kütle spektroskopisi ve elemental analizler ile kanıtlanmıştır. Çalışma kapsamındaki bileşiklerin antikolinerjik aktivite çalışmaları, tarama testi olarak izole sıçan ileum preparatında değerlendirilmiş ve maddelerin etkinliği atropinin etkinliği ile karşılaştırılmıştır. Aktivite sonuçları incelendiğinde, Bileşik 13 ve 20' nin en yüksek aktivite (sırasıyla 3.67±1.64x10-5 ve 3.25±2.20x10-5) gösterdiği bulunmuştur. Yüksek aktivite gösteren bileşiklerin biri hariç hepsinin dallanmış ara zincir taşıyan piperazin ve piperidin türevleri olduğu görülmüş, aromatik halka olarak ? -naftil grubu taşıyan bileşiklerin daha aktif olduğu gözlenmiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, 22 new 2-oxo-2-arylaminoethyl N,N-disubstituted dithiocarbamate and 1-methyl-2-oxo-2-arylaminoethyl N,N-disubstituted dithiocarbamate derivatives were synthesized and investigated for their anticholinergic activities. N,N-disubstituted dithiocarbamic acid derivatives were synthesized by the reaction of ? -chloro-N-arylacetamide derivatives, which were prepared by the reaction of appropriate arylamine with chloroacetylchloride (or 2-chloropropionylchloride), and potassium salts of related N,N-disubstituted dithiocarbamic acid. The physical properties and Rf values on thin layer chromatography of the synthesized compounds have been determined and their structures were elucidated by IR, 1H-NMR, 13C-NMR, mass spectroscopy and elementel analysis.Anticholinergic activities of the compounds were evaluated by the tests performed on isolated rat ileum and compared with atropine. Evaluating the activity results, compounds 13 and 20 were found to show the best activity (respectively 3.67±1.64x10-5 and 3.25±2.20x10-5). It?s determined that, the compounds, except one, showing high activity are the branched derivatives of piperazine and piperidine and the compounds having ? -naphthyl moiety as aromatic ring are more active compounds than the others.
Benzer Tezler
- Bazı yeni hekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin sentezi, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis of some new hexahydropyrimidine-2,4-dione derivatives, evaluation of their anticonvulsant and antimicrobial activities
EBUBEKİR SEPTİOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÜNSAL ÇALIŞ
- Amonyum ditiyokarbamatların kendine kondenzasyon reaksiyonundan tiyoürelerin sentezi
The synthesis of thiourea via self-condensation of ammonium dithiocarbamates
FATİH SIRÇA
- Bazı N, N-disübstitüe ditiyokarbamatlar üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
AYŞEGÜL TÜRELİ
Yüksek Lisans
Türkçe
1990
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. CİHAT ŞAFAK
- Yeni S,N-disübstitüe ve S,N,N-,S,N,S-trisübstitüe nitrobüta-1,3 dien türevlerinin sentezi
Synthesis of new S,N- disubstituted and S,N,N-,S,N,S- trisubstituted nitrobuta-1,3-diene derivatives
AYŞEGÜL AKSOY GÜN
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
KimyaMarmara ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÜMİT SALAN
PROF. DR. DİETER E. KAUFMANN