Geri Dön

Rasajilin mesilat yüklü katı lipit nanopartikül içeren ısıya duyarlı mukoadezif jel sisteminin geliştirilmesi ve in vitro - EX vivo değerlendirilmesi

Development and in vitro – ex vivo evaluation of A thermosensitive mucoadhesive gel system containing rasagiline mesylate loaded solid lipid nanoparticle

  1. Tez No: 674258
  2. Yazar: MAHMUT OZAN TOKSOY
  3. Danışmanlar: PROF. DR. FAHRİYE FİGEN TIRNAKSIZ
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2021
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 157

Özet

Rasajilin mesilat, Parkinson hastalığı tedavisinde kullanılan bir ilaç olup Türkiye ilaç pazarında oral tablet formülasyonları bulunmaktadır. Oral kullanıma bağlı karaciğer ilk geçiş etkisine uğrar ve biyoyararlanımı düşer. Beyin kan dolaşımından bir bariyerle ayrılmıştır. Bu bariyer birçok molekülün beyne geçişini engellemektedir. Katı lipit nanopartiküller nano boyuttaki lipit yapıları nedeniyle beyne hedeflenebilmeleri açısından sıklıkla kullanılan sistemlerdir. Beyin merkezli hastalıklarda öncelik, kan-beyin bariyerini aşabilmektir. Nazal uygulama bu yöntemlerden birisidir. Oral ve parenteral yola alternatif olarak gösterilir. İlaçları nazal yoldan uygulamanın; karaciğerin ilk geçiş etkisinden kurtarmak, ilaçların hızla emilip biyoyararlanım artışı sağlamak ve beyne hedefleme imkânı sağlamak gibi avantajları bulunmaktadır. Ancak buruna uygulanan sistemlerin bu bölgede kalış süreleri, mukosilier hareketlerden dolayı kısadır. Bu olumsuzluğu gidermek için mukoadezif jeller geliştirilmiştir. Çalışmada rasajilin mesilat içeren katı lipit nanopartiküller hazırlanmış ve ısıya duyarlı mukoadezif jel sistemi ile birleştirilmiştir. Geliştirilen formülasyonda karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Katı lipit nanopartiküller hazırlanırken bileşen oranlarının belirlenmesi için deney tasarımı yapılmıştır. Geliştirilen formülasyonun uygulanabilirliği açısından akış ve viskozite çalışmaları gerçekleştirilmiştir. İn vitro ve ex vivo ortamlarında salım ve mukozadan geçiş çalışmaları yapılmış, stabilitesi incelenmiştir. Çalışmalar sonunda geliştirilen formülasyonun uygulanabilirliğinin kolay olduğu, rasajilin mesilatın karaciğer ilk geçiş etkisinden nazal uygulama ile kurtarılabileceği, bunun yanında nazal olfaktori bölgeden de emilerek doğrudan beyne geçebileceği düşünülmektedir.

Özet (Çeviri)

Rasagiline mesylate is a drug used in the treatment of Parkinson's disease. There are oral tablet formulations in the Turkish drug market. Due to the oral use, Rasagiline mesylate undergoes first pass effect and its bioavailability decreases. The brain is separated from the bloodstream by a barrier. This barrier prevents many molecules from entering the brain. Solid lipid nanoparticles are frequently used systems in terms of being targeted to the brain due to their nano-sized lipid structures. In brain-centered diseases, the priority is to cross the blood-brain barrier. Nasal application is one of these methods. It is shown as an alternative way to the oral and parenteral route. Advantages of the nasal administration of the drugs are; rapid absorption, eliminate hepatic first pass effect, thus increased bioavailability and provides targeting to the brain. However, systems that applied to the nose have a short residence time due to the mucociliary movements. Mucoadhesive gel systems have been developed to eliminate this problem. In this study, solid lipid nanoparticles containing Rasagiline mesylate were prepared and combined with the thermosensitive mucoadhesive gel system. Characterization studies were carried out. An experimental design was made to determine the components proportions. Flow properties and viscosity studies were carried out for the applicability of the formulation. In vitro release and ex vivo permeation studies was performed, stability of the formulation was investigated. It was determined that the formulation developed was easy to apply. It is thought that first pass effect was eliminated by nasal administration. In addition, it is thought that Rasagiline mesylate can be absorbed from olfactory region and directly pass into the brain.

Benzer Tezler

  1. Rasajilin ve pramipeksol içeren farmasötik dozaj formlarında etken maddelerin spektrofotometrik ve YPSK metodları ile miktar tayini

    Quantitative determination of rasagiline and pramipexole active drug substances into pharmaceutical dosage forms with spectrophotometric method and HPLC

    SERPİL SEVİM

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Analitik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NEVİN ERK

  2. Rasajilin ve tuzlarının moleküler yapıları ve titreşimsel spektrumlarının teorik olarak incelenmesi

    Theoretical investigation of the molecular structure and vibrational spectra of rasagiline and its salts

    ÜMRAN CEREN BAŞKÖSE

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Fizik ve Fizik MühendisliğiGazi Üniversitesi

    Fizik Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. SEMRAN SAĞLAM

    PROF. DR. SEVGİ BAYARI

  3. Rasajilin içeren ağızda dağılan tablet formülasyonlarının geliştirilmesi, in vitro ve in vivo değerlendirilmesi

    Development of rasagiline-containing oral disintegrating tablet formulations, in vitro and in vivo evaluation

    ERTAN ÖZDEMİR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Biyofarmasötik ve Farmokokinetik Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SELMA ŞAHİN

  4. Deneysel glokom modelinde eritropoetin ve rasajilinin nöroprotektif etkinlikleri

    Neuroprotective activities of erythropoietin and rasagiline in experimental glaucoma model

    KADİR MERCAN

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Göz HastalıklarıFırat Üniversitesi

    Göz Hastalıkları Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FATMA ÜLKÜ ÇELİKER

  5. İdiyopatik parkinson hastalarındatuzak nöropati ve/veya polinöropati sıklığı ve risk faktörlerinin araştırılması

    Investigation of the frequency of entrapment neuropathyand/or polyneuropathy in patients with idiopathic parkinson'sdisease

    CANSU UZUNOĞLU

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Nörolojiİzmir Katip Çelebi Üniversitesi

    Nöroloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. YAPRAK SEÇİL