Geri Dön

Deksametazon ve feniraminin tripsin ile etkileşiminin spektroskopik analiz ve moleküler modelleme yolu ile incelenmesi

Investigation of interactions between a glucocortikoid dexamethasone /an antihistamine pheniramine and trypsin by fluorescence, UV-VIS, CD, and molecular dockiing

  1. Tez No: 674903
  2. Yazar: FURKAN CALAPOĞLU
  3. Danışmanlar: PROF. DR. İSMAİL ÖZMEN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Biyokimya, Biochemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2021
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Süleyman Demirel Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 60

Özet

Antihistaminikler ve glukokortikoidler, alerji semptomlarının ve enflamatuar durumların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadırlar. Bu çalışmada, proteinlerin sindirimi için pankreastan ince bağırsağa salgılanan tripsin ile, glukokortikoidlerden biri olan deksametazon ve bir antihistaminik olan, feniraminin in vitro bağlanma etkileşimleri, floresans emisyon spektroskopisi (FES), UV-VIS spektroskopisi, senkron floresans spektroskopisi (SFS), Dairesel dikroizm (CD) spektroskopisi ve moleküler modelleme yöntemleri kullanılarak araştırıldı. Ayrıca deksametason ve feniraminin tripsininin katalitik aktivitesi üzerindeki etkileri belirlendi. Floresan söndürme deneyleri, deksametason ve feniraminin, artan konsantrasyonları ile tripsinin içsel floresansını söndürdüğünü gösterdi. FES ve UV-VIS spektrumlarından elde edilen sonuçlar, deksametazon ve feniraminin tripsin ile etkileşimini kanıtlamaktadır. CD spektrumları, deksametason ve feniraminin, tripsin enzimin ikincil yapısını değiştirdiğini ortaya koydu. Tüm bu spektroskopi sonuçları, moleküler kenetleme yöntemleri ile de doğrulanmıştır. Her iki ilaç da tripsinin katalitik aktivitesini inhibe ettiği ve bu inhibisyonun IC50 değerleri deksametazon ve feniramin için sırasıyla 0.0049 mM ve 0.0038 mM olarak bulundu. Bu çalışmanın sonuçları, farmakokinetik ve farmakodinamik alanında değerli bilgiler sağlayabilir.

Özet (Çeviri)

Antihistamines and glucocorticoids are commonly used to treat allergy symptoms and the inflammatory conditions. In present study, the in-vitro binding interactions a glucocortikoid, dexamethasone/an antihistamine, pheniramine with Trypsin secreted from pancreas to small intestine for protein digestion were investigated by fluorescence emission spectroscopy (FES), UV-VIS spectroscopy, synchronous fluorescence spectroscopy (SFS), Circular dichroism (CD) spectroscopy and molecular modeling methods. Also, the effect of these drugs on the catalytic activity of trypsin was determined. The fluorescence quenching experiments indicated that each drug quenched the intrinsic fluorescence of trypsin with their increased concentrations. The results of SFS and UV-VIS spectra proved the interaction of dexamethasone and pheniramine with trypsin. CD spectra showed that the secondary structure of enzyme was altered in the presence of the drugs. All these spectroscopy results were validated and explained by molecular docking studies. Both drugs have inhibition effect on the catalytic activity of trypsin and the IC50 values were determined as 0.0049 mM and 0.0038 mM for dexamethasone and pheniramine, respectively. The results of this study can provide valuable information in the field of pharmacokinetics and pharmacodynamics.

Benzer Tezler

  1. Lizozomal depo hastalıklarında enzim replasman tedavisi esnasındaki kardiyak ritmin değerlendirilmesi

    Evaluation of cardiac RHYTHM during enzyme replacement therapy in lysosomal storage diseases

    DİCLE AYBİKE FİLİZ

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıSağlık Bilimleri Üniversitesi

    Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İBRAHİM CANSARAN TANIDIR

  2. Deksametazon ve meperidinin HL-60 akut promyelositik lösemi hücre soyunda vinorelbin sitotoksisitesi üzerine etkisi

    The effect of dexamethasone and meperidin on vinorelbine cytotoxicity in HL-60 acute promyelocytic leukemia cell line

    TUNA SEVİLCAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    Histoloji ve Embriyolojiİstanbul Üniversitesi

    Histoloji ve Embriyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. AYHAN BİLİR

  3. İnfraklaviküler blok uygulamasında adjuvan olarak kullanılan deksametazon ve magnezyum sülfatın etkilerinin karşılaştırılması

    Comparison of the effects of dexamethasone and magnesium sulfate used as adjuvant in infraklavicular block

    MÜNEVVER GÜNEŞ

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Anestezi ve ReanimasyonVan Yüzüncü Yıl Üniversitesi

    Anesteziyoloji ve Reanimasyon Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ HACI YUSUF GÜNEŞ

  4. Deksametazon veya betametazon içeren kortikosteroidlerin gömülü yirmi yaş cerrahisi öncesi pterygomandibular boşluğa enjekte edilerek post-op ödem, ağrı, trismus kontrolü

    Post-op edema, pain, trismus control by injecting corticosteroids containing dexamethasone or betamethasone into the pterygomandibular space before imapcted third molar surgery

    MEHMET BATURALP ÇAPRAZ

    Diş Hekimliği Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    Diş HekimliğiHatay Mustafa Kemal Üniversitesi

    Ağız Diş ve Çene Cerrahisi Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ MERT BÜLTE

  5. İntratimpanik deksametazon ve nimodipinin ototoksisitedeki protektif etkisinin karşılaştırılması (deneysel çalışma)

    Investigation of the protective efficacy of intratympanic dexamethasone and nimodipine on ototoxicity (experimental study)

    MURAT KILIÇ

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    Kulak Burun ve BoğazSağlık Bakanlığı

    Kulak Burun Boğaz ve Baş-Boyun Cerrahisi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SERDAR ENSARİ