Deksametazon ve feniraminin tripsin ile etkileşiminin spektroskopik analiz ve moleküler modelleme yolu ile incelenmesi
Investigation of interactions between a glucocortikoid dexamethasone /an antihistamine pheniramine and trypsin by fluorescence, UV-VIS, CD, and molecular dockiing
- Tez No: 674903
- Danışmanlar: PROF. DR. İSMAİL ÖZMEN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Biyokimya, Biochemistry
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Süleyman Demirel Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Antihistaminikler ve glukokortikoidler, alerji semptomlarının ve enflamatuar durumların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadırlar. Bu çalışmada, proteinlerin sindirimi için pankreastan ince bağırsağa salgılanan tripsin ile, glukokortikoidlerden biri olan deksametazon ve bir antihistaminik olan, feniraminin in vitro bağlanma etkileşimleri, floresans emisyon spektroskopisi (FES), UV-VIS spektroskopisi, senkron floresans spektroskopisi (SFS), Dairesel dikroizm (CD) spektroskopisi ve moleküler modelleme yöntemleri kullanılarak araştırıldı. Ayrıca deksametason ve feniraminin tripsininin katalitik aktivitesi üzerindeki etkileri belirlendi. Floresan söndürme deneyleri, deksametason ve feniraminin, artan konsantrasyonları ile tripsinin içsel floresansını söndürdüğünü gösterdi. FES ve UV-VIS spektrumlarından elde edilen sonuçlar, deksametazon ve feniraminin tripsin ile etkileşimini kanıtlamaktadır. CD spektrumları, deksametason ve feniraminin, tripsin enzimin ikincil yapısını değiştirdiğini ortaya koydu. Tüm bu spektroskopi sonuçları, moleküler kenetleme yöntemleri ile de doğrulanmıştır. Her iki ilaç da tripsinin katalitik aktivitesini inhibe ettiği ve bu inhibisyonun IC50 değerleri deksametazon ve feniramin için sırasıyla 0.0049 mM ve 0.0038 mM olarak bulundu. Bu çalışmanın sonuçları, farmakokinetik ve farmakodinamik alanında değerli bilgiler sağlayabilir.
Özet (Çeviri)
Antihistamines and glucocorticoids are commonly used to treat allergy symptoms and the inflammatory conditions. In present study, the in-vitro binding interactions a glucocortikoid, dexamethasone/an antihistamine, pheniramine with Trypsin secreted from pancreas to small intestine for protein digestion were investigated by fluorescence emission spectroscopy (FES), UV-VIS spectroscopy, synchronous fluorescence spectroscopy (SFS), Circular dichroism (CD) spectroscopy and molecular modeling methods. Also, the effect of these drugs on the catalytic activity of trypsin was determined. The fluorescence quenching experiments indicated that each drug quenched the intrinsic fluorescence of trypsin with their increased concentrations. The results of SFS and UV-VIS spectra proved the interaction of dexamethasone and pheniramine with trypsin. CD spectra showed that the secondary structure of enzyme was altered in the presence of the drugs. All these spectroscopy results were validated and explained by molecular docking studies. Both drugs have inhibition effect on the catalytic activity of trypsin and the IC50 values were determined as 0.0049 mM and 0.0038 mM for dexamethasone and pheniramine, respectively. The results of this study can provide valuable information in the field of pharmacokinetics and pharmacodynamics.
Benzer Tezler
- Lizozomal depo hastalıklarında enzim replasman tedavisi esnasındaki kardiyak ritmin değerlendirilmesi
Evaluation of cardiac rhythm during enzyme replacement therapy in lysosomal storage diseases
DİCLE AYBİKE FİLİZ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2023
Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıSağlık Bilimleri ÜniversitesiÇocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İBRAHİM CANSARAN TANIDIR
- Deksametazon sodyum fosfat lipozomlarının formülasyonu in vitro salıverilmesi ve in vivo dağılımı üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
JAMİL AL-MUHAMMAD
Yüksek Lisans
Türkçe
1992
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. A. ATİLLA HINCAL
- Deksametazon ve meperidinin HL-60 akut promyelositik lösemi hücre soyunda vinorelbin sitotoksisitesi üzerine etkisi
The effect of dexamethasone and meperidin on vinorelbine cytotoxicity in HL-60 acute promyelocytic leukemia cell line
TUNA SEVİLCAN
Doktora
Türkçe
2009
Histoloji ve Embriyolojiİstanbul ÜniversitesiHistoloji ve Embriyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYHAN BİLİR
- Deksametazon ilacının antibakteriyel etkilerinin araştırılması, DNA'ya bağlanmasının in vitro ve in siliko analizi
Study of antibacterial effects of dexamethasone drug, in vitro and in silico analysis of its binding to DNA
ÇAĞLA ASLAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiZonguldak Bülent Ecevit ÜniversitesiMoleküler Biyoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. EBRAHİM VALİPOUR
- Deksametazon, İnsülin ve İzobütilmetilksantin (DIIB) Kokteyli ile Kemikİliği Kökenli Fibrositlerden Adiposit Diferensiyasyonunun Sağlanması: KapsülerKontraktürde Alternatif Stratejilerin Gündeme Getirilmesi
Achieving Adipocyte Differentiation From the Bone-Marrow DerivedFibrocytes by Dexamethasone, Insulin and Isobuthylmethlyxnathine (DIIB) Cocktail:Suggesting the Alternative Strategies in Capsular Contracture
ADİLE DİKMEN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2016
Plastik ve Rekonstrüktif CerrahiSağlık Bilimleri ÜniversitesiDOÇ. DR. YÜKSEL KANKAYA