Formulation and evaluation of vesicular carrier systems containing anti alopecia serenoa repens extract
Anti-alopesi serenoa repens ekstresi içeren veziküler taşıyıcı sistemlerin formülasyonu ve değerlendirilmesi
- Tez No: 684709
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. MUHAMMED ABDUR RAUF
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: İlaç ve Kozmetik Üretim Teknolojileri Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 102
Özet
Androjenik alopesi, öncelikle 5-alfa redüktaz enziminin aracılık ettiği dihidrotestosterondan kaynaklanır. Bu, bir 5-alfa redüktaz inhibitörü ile makul bir şekilde tedavi edilebilir. Yaygın olarak“Saw Palmetto”(Cüce Palmiye) özü olarak bilinen Serenoa repens, başta metil laurat olmak üzere birçok 5-alfa redüktaz inhibe edici bileşenin varlığından kaynaklandığına inanılan 5-alfa redüktaz enzimine karşı inhibitör aktivite göstermiştir. Metil laurat, 5-alfa-redüktaz enziminin her iki izotipine karşı önemli bir aktiviteye sahiptir. Niozomların doğası ve boyutu, onları bu alopesi önleyici ajanların foliküler havuzda daha derin penetrasyona ve daha uzun süre kalıcılığa yardımcı olması için uygun taşıyıcı yapar. Span 60, Tween 60 ve kolesterol kullanılarak veziküllerin elastikiyetini artırmak için sodyum kolat ilavesiyle ince film hidrasyon yöntemi ile niozomlar hazırlanmıştır. Metil laurat veya Saw Palmetto özütü ile birlikte bu bileşenlerin ince filmleri pH 5.5 fosfat tamponlu tuzlu su (PBS) ile hidratlanmıştır. Veziküllerin ortalama boyutu, metil laurat ve Saw Palmetto (SP) özütü için sırasıyla 185 ve 176 nm idi. Homojenliği gösteren polidispersite indeksleri, sırasıyla 0.4 ve 0.3 idi. Bu veziküller için zeta potansiyel değerleri -17,3 ve -17,8 mV iken deforme olma indeksleri sırasıyla 0,89 ve 1,06 idi. Her 0.1 mM surfaktan iki mg ML'yi yükleme kapasitesini göstermiştir. Bu veziküller 6 aylık bir süre boyunca kabul edilebilir stabilite sergiledi. Metil laurat yüklü veziküller, deriye alternatif bir yapay membran olan Strat-M aracılığıyla geçirgenlik testine tabi tutulmuş ve önemli akı (P= 0.0087), geçirgenlik (P=0.0075) ve kümülatif geçirgenlik (P=0.0007) göstermıştır. Son olarak, yüklenen niozomlar, %0.1 (a/a) nihai konsantrasyonla karboksimetil selüloz jel formülasyonuna dahil edilmiştir. Jel formülasyonların reogramları plastik bir davranış göstermiştir. Bu jellerin plastik viskoziteleri 9.27-9.44 santiPoise (cP) olarak bulunmuştur.. Sonuç olarak, niozomlar, anti-alopesi ajanları Saw Palmetto özütü ve bunun etkili bileşen metil lauratı için uygulanabilir taşıyıcılardır ve in vivo etkinlik değerlendirmesi için iyi adaylardır.
Özet (Çeviri)
Androgenic Alopecia is primarily caused by dihydrotestosterone, which is mediated by 5- reductase enzyme. This can be reasonably treated by a 5-α reductase inhibitor. Serenoa repens, commonly known as“Saw Palmetto”, extract has shown inhibitory activity against 5- reductase enzyme, which is believed to be due to the presence of many 5- reductase inhibiting components, mainly, methyl laurate. Methyl laurate (ML) has significant activity against both isotypes of 5α-reductase enzyme. The nature and size of niosomes make them great carriers for these anti-alopecia agents to aid deeper penetration and longer residence in the follicular sink. Niosomes were prepared using Span 60, Tween 60, and cholesterol with the addition of sodium cholate to increase the elasticity of the vesicles by thin-film hydration method. The thin films of these components together with either methyl laureate or Saw Palmetto extract were hydrated by pH 5.5-phosphate buffer saline (PBS). The average size of vesicles was 185 and 176 nm for methyl laurate and the Saw Palmetto (SP) extract vesicles, respectively. Their polydispersity indexes were 0.4 and 0.3, respectively, indicating homogeneity. Zeta potential values for these vesicles were -17.3 and -17.8 mV whereas their deformability indexes were 0.89 and 1.06, respectively. Two mg of ML could be loaded for every 0.1 mM surfactant. These vesicles exhibited acceptable stability over 6-month period. Methyl laureate loaded vesicles were subjected to permeability testing through a skin alternative artificial membrane, Strat-M, and showed significant flux (P= 0.0087), permeability (P=0.0075), and cumulative permeability (P=0.0007). Finally, loaded niosomes were incorporated into carboxymethyl cellulose gel formulation with a final concentration of 0.1 % (w/w). Rheograms of gel formulations showed a plastic behavior. The plastic viscosities of these gels were 9.27-9.44 centiPoise (cP). In conclusion, niosomes are applicable delivery carriers for anti-alopecia agents Saw Palmetto extract and its component methyl laurate, and are good candidates for in vivo efficacy assessment
Benzer Tezler
- Kandesartan sileksetil içeren proniozomların üretilmesinde işlem parametrelerinin değerlendirilmesi ve in vivo biyoyararlanımlarının incelenmesi
Evaluation of process parameters for the preparation of proniosomes containing candesartan cilexetil and assessment of their in vivo bioavailabilities
ELİF AKSAKAL
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NİLÜFER YÜKSEL
- Karaciğer kanseri tedavisine yönelik aktif hedefli nanopartikül ilaç taşıyıcı sistemin hazırlanması, in vitro-in vivo değerlendirilmesi üzerine çalışmalar
Studies on the preparation of an active targeted nanoparticle drug delivery system for the treatment of liver cancer, in vitro-in vivo evaluation
MİNE DİRİL
Doktora
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HATİCE YEŞİM KARASULU
- Transforme edici büyüme faktörü alfa(TGF-alfa)'nın değişik formülasyonlarının geliştirilmesi, in vitro ve in vivo değerlendirilmesi
Development of different formulations of transforming growth factor alpha (TGF-alfa), in vitro and in vivo evaluation
GÜLAY YETKİN
Doktora
Türkçe
2002
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. NEVİN ÇELEBİ
- Diflukortolon valerat yüklü topikal mikroemülsiyon formülasyonlarının geliştirilmesi ve ın vitro değerlendirilmesi
Development and in vitro evaluation of diflucortolone valerateloaded topical microemulsion formulations
ELİF PINAR ÖZALP
Yüksek Lisans
Türkçe
2021
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MERYEM SEDEF ERDAL
- Betahistin dihidroklorürün transdermal amaçlı farklı tipteki formülasyonlarının hazırlanması ve ın vitro- ın vivo değerlendirilmesi
Preparation and in vitro- in vivo evaluation of different transdermal formulations of betahistin dihydrochloride
SEVİNÇ ŞAHBAZ
Doktora
Türkçe
2013
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. BETÜL DORTUNÇ