Potansiyel COX-2 seçici ibuprofen türevlerinin sentezi
Synthesis of potential COX-2 selective ibuprofen derivatives
- Tez No: 689764
- Danışmanlar: DOÇ. DR. CEVHER GÜNDOĞDU HIZLIATEŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Aril propiyonik asit, ibuprofen, non steroidal anti-enflamatuar ilaçlar, siklooksigenaz (COX), siklooksigenaz-2 (COX-2), Aryl propionic acid, ibuprofen, non steroidal anti-inflammatory drugs, cyclooxygenase (COX), cyclooxygenase-2 (COX-2)
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Dokuz Eylül Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Ağrı kesici ilaç sınıflarından biri olan nonsteroid anti-enflamatuar ilaçlar (NSAİİ) analjezik ve anti-enflamatuar etki gösteren ve yaygın olarak kullanılan bir ilaç grubudur. Bu grubun etki mekanizması siklooksijenaz (COX) enzim inhibasyonu üzerinden gerçekleşmektedir. Nonsteroidal anti-enflamatuar ilaçlar (NSAİİ) kendi içinde kimyasal yapılarına ve COX enzim seçiciliklerine göre sınıflandırılırlar. Siklooksijenaz (COX ) enzimi COX-1 ve COX-2 olarak iki izoenzimden oluşur ve bu iki izoenzim arasındaki seçicilik ilacın yan etki oluşturması açısından önemlidir. İbuprofen propiyonik asit sınıfında yer almaktadır ve COX seçiciliği yoktur. İbuprofen 2 aril propiyonik asit romatoid artrit, osteoartrit tedavisinde kullanılır ayrıca ateş düşürücü ve yüksek dozda anti-enflamatuar etkilere sahiptir. Ancak ibuprofenin içerdiği asidik uç COX enzim seçiciliğini sağlayamadığı için kullanımında çeşitli yan etkilerin oluşmasına neden olmaktadır. Bunlardan gastrointestinal kanama riski oluşumu ve bir kanama sırasında koagülasyonun önlenmesi en temel problemlerdir. Ayrıca COX-2 enzim seçiciliğinin çeşitli kanserler ve Alzheimer ile ilişkisini gösteren çeşitli çalışmalarda mevcuttur. Bu çalışmada ibuprofenin asidik ucunu ortadan kaldırmak ve ayrıca daha hacimli bir yan grup oluşturarak COX-2 seçiciliğini arttırmaktır amacıyla; ibuprofen glisin esteri haline getirip, ardından oksazolon ve imizdazolon halkalarına dönüştürülmüştür. Sentezlenen bileşiklerin yapıları FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve Q-TOF LC-MS spektroskopisi yöntemleriyle aydınlatılmıştır
Özet (Çeviri)
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), one of the classes of pain medication, is a widely used group of drugs with analgesic and anti-inflammatory effects. The mechanism of action of this group takes place via cyclooxygenase (COX) enzyme inhibition. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are classified according to their chemical structure and COX enzyme selectivity. The cyclooxygenase (COX) enzyme consists of two isoenzymes, COX-1 and COX-2, and the selectivity between these two isoenzymes is important for the side effect of the drug. Ibuprofen is in the propionic acid class and has no COX selectivity. Ibuprofen 2 aryl propionic acid is used in the treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis, it also has antipyretic and in high dose anti-inflammatory effects. But the acidic group contained in ibuprofen cannot provide COX enzyme selectivity, it causes various side effects in its use. The main problems are the risk of gastrointestinal bleeding and prevention of coagulation during a bleeding. Also available in several studies showing the relationship of COX-2 enzyme selectivity with various cancers and Alzheimer's. In this study, in order to eliminate the acidic end of ibuprofen and also to increase the selectivity of COX-2 by forming a more voluminous side group; The ibuprofen was converted into glycine ester, then converted into oxazolone and imizdazolone rings, The structures of the synthesized compounds were illuminated by FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR and Q-TOF LC-MS spectroscopy methods.
Benzer Tezler
- Seçici siklooksijenaz-2 inhibitörü antiinflamatuar heterosiklik bileşiklerin sentezi
Synthesis of sellective cyclooxygenase-2 inhibitor antiinflammatory heterocyclic compounds
SERDAR HASIRCI
- Pirazolon türevi maddelerin COX enzimleri ve HSP proteinleri üzerine etkilerinin araştırılması
Investigation of the effects of pyrazolone derivatives on COX enzymes and HSP proteins
SEVDE NUR BİLTEKİN KALELİ
Doktora
Türkçe
2023
Genetikİstanbul ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. EVREN ÖNAY UÇAR
PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar
Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives
AROOJ BAKHT
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- Yeşil sentezlenen altın nanopartikülün akciğer kanseri hücre hattında boyut etkisinin incelenmesi
Investigation of the size effect of green synthesis goldnanoparticle on lung cancer cell line
PINAR ELİFE DOĞAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
GenetikNecmettin Erbakan ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ EMİNE NEDİME KORUCU
- Apigenin'in meme kanseri hücre hattında sitotoksik ve anti-anjiogenik etkilerinin araştırılması
Investigation of the cytotoxic and anti-angiogenic effects of apigenin in breast cancer cell line
BERAT BEYZA GÜCÜYETMEZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2026
BiyokimyaErciyes ÜniversitesiEczacılık Biyokimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MÜNEVVER BARAN