Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan safinamit türevlerinin sentezi
Synthesis of safinamit derivatives used in the treatment of Parkinson's disease
- Tez No: 696326
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ AKIN AKINCIOĞLU, PROF. DR. SÜLEYMAN GÖKSU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ağrı İbrahim Çeçen Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Safinamit, MAO-B enzimini seçici ve geri dönüşümlü inhibe ederek Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan bir ilaç etken maddesidir. Bu tez kapsamında, safinamit iskeletine sahip α-aminoamit türevlerinin ilk sentezleri amaçlandı. Bu amaçla benzil bromürün vanilin (82) veya 2-hidroksi-4-metoksi benzaldehit (84) ile reaksiyonundan benziloksibenzen türevleri 4-(benziloksi)-3-metoksibenzaldehit (83) ve 2-(benziloksi)-4-metoksibenzaldehit (85) elde edildi. İlgili benzilkoksi benzaldehit türevlerinin metiyonin, fenilalanin ve tirozin metil esterleriyle reaksiyonu sonucu oluşan imin türevlerinin indirgenmesiyle aminoasit metil ester sübstitüe benziloksibenzenler 90-95 sentezlendi. 90-95 bileşiklerin aşırı NH3 ile reaksiyonu sonucunda safinamit ilacının yeni analogları 76-81 iyi verimlerle elde edilmiş oldu.
Özet (Çeviri)
Safinamide is a drug active substance used in the treatment of Parkinson's disease by selectively and reversibly inhibit the MAO-B enzyme. In this thesis, the first synthesis of α-aminoamide derivatives having safinamide skeleton was aimed. For this purpose, benzyloxy benzene derivatives 4-(benzyloxy)-3-methoxybenzaldehyde (83) and 2-(benzyloxy)-4-methoxybenzaldehyde (85) were obtained from the reaction of benzyl bromide with vanillin (82) or 2-hydroxy-4-methoxy benzaldehyde (84). Amino acid methyl ester substituted benzyloxy benzene derivatives 90-95 were synthesized by reducing the imine derivatives formed as a result of the reaction of the related benzyloxy benzaldehyde derivatives with methionine, phenylalanine and tyrosine methyl esters. As a result of the reaction of compounds 90-95 with excess NH3, new analogues of Safinamide drug 76-81 were obtained with good yields.
Benzer Tezler
- Safinamid mesilat safsızlıklarının ve izomerlerinin HPLC ile analizi
Analysis of safinamide mesylate impurities and isomers by HPLC
NİHAL DOLAPCI
- Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan rotigotin, rasagilin ve ladotigil ilaçlarının bazı türevlerinin sentezi
Synthesis of some derivatives of rotigotine, rasagiline and ladostigile drugs used in the threatment of parkinson's
LEYLA POLAT
- Parkinson hastalığı tedavisinde kullanılan ilaçlardan entakapon ve tolkaponun elektrokimyasal özelliklerinin incelenmesi ve voltametrik tayinleri için yöntem geliştirilmesi
Investigation of the electrochemical properties of entacapone and tolcapone drugs used in the treatment of parkinson disease and development of a method for voltammetric determinations
MUSA KIRAN
- Seçici monoaminoksidaz-B inhibitörü yeni bileşiklerin tasarımı, sentezi ve parkinson hastalığının tedavisindeki etkilerinin değerlendirilmesi
Design and synthesis of novel selective monoamineoxidase-B inhibitor compounds and evaluation of effects in the treatment of parkinson's disease
YAREN NUR ZENNİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve Farmakolojiİnönü ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ZEYNEP ÖZDEMİR
- Çoklu etken madde içeren parkinson ilaçlarının kemometrik tayini
Chemometric determination of parkinson's drug containing multiple active components
AYŞE MERVE ARSLAN