Bazı açil tiyoüre türevlerinin diyabet ile ilişkili enzimler üzerine etkisinin incelenmesi
Investigation the effect of some acylthiourea derivatives on diabetes-associated enzymes
- Tez No: 704568
- Danışmanlar: PROF. DR. ORHAN ERDOĞAN, DOÇ. DR. YELİZ DEMİR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Diyabet İlişkili, Açil Tiyoüre, Aldoz Redüktaz Sorbitol Dehidrogenaz, α-Glikozidaz, Diabetes Associated, Acyl Thiourea, Aldose Reductase Sorbitol Dehydrogenase, α-Glycosidase
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Moleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 87
Özet
Amaç: Bu çalışmada koyun böbrek dokusundan elde edilen diyabet ile ilişkili enzimler olan Aldoz Redüktaz (AR) ve Sorbitol Dehidrogenaz (SDH) ile ticari olarak satın alınan α-Glikozidaz enzimlerinin aktivitesi üzerine bazı açil tiyoüre türevlerinin inhibisyon etkisininin belirlenmesi amaçlanmıştır. Yöntem: Bu çalışma kapsamında AR ve SDH enzimleri çeşitli kromatografik teknikler kullanılarak saflaştırıldı. Ayrıca ticari olarak alınan α-Glikozidaz enzimleri ile AR ve SDH enzimlerin aktivitesi üzerine bazı açil tiyoüre türevlerinin inhibisyon etkisi araştırıldı. Bu bileşikler için % Aktivite-[I] grafikleri çizilerek IC50 değerleri bulundu. Ayrıca bu bileşikler için Lineweaver-Burk grafikleri kullanılarak Ki değeri ve inhibisyon şekli belirlendi. Bulgular: Yapılan çalışmalar sonucunda, saflaştırılan AR ve SDH enzimleri ile ticari olarak satın alınan α-Glikozidaz enzimlerinin aktivitesi üzerine bazı açil tiyoüre bileşikleri mikromolar seviyede inhibisyon etkisi göstermiştir. AR ve SDH enzimleri üzerine 2c (AR için Ki: 0,200 ±0,024 M; SDH için Ki: 0,247 ±0,014 M) bileşiği, α-Glikozidaz enzimi üzerine 2g (Ki: 0,055±0,01 M) bileşiği en iyi inhibitör özelliği göstermiştir. Sonuç: Yapılan bu çalışma sonucunda, açil tiyoüre bileşiklerinin diyabetle ilişkili bu enzimler üzerine etkili bir inhibisyon sergilemesinden dolayı bu hastalıkların tedavisinde ilaç ön maddesi olarak kullanılma potansiyeline sahiptir.
Özet (Çeviri)
Purpose: In this study, it was aimed to determine the inhibitory effect of some acyl thiourea derivatives on the activity of diabetes-related enzymes Aldose Reductase (AR), Sorbitol Dehydrogenase (SDH) and commercially purchased α-Glycosidase enzymes obtained from sheep kidney tissue. Method: In this study, AR and SDH enzymes were purified using various chromatographic techniques. In addition, the inhibition effect of some acyl thiourea derivatives on the activity of commercially available α-Glycosidase enzymes and AR and SDH enzymes was investigated. IC50 values were found for these compounds by plotting % Activity-[I] graphs. In addition, Ki constants and inhibition types were determined for these compounds using Lineweaver-Burk plots. Findings: As a result of the studies, some acyl thiourea compounds showed inhibition effect at micromolar level on the activity of purified AR and SDH enzymes and commercially purchased α-Glycosidase enzymes. 2c (Ki for AR: 0.200 ±0.024 M; for SDH: 0.247 ±0.014 M) compound on AR and SDH enzymes, 2g (Ki: 0.055±0.01 M) compound on α-Glycosidase enzyme is the best inhibitor feature showed. Results: As a result of this study, acyl thiourea compounds have the potential to be used as a drug precursor in the treatment of these diseases due to an effective inhibition of these diabetes-related enzymes.
Benzer Tezler
- Synthesis of novel chiral thiourea derivatives and their applications, synthesis of some Hdac inhibitors, addition of acyl phosphonates to ethylcyanoformate
Tiyoüre türevlerinin sentezi ve uygulamaları, bazı Hdac inhibitörlerinin sentezlenmesi, açil fosfonatların etilsiyanoformata katılımı
GÜLÜZAR SAĞLAM
Yüksek Lisans
İngilizce
2008
KimyaOrta Doğu Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYHAN S. DEMİR
- Bazı tiyoüre ve amit türevlerinin sentezi ve çeşitli anyonlarla hidrojen etkileşimlerinin incelenmesi
Synthesis of some thiourea and amide derivatives and investigation of hydrogen binding properties with various anions
AYTAÇ ALP ÜNAL
- Pirolidin, pirolidin-tiyazol halkası bulunduran bileşikler, bazı metal komplekslerinin hazırlanması, karakterizasyonu, biyoaktivitelerinin incelenmesi ve iyonlaşma sabitlerinin belirlenmesi
Pyrrolidine, compounds bearing pyrrolidine-thiazol ring, preparation of some metal complexes, characterization, investigation of their bioactivity and ionization constants determination
SAMET BELVEREN
- Pirazol içeren yeni açil tiyoüre bileşiklerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel pyrazole linked acyl thiourea compounds
LATİF GÖKBAŞ
- Aminopirimidin türevlerinin bazı açil ve alkil halojenürler ile reaksiyonlarının incelenmesi
Investigation of reactions of amino pyrimidine derivatives with some acyl and alkyl hali̇des
ZEYNEP ÇİMEN