Geri Dön

Piperazin grubu içeren sülfonamid türevlerinin sentezi ve glutatyon S- transferaz enzimi üzerine inhibisyon etkilerinin incelenmesi

Synthesis of piperazine containing sulfonamide derivatives and investigation of inhibition effects on glutathione S-transferase enzyme

  1. Tez No: 713374
  2. Yazar: TUBA ÇELİK
  3. Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ FİKRET TÜRKAN, DR. ÖĞR. ÜYESİ ELİF AKIN KAZANCIOĞLU
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Biyokimya, Kimya, Biochemistry, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2021
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Iğdır Üniversitesi
  10. Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Biyokimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 93

Özet

Bu tez çalışmasında ilk olarak piperazin grubu içeren sülfonamid türevleri Povarov reaksiyon yöntemi kullanılarak sentezlendi. İkinci aşamada sentezlenen bu moleküllerin karakterizasyonları 1H-NMR, 13C-NMR, IR ve erime noktası yöntemleri kullanılarak yapıldı. Bir sonraki aşamada ise bu moleküllerin Glutatyon S-transferaz enzimi üzerine inhibisyon etkileri incelendi. Standart inhibitör olarak etakrinik asit kullanıldı. Yapılan çalışma sonucunda ilk kez sentezi yapılan, piperazin grubu içeren 6 farklı sülfonamid inhibitörünün IC50 değerleri hesaplandı. Elde edilen değerlerin 0,333 µM- 0,859 µM aralığında olduğu bulundu. İnhibitör moleküller için Lineweaver-Burk grafikleri çizilerek sırasıyla ortalama Kİ sabiti hesaplandı ve elde edilen verilerin 1,266 µM ile 4,192 µM aralığında olduğu görüldü. Yapılan çalışmanın son basamağında etakrinik asit molekülünün IC50 değeri 5,45 µM ve Kİ değeri ise 10.315 µM olarak hesaplandı. Ayrıca GST enziminin substratları olan GSH ve CDNB için Vmax ve KM değerleri sırasıyla 0,467 EÜ/ml, 500 EÜ/ml ve 0,776 µM, 1,000 µM olarak hesaplandı. Elde edilen veriler değerlendirildiğinde çalışılan organik moleküllerin tamamının standart inhibitöre benzer ölçüde inhibisyon etkisi gösterdiği gözlendi.

Özet (Çeviri)

In this thesis, firstly, sulfonamide derivatives containing the piperazine group were synthesized by using the Povarov reaction. Secondly, the characterizations of these synthesized molecules were performed by using the 1H, 13C NMR, IR and melting point. In the next step, the inhibition effects of these molecules on the Glutathione S-transferase enzyme were investigated. Ethacrynic acid was used as the standard inhibitor. As a result of the study, the IC50 values of sulfonamide inhibitors containing 6 different piperazine groups, synthesized for the first time, were calculated. The obtained values were found to be in the range of 0.333 µM- 0.859 µM. Lineweaver-Burk plots were drawn for the inhibitor molecules, and the average Ki constant was calculated, respectively. It has been found that obtained values were between 1.266 µM and 4.192 µM. Afetrwards, the IC50 value of the ethacrynic acid molecule was calculated as 5.45 µM and the Ki value as 10.315 µM. In addition, the Vmax and KM values for GSH and CDNB, which are substrates of the GST enzyme, were calculated as 0.467 EU/ml, 500 EU/ml and 0.776 µM, 1,000 µM, respectively. When the obtained data were evaluated, it was observed that all of the organic molecules studied had an inhibitory effect similar to the standard inhibitor.

Benzer Tezler

  1. Sülfonamid ve karbazol türevlerinin dna/protein etkileşimlerinin spektroskopik ve moleküler kenetlenme yöntemleri ile incelenmesi

    Investigation of dna/protein interactions with sulfonamide and carbazol derivatives by spectroscopic and molecular docking methods

    FULYA KIPÇAK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    BiyofizikHacettepe Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ELMAS GÖKOĞLU

  2. Potansiyel α-glukozidaz inhibitörü bir grup 2-sübstitüe-kinazolinon türevi bileşiğin sentez ve biyolojik aktivite çalışmaları

    Synthesis and biological activity studies of some 2-substituted-quinazolinone derivatives as potential α-glucosidase inhibitors

    EMRE KADİR AYAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Eczacılık ve FarmakolojiEge Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ZEYNEP SOYER

  3. Piperazin grubu içeren glioksim ve dioksim ligandları ve metal komplekslerinin sentezi ve yapılarının spektroskopik yöntemlerle aydınlatılması

    Synthesis of glyoxime and dioxime ligands containing piperazine group and its metal complexes and elucidate of their structure by spectroscopic methods

    MARYAM HAJIMOHAMMADLOU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    KimyaOndokuz Mayıs Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MUSTAFA MACİT

  4. Nitrofenil grubu içeren bazı üre ve tiyoüre bileşiklerinin sentezi ve anyon algılama özelliklerinin incelenmesi

    The synthesis and investigation of anion detection properties of some urea and thiourea compounds containing nitrophenyl group

    HATİCE İNEGÖL

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    KimyaÇanakkale Onsekiz Mart Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. HAVA ÖZAY

  5. Kinetics of reaction between carbon dioxide and homogeneous and suspension solutions containing amine group

    Amin grubu içeren homojen ve süspansiyon halindeki çözeltilerle karbon dioksit arasındaki reaksiyonun kinetiğinin incelenmesi

    CYRIL SUNDAY UME

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2012

    Kimya MühendisliğiHacettepe Üniversitesi

    Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ERDOĞAN ALPER