Designing and in vivo evaluation of microemulsion formulation containing capsaicin for the treatment of neuropathic pain
Nöropatik ağrinin tedavisi için kapsaisin içeren mikroemülsiyon formülasyonunun tasarimi ve in vivo değerlendirilmesi
- Tez No: 772440
- Danışmanlar: PROF. DR. FAZİLET AKSU, DR. ÖĞR. ÜYESİ UMAY MERVE GÜVEN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2018
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Çukurova Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Biyoteknoloji Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 88
Özet
Kapsaisin, ağrı bozukluklarının ve enflamatuar hastalıkların tedavisi için klinik uygulamalarda kullanılmıştır. Kapsaisin, oda sıcaklığında suda zar zor çözünen, yağda çözünen bir bileşendir. Düşük çözünürlük, sulu çözelti içinde iyi dağılmasını zorlaştırır ve etkili salınımı için bir bariyer oluşturur. Bu çalışma, ağrı ve iltihaplanmayı azaltmak için kapsaisin içeren terapötik olarak etkili bir mikroemülsiyon formülasyonu üretmek içindi. Mikroemülsiyonlar homojen, şeffaf, termodinamik olarak stabil su ve yağ dispersiyonlarıdır, genellikle bir yardımcı yüzey aktif madde (tipik olarak kısa zincirli bir alkol) ile kombinasyon halinde bir yüzey aktif cismi ile stabilize edilir. Mikroemülsiyon, oleik asit, Tween 80, propilen glikol, etanol ve su kullanılarak hazırlandı. Psödoterner faz diyagramları, farklı yüzey aktif madde ve ortak yüzey aktif madde oranlarında mikroemülsiyonun alanını belirlemek için oluşturulmuştur. Globül boyutu, pH ve stabilite gibi farklı fizikokimyasal özellikler üzerine optimum formülasyon çalışıldı. Siyatik sinir kısmi sıkı ligasyon (PSL) modeli, sıçanlarda nöropatik ağrıyı indüklemek için kullanıldı. Nöropatik ağrının en önemli belirtilerinden biri olan allodini'yi değerlendirmek için termal ve mekanik uyaranlar kullanıldı. İki hafta sonra, nöropatik ağrı, soğuk plaka yöntemi ve von Frey filament testi kullanılarak test edildi. Tedavi grubundaki sıçanlara oral gavaj yoluyla 10 mg / kg kapsaisin uygulandı. Bu çalışmada nöropatilerde sıklıkla kullanılan ve kapsaisinin sunulan konvansiyonel (klasik) kapsaisinin etkileri karşılaştırıldı. Ayrıca sıçanlar üzerinde yapılan bu çalışmanın sonuçları, sunulan formülasyonun Von Frey testi ile klasik CAP'den daha etkili olduğunu ve soğuk plaka testi ile aralarında hiçbir fark olmadığını göstermiştir. Bu nedenle, daha düşük dozlardaki bu formülasyon, yan etkileri azaltabilir ve NP'nin tedavisinde CAP'nin oral uygulamasının biyoyararlanımını iyileştirebilir ve böylece iyi bir hasta uyumu elde edebilir.
Özet (Çeviri)
Capsaicin (CAP) is the compound found in chili peppers and responsible for their bitter taste, burning, and irritant effect. It has been used for the treatment of pain disorders, especially in neuropathic pain (NP). CAP is more effective at higher doses however, its side effects increase with higher doses. In this study, novel oral microemulsion capsaicin formulation (ME CAP) has been developed in order to increase the solubility, in vivo bioavailability and decrease adverse effects of CAP. The effect of ME CAP evaluated by comparing with commercially available oral CAP preparations on neuropathic mice. Micro emulsions are dispersions of water and oil. This form of oil-water mixtures is homogeneous, transparent, and thermodynamically stable. Stabilization of mixture is achieved by a surfactant, usually in combination with a co-surfactant. The micro-emulsion was prepared using oleic acid, Tween 80, propylene glycol, ethanol and water. Pseudo ternary phase diagrams were constructed to determine the area of the microemulsion at different ratios of surfactant to co-surfactant. The optimum formulation on different physicochemical characteristics such as globule size, pH, and stability were studied. The sciatic nerve partial tight ligation (PSL) model was used to induce NP in mice. Thermal and mechanical stimuli were used to evaluate allodynia, which is one of the most important signs of NP. After two weeks, NP was tested using the cold plate method and von Frey filaments testing. The mice in the treatment group were administered 10 mg/kg capsaicin by oral gavage. The effects of conventional (classic) capsaicin, which is frequently used in neuropathies, and ME CAP in this study were compared. Our results showed that the presented formulation is more effective than classic CAP with Von Frey test while showing no difference between them with the cold plate test. Therefore, the developed ME CAP formulation at lower doses could reduce side effects and improve the bioavailability of the orally administered CAP in the treatment of NP, and thus would get a good patient compliance.
Benzer Tezler
- Glokom tedavisinde yeni dozaj şekillerinin tasarlanması ve farmakodinamik cevaplarının değerlendirilmesi
Designing the new dosage forms for glaucoma therapy and evaluation of the pharmacodynamic responses
İSKENDER İNCE
Doktora
Türkçe
2005
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiBiyofarmasötik ve Farmokokinetik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. LEVENT KIRILMAZ
YRD. DOÇ. DR. ERCÜMENT KARASULU
- Preparation, characterization and in vitro evaluation of multifunctional magnetic nanoparticles for targeted cancer therapies
Çok fonksiyonlu manyetik nanoparçacıkların hedef kanser tedavisinde kullanılabilmesi için hazırlanması, karakterizasyonu ve in vitro çalışmaları
MAİDE GÖKÇE BEKAROĞLU
Yüksek Lisans
İngilizce
2015
Biyoteknolojiİstanbul Teknik ÜniversitesiFizik Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SEVİM İŞÇİ TURUTOĞLU
- İçi boşluklu gözenekli nanopartiküllerin ilaç taşıyıcı sistem olarak hazırlanması ve incelenmesi
Preparation and evaluation of hollow mesoporous silica nanoparticles as drug delivery systems
GÖZDE ULTAV
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiNanoteknoloji ve Nanotıp Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YILMAZ ÇAPAN
- Model etkin maddelerin deri yoluyla uygulanmalarında taşıyıcı bir sistemin geliştirilmesi ve transdermal akılarının konsantrasyon-akım gradyanı ile ayarlanması
Designing of carrier system for model drugs and evaluation their transdermal flux via concentration-current gradient
EVRİM ATILAY TAKMAZ
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATMA GÜLGÜN YENER
- İmplant-doğal diş destekli sabit protetik restorasyonlarda oklüzal kuvvetlerin oluşturduğu stres seviyelerinin kuvvet analizi yöntemiyle incelenmesi
Evaluation of the stress levels created by occlusal forces on tooth-implant supported fixed partial dentures with stress analysis method.
ALPER AKGÜRBÜZ