Geri Dön

Desloratadin içeren yenilikçi topikal formülasyonların oluşturulması ve in vitro değerlendirilmesi

Preparation and in vitro evaluation of innovative topical formulations containing desloratadine

PDF İndir

  1. Tez No: 782744
  2. Yazar: CAN KARASOY
  3. Danışmanlar: PROF. DR. EMİNE MELTEM OCAK
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2022
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İstanbul Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 161

Özet

H1 reseptör antagonistleri klinik olarak alerjik rinit, alerjik konjuktivit, kontakt dermatit, rinore, dermatit, solar dermatit gibi histamin aracılı alerjik durumların tedavisinde kullanılmaktadır. Loratadinin aktif metaboliti olan desloratadin (DL), H1 resptörlerine yüksek afiniteye sahip iken H2 reseptörlerine düşük afiniteye sahip bir moleküldür. Oral yol ile kullanılan desloratadinin en sık rastlanan yan etkileri yorgunluk, ağız kuruluğu ve baş ağrısıdır. Molekül olarak küçük molekül sınıfında olup katı ve sıvı formülasyonları bulunmaktadır. Topikal ilaç uygulama yolu üzerine yapılan çalışmaların son yıllarda yaygınlaştığını görmekteyiz. Topikal yolda esas bariyer stratum korneumdur. Topikal yol ile ilaçların deriden permeasyon ve penetrasyonunu etkileyen birçok faktör vardır. Bu faktörler formülasyon, etken madde ve fizikokimyasal faktörler olarak sayılabilir. Topikal uygulamada derinin bariyer özelliğini ortadan kaldırmak ve etken maddenin deriden geçişini arttırmak için çeşitli yaklaşımlar bulunmaktadır. Mikroemülsiyonlar, yağ, su ve surfaktan fazlarından oluşan şeffaf, termodinamik olarak kararlı, 10-100 nm damlacık boyutuna sahip kolloidal sistemlerdir. Birçok etken madde için deri iletim araçları olarak son yıllarda daha fazla araştırılmaktadır. Bu kolloidal sistemler dışarıdan enerji gerektirmeden, kendiliğinden oluşmaktadır. Yüksek lisans tez çalışmalarım kapsamında desloratadin içeren mikroemülsiyon formülasyonları geliştirilmiştir. Mikroemülsiyon formülasyonları fizikokimyasal olarak karakterize edilmiş olup 6 aylık stabilite takibi yapılmıştır. Stabilite takibi sonucunda seçilen formülasyonlara in vitro salım çalışması gerçekleştirilmiştir. Stabilite ve salım çalışması verilerine göre formülasyonlar karşılaştırılmıştır. Elde edilen verilerden hazırlanması kolay, kendiliğinden oluşan desloratadin içeren mikroemülsiyon taşıyıcı sisteminin sistemik yan etkilerinden kaçınılarak, katı ve sıvı formülasyonlara alternatif bir formülasyon olabileceği sonucuna varılmaktadır.

Özet (Çeviri)

H1-receptor antagonists are clinically used in the treatment of histamine-mediated allergic conditions such as allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, contact dermatitis, rhinorrhea, dermatitis, solar dermatitis. Desloratadine (DL), the active metabolite of loratadine, is a molecule with high affinity for H1 receptors while low affinity for H2 receptors. The most common side effects of oral desloratadine are fatigue, dry mouth and headache. It is in the small molecule class as a molecule, and there are commercially available tablet and syrup formulations. The topical route of drug administration is an area of interest. The main barrier in the topical route is the stratum corneum. There are many factors that affect the permeation and penetration of drugs by the topical route through the skin. These factors can be counted as formulation, active ingredient and physicochemical factors. In topical application, there are various approaches to eliminate the barrier property of the skin and increase the penetration of the active substance through the skin. Microemulsions are transparent, thermodynamically stable, colloidal systems with a droplet size of 10-100 nm, consisting of oil, water and surfactant phases. In recent years, it has been investigated more as skin delivery vehicles for many active substances. These colloidal systems are formed spontaneously, without the need for external energy. Within the scope of this master thesis, microemulsion formulations containing desloratadine were developed. Microemulsion formulations were characterized physicochemically and 6-month stability follow-up was performed. As a result of stability monitoring, an in vitro release study was carried out on the selected formulations. Formulations were compared according to stability and release study data. Based on these data, it is thought that the self-forming desloratadine loaded microemulsion carrier system, which is easy to prepare, can be an alternative formulation to solid and liquid formulations by avoiding systemic side effects.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    792668

    Desloratadin ve katkı maddeleri içeren bazı alerji ilaçlarının HPLC ile analizi

    HPLC analysis of some allergy medications containing desloratadine and additives

    CANSU KESKİN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaYıldız Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZLEM AKSU DÖNMEZ

    DOÇ. DR. ŞULE DİNÇ ZOR

  2. Tez No

    752783

    Stabilite göstergeli sıvı kromatografisi ile montelukast içeren ikili etken maddelerin farmasötik dozaj şekillerinden aynı anda analizi

    A stabbility indicating liguid chromatographic method for simultaneous determination of montelukast binary mixtures in pharmaceutical dosage forms

    SELDA ZENGİN KURNALI

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Analitik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. BENGİ USLU

  3. Tez No

    676855

    Preparation and characterization of fast-dissolving desloratadine oral film for geriatric use

    Geriatrik kullanım için hızlı çözünen desloratadin oral film hazırlanması ve karakterizasyonu

    AYA YAHYA FAYEZ AL-ORAN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2021

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. EVRİM YENİLMEZ

  4. Tez No

    164621

    Mevsimsel allerjik rinitli çocuklarda desloratadinin sürekli veya gereğinde kullanımının klinik bulgular ve inflamasyon belirteçleri üzerine etkilerinin araştırılması

    Effect of continuos versus on demand desloratadine treatment on clinical findings and inflammation in children with seasonel allergic rhinitis

    EVRİM ALYAMAÇ DİZDAR

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2005

    Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıHacettepe Üniversitesi

    Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. AYFER TUNCER

  5. Tez No

    293507

    Sağlıklı gönüllülerde oral uygulanan levosetirizin ve desloratadinin standart ve yüksek dozlarda histamine bağlı ortaya çıkan deri reaksiyonları üzerindeki etkilerinin karşılaştırılması

    Comparison of effects of standart and high dosages of oral desloratadine and levocetirizine on histamine-induced wheal and flare reactions in healty volunteers

    SONGÜL BULCA

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    DermatolojiKocaeli Üniversitesi

    Deri ve Zührevi Hast. Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. DİLEK BAYRAMGÜRLER

Geri Dön