İmidazol-1-il)asetofenondan türeyen kalkon türevlerinin sentezi ve in silico çalışmaları
Synthesis and in silico studies of chalcone derivatives derived from 4-(imidazol-1-yl)acetophenone
- Tez No: 793481
- Danışmanlar: PROF. DR. AYŞE ŞAHİN YAĞLIOĞLU, DR. ÖĞR. ÜYESİ BEDRİYE SEDA KURŞUN AKTAR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Çankırı Karatekin Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 77
Özet
Bu çalışmada ilk olarak 4-(imidazol-1-il)asetofenondan türeyen kalkon bileşikleri (1-11) sentezi ve sentezlenen bileşiklerin çeşitli spektroskopik yöntemlerle yapı tayini işlemleri gerçekleştirildi. İkinci olarak, bileşik 1-11'in antikanser aktiviteleri, BrdU ELISA testi kullanılarak dört farklı konsantrasyonda (100, 50, 25 ve 5 µM) HeLa ve PC-3 kanser hücrelerine karşı incelendi. Aktivite sonuçları, standart antikanser ilacı 5-fluorourasil (5-FU) ile karşılaştırıldı. HeLa kanser hücresinde bileşik 1 ve 6, PC-3 kanser hücresine karşı ise bileşik 2 ve 8 dışındaki tüm moleküllerin, HeLa ve PC-3'e karşı standart ilaç 5-FU'dan daha aktif olduğu tespit edildi. PC-3 kanser hücrelerine karşı en iyi aktivite, bileşik 4'te (IC50: 1,39±0,00 µM) belirlendi. Ayrıca, bileşik 11'in (IC50: 1,58±001 µM), HeLa kanser hücrelerine karşı en yüksek aktiviteyi gösterdiği tespit edildi. PC-3 kanser hücresine karşı bileşik 4 ve HeLa kanser hücresine karşı bileşik 11, hücre seçici aktivite gösterdi. Son olarak da bileşik 1-11'in SwissADME yazılımını kullanarak sentezlenen moleküllerin ADME özellikleri ve diğer ilaç benzerlikleri incelendi. Bileşik 1-11'in Lipinski kuralları dahilinde ilaç olma özelliğine sahip oldukları tespit edildi.
Özet (Çeviri)
In this study, firstly, synthesis of chalcone compounds (1-11) derived from 4-(imidazol-1-yl)acetophenone and structure determination of the synthesized compounds by various spectroscopic methods were carried out. Second, the anticancer activities of compounds 1-11 were examined against HeLa and PC-3 cancer cells at four different concentrations (100, 50, 25 and 5 µM) using the BrdU ELISA assay. Activity results were compared with the standard anticancer drug 5-fluorouracil (5-FU). It was determined that all molecules except compounds 1 and 6 in HeLa cancer cells and compounds 2 and 8 against PC-3 cancer cells were more active against HeLa and PC-3 than the standard drug 5-FU. The best activity against PC-3 cancer cells was determined in compound 4 (IC50: 1,39±0,00 µM). In addition, compound 11 (IC50: 1,58±0,01 µM) was found to have the highest activity against HeLa cancer cells. Compound 4 against PC-3 cancer cell and compound 11 against HeLa cancer cell showed cell selective activity. Finally, the ADME properties and other drug similarities of the molecules synthesized using the SwissADME software of compound 1-11 were investigated. Compounds 1-11 were found to have drug properties within Lipinski rules.
Benzer Tezler
- The influence of heteroatom-functionalized ligands on catalytic activity of amino carbene complexes
Aminokarben komplekslerinin katalitik aktivitesine heteroatomların etkisi
SÜLEYMAN GÜLCEMAL
- İyonik sıvı temelli fosfinit ligandların ve metal komplekslerin sentezi, karakterizasyonu; transfer hidrojenleme reaksiyonlarında katalitik dönüşümlerinin ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Synthesis and characterization of ionic liquid based phosphinite ligands and metal complexes; investigation of their catalytic conversions in transfer hydrogenation reactions and biological activity
UĞUR IŞIK
- 1-fenil-2-(1H-imidazol-1-il) etanon oksim esterlerinin sentezi ve biyolojik etkileri üzerinde çalışmalar
Studies on synthesis and biological effects of 1-phenyl-2-(1H-imidazol-1-yl) ethanone oxime esters
SİBEL YURTOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SELMA SARAÇ TARHAN
- 2-(1h-imidazol-1-il)-1-(naftalen-2-il)etanol esterleri üzerinde çalışmalar
Studies on 2-(1h-imidazol-1-yl)-1-(naphthalene-2-yl)ethanone esters derivatives
MUSTAFA FAHİR ACAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEVİM DALKARA
- Omega-(1H-imidazol-1-il)-N-sübstitüe alkanoik asit amitlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Başlık çevirisi yok
ZEYNEP S. AKTÜRK
Doktora
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. VAROL PABUÇCUOĞLU
