4,5-diaril-1H-imidazol-2-tiyon türevlerinin sentezlenmesi ve bazı biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of 4,5-diaryl-1H-imidazol-2-thione derivatives and investigation of some biological activities
- Tez No: 803888
- Danışmanlar: PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ, PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Tiyazol, Benzotiyazol, İmidazol, Antienflamatuvar, Benzotiyazoller, Thiazole, Benzothiazole, Imidazole, Anti-inflammatory, Benzothiazoles
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
İmidazol, tiyazol ve benzotiyazol halka sistemleri birçok biyoaktif molekülün ve çeşitli farmakolojik aktiviteleri gösteren ilaçların yapısında bulunmaktadır. Antibiyotiklerin ve tiyaminin yapısında bulunan tiyazol, histamin ve histidin gibi doğal bileşiklerle birlikte ilaçların iskeletinde de bulunan imidazol ve benzotiyazol halka sistemleri; antikanser, antienflamatuvar, antibakteriyel, antimalaryal ve antifungal gibi ortak etkilerden sorumlu tutulmaktadır. Farmakoforik özelliklerinin geliştirilmesi amacıyla geniş aktivite yelpazesine sahip olan imidazol, tiyazol ve benzotiyazol aromatik halka sistemlerini asetamit zinciri ile birleştirerek 12 hibrit bileşik sentezlenmiştir. Üç halka sisteminin de ortak aktivitesi olan antienflamatuvar aktivite için hedef olarak özellikle proenflamatuvar mediyatörlerin üretildiği pek çok yolakta önemli roller üstlenen bir enzim sınıfı olarak bilinen Fosfodiesteraz 4 (PDE4) enzimi seçilmiştir. Çalışma kapsamında, PDE4 enziminin bir izoformu olan PDE4B enzimine seçiciliği yüksek olan rolipram ve seçici olmayan IBMX ile nihai bileşiklerin aktiviteleri ve docking sonuçları kıyaslanmıştır. Bileşiklerin PDE4 enzim kiti aracılığı ile in vitro PDE4 inhibitör etkinlikleri değerlendirilmiş, elde edilen veriler ışığında 5i ve 5d bileşiklerinin bu enzime karşı en yüksek inhibitör etkinliğe sahip oldukları belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Imidazole, thiazole and benzothiazole ring systems are present in the structure of many bioactive molecules and drugs with various pharmacological activities. The imidazole and benzothiazole ring systems, which are found in the skeleton of drugs together with natural compounds such as thiazole, histamine and histidine in the structure of antibiotics and thiamine, are responsible for common effects such as anticancer, anti-inflammatory, antibacterial, antimalarial and antifungal. In order to improve their pharmacophoric properties, 12 hybrid compounds were synthesised by combining imidazole, thiazole and benzothiazole aromatic ring systems with acetamide chain. Phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme, which is known as a class of enzymes that play important roles in many pathways where proinflammatory mediators are produced, was chosen as a target for anti-inflammatory activity, which is the common activity of all three ring systems. Within the scope of the study, the activities and docking results of the final compounds were compared with rolipram and IBMX, which have high selectivity to PDE4B enzyme, an isoform of PDE4 enzyme. In vitro PDE4 inhibitory activities of the compounds were evaluated by means of PDE4 enzyme kit and it was determined that compounds 5i and 5d had the highest inhibitory activity against this enzyme in the light of the data obtained.
Benzer Tezler
- Anti-HIV etkili HEPT, TIBO, tiyazolidin ve DABO türevlerinin elektron konformasyonel-genetik algoritma metodu kullanılarak yeni bir 4D-QSAR yöntemi ile aktif gruplarının belirlenmesi
Determination of the active groups of anti-HIV effective HEPT, TIBO, thiazolidin and DABO derivatives using electron conformational-genetic algorithm method as a new 4D-QSAR method
LALEHAN AKYÜZ
- Bis-imidazol-Pd(II)-asetat komplekslerinin sentezi ve heck reaksiyonundaki uygulamaları
Synthesis of bis-imidazole-Pd(II)-acetate complexes and their applications in the heck reaction
GÖKHAN KAPLAN
- Yeni imidazolyum türü n-heterosiklik karbenlerin sentezleri ve heck reaksiyonu ile bazı heterohalkalı bileşiklerin türevlendirilmelerindeki uygulamaları
Synthesis of new imidazolium type n-heterocyclic carbenes and their applications in the derivatization of some heterocyclic compounds by the heck reaction
MELİHA ÇETİN
- 4-benzoil-5-fenil-1-(4-metoksifenil)-1H-pirazol-3-karboksilik asit klorürünün çesitli fonksiyonlandırma reaksiyonları
Some functionalized reactions of 4-benzoyl-5-phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid chloride
İBRAHİM HARMANCI
- hEGFR inhibisyon potansiyeli bulunan 3,5-diaril-1,2,triazol sübstitüe 1,2,4-triazol-3-tiyon türevlerinin sentezi
The synthesis of 3,5-diaryl-1,2,4-triazol substituted 1,2,4-triazol-3-thion derivatives with hEGFR inhibition potential
NARİN USTALAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2021
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. OLCAY BEKİRCAN