4,5-diaril-1H-imidazol-2-tiyon türevlerinin sentezlenmesi ve bazı biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of 4,5-diaryl-1H-imidazol-2-thione derivatives and investigation of some biological activities
- Tez No: 803888
- Danışmanlar: PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ, PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Tiyazol, Benzotiyazol, İmidazol, Antienflamatuvar, Thiazole, Benzothiazole, Imidazole, Anti-inflammatory
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 174
Özet
İmidazol, tiyazol ve benzotiyazol halka sistemleri birçok biyoaktif molekülün ve çeşitli farmakolojik aktiviteleri gösteren ilaçların yapısında bulunmaktadır. Antibiyotiklerin ve tiyaminin yapısında bulunan tiyazol, histamin ve histidin gibi doğal bileşiklerle birlikte ilaçların iskeletinde de bulunan imidazol ve benzotiyazol halka sistemleri; antikanser, antienflamatuvar, antibakteriyel, antimalaryal ve antifungal gibi ortak etkilerden sorumlu tutulmaktadır. Farmakoforik özelliklerinin geliştirilmesi amacıyla geniş aktivite yelpazesine sahip olan imidazol, tiyazol ve benzotiyazol aromatik halka sistemlerini asetamit zinciri ile birleştirerek 12 hibrit bileşik sentezlenmiştir. Üç halka sisteminin de ortak aktivitesi olan antienflamatuvar aktivite için hedef olarak özellikle proenflamatuvar mediyatörlerin üretildiği pek çok yolakta önemli roller üstlenen bir enzim sınıfı olarak bilinen Fosfodiesteraz 4 (PDE4) enzimi seçilmiştir. Çalışma kapsamında, PDE4 enziminin bir izoformu olan PDE4B enzimine seçiciliği yüksek olan rolipram ve seçici olmayan IBMX ile nihai bileşiklerin aktiviteleri ve docking sonuçları kıyaslanmıştır. Bileşiklerin PDE4 enzim kiti aracılığı ile in vitro PDE4 inhibitör etkinlikleri değerlendirilmiş, elde edilen veriler ışığında 5i ve 5d bileşiklerinin bu enzime karşı en yüksek inhibitör etkinliğe sahip oldukları belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Imidazole, thiazole and benzothiazole ring systems are present in the structure of many bioactive molecules and drugs with various pharmacological activities. The imidazole and benzothiazole ring systems, which are found in the skeleton of drugs together with natural compounds such as thiazole, histamine and histidine in the structure of antibiotics and thiamine, are responsible for common effects such as anticancer, anti-inflammatory, antibacterial, antimalarial and antifungal. In order to improve their pharmacophoric properties, 12 hybrid compounds were synthesised by combining imidazole, thiazole and benzothiazole aromatic ring systems with acetamide chain. Phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme, which is known as a class of enzymes that play important roles in many pathways where proinflammatory mediators are produced, was chosen as a target for anti-inflammatory activity, which is the common activity of all three ring systems. Within the scope of the study, the activities and docking results of the final compounds were compared with rolipram and IBMX, which have high selectivity to PDE4B enzyme, an isoform of PDE4 enzyme. In vitro PDE4 inhibitory activities of the compounds were evaluated by means of PDE4 enzyme kit and it was determined that compounds 5i and 5d had the highest inhibitory activity against this enzyme in the light of the data obtained.
Benzer Tezler
- Metil-sübstitüe metoksi konduritollerin sentezi
Synthesis of methyl-substituted methoxy conduritols
DİLEK KAPLAN
- Enerji ihtiyacının karşılanmasında doğalgaz ve rüzgâr kaynaklı enerji çevrim santralleri; yatımlar üzerine stratejik bir analiz
Natural gas and wind based cycle plant in supplying the needs of energy reguirement; a strategic analysis on investments
GÜVEN KARAMAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
İşletmeOrdu ÜniversitesiYenilenebilir Enerji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. KADİR AKSAY
- Ordu ekolojik koşullarında bazı kuru fasulye (Phaseolus vulgaris L.) çeşit ve genotiplerinin verim, verim öğeleri ile tohum ve teknolojik özelliklerinin belirlenmesi
Determination of yield and components with seed and technological characteristics of some dry beans (Phaseolus vulgaris L.) varieties and genotypes on in ecological conditions of Ordu
YAŞAR ÖZBEKMEZ
- Fındık zurufu kompostunun toprak kalitesi üzerine etkisi
The effect of adding of hazelnut husk compost on soil quality
SELAHATTİN AYGÜN
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
ZiraatOrdu ÜniversitesiToprak Bilimi ve Bitki Besleme Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TAYFUN AŞKIN
- Doğu Karadeniz Bölgesi'ndeki amatör balıkçılığın sosyo ekonomik analizi
Socio-economic analysis of amateur fishing in the Eastern Black Sea region
MUHAMMET KARAPİÇAK
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Balıkçılık TeknolojisiOrdu ÜniversitesiBalıkçılık Teknolojisi Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MEHMET AYDIN