Monsteroid antiinflamatuvar etkin madde içeren kontrollü salım sağlayan pelletlerin formülasyonu ve farmasötik bitmiş ürün karakteristiklerinin değerlendirilmesi
Formulation of controlled-release pellets, containing non steroidal antiinflammatory active ingredient and evaluation of final product characteristic
- Tez No: 80879
- Danışmanlar: PROF. DR. LEVENT ÖNER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: İndometazin, pellet, kopresipitat, kontrollü salım, benzerlik testi, İlaç biçimleri, İlaç implantasyonları, Indomethacin, pellets, coprecipitates, controlled-release, similarity test, Dosage forms, Drug implants
- Yıl: 1999
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyofarmasötik ve Farmokokinetik Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET İndometazin, indol türevi bir nonsteroid antiinflamatuvar ilaçtır. Prostaglandin E2 sentezini inhibe ederek etki gösteren indometazin, midede ülserasyon yapmakta ve bu da kullanımını kısıtlamaktadır. Yapılan çalışmalar indometazinin kontrollü salım sağlayan dozaj şekillerinin kullanımıyla bu yan etkilerin azaltılabildiğini göstermektedir. Bu çalışmada indometazin içeren, kontrollü salım sağlayan pellet ve kopresipitat formülasyonları hazırlanmış ve bu formülasyonlar ile piyasada bulunan indometazin içeren preparatlar in vitro olarak değerlendirilmiştir. Pelletlerin hazırlanmasında çözelti tabakalandırma yöntemi kullanılmış ve inert küreler üzerine akışkanlaştırıcı yatak cihazıyla kaplama yapılmıştır. Kopresipitatlar ise geleneksel çözücü yönteminin modifıye şekli olan çözmeyen ortam ilavesi yöntemiyle hazırlanmıştır. Hazırlanan pellet ve kopresipitatlar üzerinde çeşitli fızikokimyasal incelemeler ve çözünme deneyleri yapılmıştır. Yapılan çözünme deneyleri sonucunda hazırlanan pellet ve kopresipitat formülasyonlarının çözünme profilleri USPXXIII'te uzun etkili indometazin için bildirilen spesifîkasyonlara uygunluk göstermiştir. Piyasadaki orijinal ürün olan Indocid-R® ile geliştirilen pellet ve kopresipitat formülasyonların ve diğer müstahzarın (Endosetin SR®) çözünme profilleri Malinowski eşitliği kullanılarak karşılaştırılmıştır. Hazırlanan formülasyonların orijinal ürüne çözünme profilleri açısından benzer olduğu bulunmuştur. Ayrıca çalışmada hazırlanan pellet ve kopresipitat formülasyonları ile piyasadaki uzun etkili indometazin müstahzarları olan Endosetin SR® ve Indocid- R 'de çözünme hızına pH'nın etkisi yüzey cevap ve kontur grafikleri kullanılarak araştırılmıştır. Üç farklı pH'da yapılan deneyler sonucunda hem geliştirilen formülasyonlarda hem de piyasa müstahzarlarında indometazinin çözünme hızının pH ile artış gösterdiği bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
ABSTRACT Indomethacin is an indole derivative nonsteroidal antiinflammatory drug. Since it acts as inhibiting prostaglandin E2 synthesis, it causes ulceration in stomach, therefore this disadvantage limits its widespread use. Most studies show that using controlled-release preparations can lower this side effect. In this study controlled-release pellet and coprecipitate formulations containing indomethacin were prepared and compared as in vitro with preparations available in Turkey. In preparation of pellets solution layering method was used and coating of non-pareil seeds was accomplished through fluidized-bed coater. On the other hand coprecipitates were prepared with the addition of non-solvent, the modification of traditional solvent method. Several physicochemical and dissolution tests were done on the prepared pellets and coprecipitates. Dissolution tests showed that the dissolution profiles of prepared pellets and coprecipitates meet the requirements for the monograph of indomethacin extended-release capsules given in USPXXffl. The dissolution profiles of Indocid-R, the innovator product and prepared pellets and coprecipitates and Endosetin SR, the other product were compared using Malinowski equation. The dissolution profiles of prepared formulations and innovator product were found similar. The effect of pH on dissolution rate of prepared pellets and coprecipitates, Endosetin SR and Indocid-R was also studied using response surface and contour plots. After the tests in three different pH's, it was found that the release rate of indomethacin in both prepared formulations and manufactured products increased with pH.
Benzer Tezler
- Diklofenak sodyum içeren sürekli etkili tablet formülasyonlarının geliştirilmesi, in vitro değerlendirilmesi ve biyo eşdeğerliği
The Development, in vitro evaluation and bioequivalance of sustained relase tablet formulations of diclofenak sodium
AYHAN SAVAŞER
Doktora
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiGataFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AŞKIN IŞIMER
- Naproksenin tablet formülasyonunun iyileştirilmesi ve tabletlerin fiziksel özelliklerine nemin etkilerinin incelenmesi
Başlık çevirisi yok
NESLİHAN SATIROĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
1988
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. NİLÜFER TARIMCI
- Gonartroz tedavisinde non-steroidal anti-enflamatuar ilaçların iontoforez yolu ile verilmesi ve sonuçları
Başlık çevirisi yok
ÖMER KAYA
- Akut lumbar disk hernili vakalarda klinik ve tomografik bulguların karşılaştırılması
Comparison of clinical findings with tomographic findings in patients with acute lumbar disc herniation
NACİ KARTAL
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1992
Fiziksel Tıp ve RehabilitasyonAtatürk ÜniversitesiFiziksel Tıp ve Rehabilitasyon Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. LALE CERRAHOĞLU
- Ketoprofenin sürekli etkili supozituvar formülasyonları üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
DİLEK ERMİŞ
Doktora
Türkçe
1992
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NİLÜFER TARIMCI