Geri Dön

Yeni biyolojik aktif hidrazon bileşiklerinin sentezi, aktivite çalışmaları ve in silico hesaplamalar

Synthesis of new biologically active hydrazone compounds, activity studies and in silico computations

  1. Tez No: 855222
  2. Yazar: ELİF AYLİN AKYILDIZ
  3. Danışmanlar: PROF. DR. NURAY GÜZELDEMİRCİ, DOÇ. DR. BERİN KARAMAN MAYACK
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2024
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İstanbul Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 265

Özet

Bu tez çalışmasında 2,5-diklorobenzohidrazid bileşiğinden hareketle 15 adet yeni bileşik; 2,5-dikloro-N'-[(2-florofenil)metiliden]benzohidrazid (3a), N'-[(2-bromo fenil)metiliden]-2,5-diklorobenzohidrazid (3b), N'-[(4-bromofenil)metiliden]-2,5-diklorobenzohidrazid (3c), 2,5-dikloro-N'-[(4-klorofenil)metiliden]-benzohidrazid (3d), 2,5-dikloro-N'-[(4-siyanofenil)metiliden]-benzohidrazid (3e), 2,5-dikloro-N'-(4-hidroksibenziliden)benzohidrazid (3f), 2,5-dikloro-N'-{[4-(metilsülfanil)fenil]metiliden}- benzohidrazid (3g), 2,5-dikloro-N'-[(4-nitrofenil)metiliden]benzohidrazid (3h), 2,5-dikloro-N'-[(5-kloro-2-hidroksifenil(metiliden)]benzohidrazid (3i), 2,5-dikloro-N'-[(2,6-diklorofenil)metiliden]benzohidrazid (3j), 2,5-dikloro-N'-[(2,5-dimetoksifenil)metiliden]benzohidrazid (3k), N'-[(2H-1,3-benzodioksol-5-il)metiliden]-2,5-diklorobenzohidrazid (3l), 2,5-dikloro-N'-[(tiyofen-2-il)metilen)]benzohidrazid (3m), N'-[(5-bromo-1H-indol-3-il)metiliden]-2,5-diklorobenzohidrazid (3n), 2,5-dikloro-N'-{3-[4-(dimetilamino)fenil]prop-2-en-1-iliden}benzohidrazid (3o) sentezlendi. Bileşiklerin yapı tayinleri elementel analiz ve spektroskopik yöntemler (UV, IR, NMR (1H-NMR,13C-NMR (APT), HSQC), ESI-MS) kullanılarak elde edilen veriler ile doğrulandı. Ayrıca bileşiklerin in silico çalışmaları ile ADME, toksikolojik özellikleriyle, metabolizmal Faz I ile Faz II metabolitlerinin tespit edilmesinde çevrimiçi programlar (Shrödinger, XUNDRUG, GLORYx, SwissADME) kullanıldı. Bileşiklerin sitotoksik özellikleri, MCF7 (insan meme kanseri) hücre hattı ve HEK293 (insan sağlıklı embriyonik böbrek) hücre hattında in vitro analizler ile incelendi. Bileşiklerin COX-1 ve COX-2 enzim inhibisyon aktiviteleri tespit edildi.

Özet (Çeviri)

In this thesis study, 15 new compounds were developed based on the 2,5-dichlorobenzohydrazide compound; 2,5-dichloro-N'-[(2-fluorophenyl)methylidene]benzohydrazide (3a), N'-[(2-bromo phenyl)methylidene]-2,5-dichlorobenzohydrazide (3b), N'-[(4-bromophenyl)methylidene]-2,5-dichlorobenzohydrazide (3c), 2,5-dichloro-N'-[(4-chlorophenyl)methylidene]-benzohydrazide (3d), 2,5-dichloro-N'-[(4-cyanophenyl)methylidene]-benzohydrazide (3e), 2,5-dichloro- N'-(4-hydroxybenzylidene)benzohydrazide (3f), 2,5-dichloro-N'-{[4-(methylsulfanyl)phenyl]methylidene}-benzohydrazide (3g), 2,5-dichloro-N'-[(4-nitrophenyl)methylidene]benzohydrazide (3h), 2,5-dichloro-N'-[(5-chloro-2-hydroxyphenyl(methylidene)]benzohydrazide (3i), 2,5-dichloro-N'-[(2,6-dichlorophenyl)methylidene]benzohydrazide (3j), 2,5-dichloro-N'-[(2,5-dimethoxyphenyl)methylidene]benzohydrazide (3k), N'-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)methylidene]-2,5-dichlorobenzohydrazide (3l), 2,5-dichloro-N'-[(thiophen-2-yl)methylene)]benzohydrazide (3m), N'-[(5-bromo-1H-indol-3-yl)methylidene]-2,5-dichlorobenzohydrazide (3n), 2,5-dichloro-N'-{3-[4-(dimethylamino)phenyl]prop-2-ene-1-ylidene}benzohydrazide (3o) were synthesized. Structure determinations of the compounds were confirmed by elemental and spectroscopic methods (UV, IR, NMR (1H-NMR, 13C-NMR (APT), HSQC) ESI-MS). In addition, online programs (Shrödinger, XUNDRUG, GLORYx, SwissADME) were used to determine ADME, toxicological properties and metabolic Phase I and Phase II metabolites through in silico studies of the compounds. The cytotoxic properties of the compounds were examined by in vitro analyzes in MCF7 (the human breast cancer) cell line and HEK293 (the human healthy embryonic kidney) cell line. COX-1 and COX-2 enzyme inhibition activities of the compounds were determined.

Benzer Tezler

  1. İsatin hidrazon türevlerinin sentezi, spektroskopik analizi, DFT çalışmaları ve moleküler docking uygulamaları

    Synthesis, spectroscopic analysis, DFT studies and molecular docking applications of isatin hydrazone derivatives

    CEYLAN ALKAYA YILDIZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    KimyaSivas Cumhuriyet Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. SULTAN ERKAN

  2. Yeni bir grup potansiyel anti-alzheimer etkili takrin-donepezil hibritleri üzerinde çalışmalar

    Studies on A group of novel tacrine-donepezil hybrids as anti-alzheimer compounds

    GÜLŞAH BAYRAKTAR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiEge Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN

  3. Yeni furil hidrazid türevi bileşikler; tasarım, sentez, karakterizasyon, biyolojik aktivite

    Novel furyl hydrazide derived compounds: Design, synthesis,characterization, biological activity

    EBRU DİDEM KURAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NURAY GÜZELDEMİRCİ

  4. Yeni bazı indol türevi bileşiklerin sentezi ve biyolojik etkilerinin değerlendirilmesi

    Synthesis and evaluation of biological activities of some novel i̇ndole derivatives

    HANIFA FATULLAYEV

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. PERVİN BETÜL TEKİNER GÜLBAŞ

  5. Monoamin oksidaz enzim inhibitörleri olarak tiyazol halkası içeren yeni bileşiklerin sentez ve biyolojik etki çalışmaları

    Synthesis and biological effects studies of new compounds containing thiazole ring as monoamine oxidase enzyme inhibitors

    NARMIN KHALILOVA

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. YUSUF ÖZKAY

    DOÇ. DR. BEGÜM NURPELİN SAĞLIK