Yeni biyolojik aktif hidrazon bileşiklerinin sentezi, aktivite çalışmaları ve in silico hesaplamalar
Synthesis of new biologically active hydrazone compounds, activity studies and in silico computations
- Tez No: 855222
- Danışmanlar: PROF. DR. NURAY GÜZELDEMİRCİ, DOÇ. DR. BERİN KARAMAN MAYACK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 265
Özet
Bu tez çalışmasında 2,5-diklorobenzohidrazid bileşiğinden hareketle 15 adet yeni bileşik; 2,5-dikloro-N'-[(2-florofenil)metiliden]benzohidrazid (3a), N'-[(2-bromo fenil)metiliden]-2,5-diklorobenzohidrazid (3b), N'-[(4-bromofenil)metiliden]-2,5-diklorobenzohidrazid (3c), 2,5-dikloro-N'-[(4-klorofenil)metiliden]-benzohidrazid (3d), 2,5-dikloro-N'-[(4-siyanofenil)metiliden]-benzohidrazid (3e), 2,5-dikloro-N'-(4-hidroksibenziliden)benzohidrazid (3f), 2,5-dikloro-N'-{[4-(metilsülfanil)fenil]metiliden}- benzohidrazid (3g), 2,5-dikloro-N'-[(4-nitrofenil)metiliden]benzohidrazid (3h), 2,5-dikloro-N'-[(5-kloro-2-hidroksifenil(metiliden)]benzohidrazid (3i), 2,5-dikloro-N'-[(2,6-diklorofenil)metiliden]benzohidrazid (3j), 2,5-dikloro-N'-[(2,5-dimetoksifenil)metiliden]benzohidrazid (3k), N'-[(2H-1,3-benzodioksol-5-il)metiliden]-2,5-diklorobenzohidrazid (3l), 2,5-dikloro-N'-[(tiyofen-2-il)metilen)]benzohidrazid (3m), N'-[(5-bromo-1H-indol-3-il)metiliden]-2,5-diklorobenzohidrazid (3n), 2,5-dikloro-N'-{3-[4-(dimetilamino)fenil]prop-2-en-1-iliden}benzohidrazid (3o) sentezlendi. Bileşiklerin yapı tayinleri elementel analiz ve spektroskopik yöntemler (UV, IR, NMR (1H-NMR,13C-NMR (APT), HSQC), ESI-MS) kullanılarak elde edilen veriler ile doğrulandı. Ayrıca bileşiklerin in silico çalışmaları ile ADME, toksikolojik özellikleriyle, metabolizmal Faz I ile Faz II metabolitlerinin tespit edilmesinde çevrimiçi programlar (Shrödinger, XUNDRUG, GLORYx, SwissADME) kullanıldı. Bileşiklerin sitotoksik özellikleri, MCF7 (insan meme kanseri) hücre hattı ve HEK293 (insan sağlıklı embriyonik böbrek) hücre hattında in vitro analizler ile incelendi. Bileşiklerin COX-1 ve COX-2 enzim inhibisyon aktiviteleri tespit edildi.
Özet (Çeviri)
In this thesis study, 15 new compounds were developed based on the 2,5-dichlorobenzohydrazide compound; 2,5-dichloro-N'-[(2-fluorophenyl)methylidene]benzohydrazide (3a), N'-[(2-bromo phenyl)methylidene]-2,5-dichlorobenzohydrazide (3b), N'-[(4-bromophenyl)methylidene]-2,5-dichlorobenzohydrazide (3c), 2,5-dichloro-N'-[(4-chlorophenyl)methylidene]-benzohydrazide (3d), 2,5-dichloro-N'-[(4-cyanophenyl)methylidene]-benzohydrazide (3e), 2,5-dichloro- N'-(4-hydroxybenzylidene)benzohydrazide (3f), 2,5-dichloro-N'-{[4-(methylsulfanyl)phenyl]methylidene}-benzohydrazide (3g), 2,5-dichloro-N'-[(4-nitrophenyl)methylidene]benzohydrazide (3h), 2,5-dichloro-N'-[(5-chloro-2-hydroxyphenyl(methylidene)]benzohydrazide (3i), 2,5-dichloro-N'-[(2,6-dichlorophenyl)methylidene]benzohydrazide (3j), 2,5-dichloro-N'-[(2,5-dimethoxyphenyl)methylidene]benzohydrazide (3k), N'-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)methylidene]-2,5-dichlorobenzohydrazide (3l), 2,5-dichloro-N'-[(thiophen-2-yl)methylene)]benzohydrazide (3m), N'-[(5-bromo-1H-indol-3-yl)methylidene]-2,5-dichlorobenzohydrazide (3n), 2,5-dichloro-N'-{3-[4-(dimethylamino)phenyl]prop-2-ene-1-ylidene}benzohydrazide (3o) were synthesized. Structure determinations of the compounds were confirmed by elemental and spectroscopic methods (UV, IR, NMR (1H-NMR, 13C-NMR (APT), HSQC) ESI-MS). In addition, online programs (Shrödinger, XUNDRUG, GLORYx, SwissADME) were used to determine ADME, toxicological properties and metabolic Phase I and Phase II metabolites through in silico studies of the compounds. The cytotoxic properties of the compounds were examined by in vitro analyzes in MCF7 (the human breast cancer) cell line and HEK293 (the human healthy embryonic kidney) cell line. COX-1 and COX-2 enzyme inhibition activities of the compounds were determined.
Benzer Tezler
- İsatin hidrazon türevlerinin sentezi, spektroskopik analizi, DFT çalışmaları ve moleküler docking uygulamaları
Synthesis, spectroscopic analysis, DFT studies and molecular docking applications of isatin hydrazone derivatives
CEYLAN ALKAYA YILDIZ
- Yeni bir grup potansiyel anti-alzheimer etkili takrin-donepezil hibritleri üzerinde çalışmalar
Studies on A group of novel tacrine-donepezil hybrids as anti-alzheimer compounds
GÜLŞAH BAYRAKTAR
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN
- Yeni furil hidrazid türevi bileşikler; tasarım, sentez, karakterizasyon, biyolojik aktivite
Novel furyl hydrazide derived compounds: Design, synthesis,characterization, biological activity
EBRU DİDEM KURAN
Doktora
Türkçe
2023
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NURAY GÜZELDEMİRCİ
- Yeni bazı indol türevi bileşiklerin sentezi ve biyolojik etkilerinin değerlendirilmesi
Synthesis and evaluation of biological activities of some novel i̇ndole derivatives
HANIFA FATULLAYEV
Doktora
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. PERVİN BETÜL TEKİNER GÜLBAŞ
- Monoamin oksidaz enzim inhibitörleri olarak tiyazol halkası içeren yeni bileşiklerin sentez ve biyolojik etki çalışmaları
Synthesis and biological effects studies of new compounds containing thiazole ring as monoamine oxidase enzyme inhibitors
NARMIN KHALILOVA
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YUSUF ÖZKAY
DOÇ. DR. BEGÜM NURPELİN SAĞLIK