Amid köprüsü taşıyan benzazol türevlerinin sentezi veantitüberküloz aktivitelerinin araştırılması
Synthesis of benzimidazole derivatives bearing amide bridgeand investigation of their anti-tuberculosis activities
- Tez No: 868379
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Antitüberküloz ajanlar, Mycobacterium tuberculosis, Antitubercular agents, Mycobacterium tuberculosis
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Erzincan Binali Yıldırım Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Amaç: Günümüzde, toplum sağlığını ciddi şekilde etkileyen başlıca hastalıklardan biri tüberküloz olarak kabul edilmektedir. Tüberküloz özellikle enfektif ajanların neden olduğu en sık görülen ve mortalite oranı en yüksek hastalıklardandır. Tedavisinde etkin ilaçlar bulunmakla birlikte özellikle dirençli suşların gelişiminin ciddi sorunlar oluşturduğu görülmektedir. Bu nedenle yeni ve etkin ilaç moleküllerin geliştirilmesinin önemi artmaktadır. Materyal ve Metot: Benzimidazol ve izoster yapıları taşıyan bileşiklerin antimikobakteriyel etkilere sahip olduğu literatür bilgisinden hareketle tasarlanan 6 adet benzazol türevi bileşik polifosforik asit (PPA) ve kondenzasyon yöntemleri ile iki basamaklı reaksiyonla sentezlenmiştir. Ardından sentezlenen bileşiklerin yapısal karakterizasyonları 1H-NMR, 13C-NMR ve IR spektrumları ile gerçekleştirilmiştir. Son aşamada bileşiklerin antitüberküloz aktivitleri M. tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) standart suşu üzerinde agar proporsiyon yöntemi ile belirlenmiştir. Bulgular: Uygun verimle (%38-62) sentezlenmiş olan benzazol türevi bileşiklerin antitüberküloz aktivite çalışmaları sonucunda 10-2 dilüsyonda bileşiklerin 0,97- 15,62 µg/ml MİK değeri ile M. tuberculosis H37Rv standart suşuna karşı etkili oldukları tespit edilmiştir. Sonuç: Çalışmada elde edilen sonuçlara göre özellikle 4-metoksifenil (Bileşik 5) ve nonsübstitüefenil taşıyan benzotiyazol (Bileşik 4) türevlerinin en aktif bileşikler olduğu ve bu özelliklere sahip bileşiklerin yeni geliştirilecek antitüberküloz ilaçlara temel oluşturulabileceği sonucuna ulaşılmıştır.
Özet (Çeviri)
Aim: Tuberculosis is considered one of the major diseases severely impacting public health today. It is notably the most prevalent disease caused by infectious agents with high mortality rates. While effective drugs for its treatment exist, the emergence of drug-resistant strains poses significant challenges. Therefore, the importance of developing new and effective drug molecules has increased. Material and Method: Six benzazole derivative compounds designed based on literature information indicating that compounds carrying benzimidazole and isoster structures have antimycobacterial effects were synthesized using polyphosphoric acid (PPA) and condensation methods in a two-step reaction. the synthesized compounds were structurally characterized using 1H-NMR, 13C-NMR, and IR spectra. Subsequently, the antitubercular activities of the compounds were determined against the M. tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) standard strain using the agar proportion method. Results: Benzazole derivative compounds synthesized with reasonable yields (38-62%) exhibited antitubercular activity. the compounds were found effective against the M. tuberculosis H37Rv standard strain with MIC values ranging from 0.97 to 15.62 µg/ml at a 10-2 dilution. Conclusion: According to the results obtained from the study, especially the 4-methoxyphenyl (Compound 5) and non-substituted phenyl benzothiazole (Compound 4) derivatives were identified as the most active compounds. Compounds with these characteristics could serve as a basis for the development of new antituberculosis drugs.
Benzer Tezler
- Tokat kentinin açık ve yeşil alan ilişkileri ve peyzaj mimarlığı açısından alınması gereken önlemler
Relations between open and green areas in Tokat and measures to be taken from the standpoint of landscape archtitecture
M.EMİN BARIŞ
- Balb/c farelerinin kan serum proteinleri üzerinde UV-C ışınlarının etkilerinin poliakrilamid gel elektroforezi yöntemleriyle incelenmesi
Başlık çevirisi yok
N.ERSİN BAYRAKDAR
- Çok parçalı sistemlerin analizine bir örnek: azdırma malafa sisteminin deformasyon analizi
An Example to the analysis of multi-part systems: defermation analysis of an arbor mechanism in a hobbing machine
ERKAN GÜRSEL
