Amid köprüsü taşıyan benzazol türevlerinin sentezi veantitüberküloz aktivitelerinin araştırılması
Synthesis of benzimidazole derivatives bearing amide bridgeand investigation of their anti-tuberculosis activities
- Tez No: 868379
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Erzincan Binali Yıldırım Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 122
Özet
Amaç: Günümüzde, toplum sağlığını ciddi şekilde etkileyen başlıca hastalıklardan biri tüberküloz olarak kabul edilmektedir. Tüberküloz özellikle enfektif ajanların neden olduğu en sık görülen ve mortalite oranı en yüksek hastalıklardandır. Tedavisinde etkin ilaçlar bulunmakla birlikte özellikle dirençli suşların gelişiminin ciddi sorunlar oluşturduğu görülmektedir. Bu nedenle yeni ve etkin ilaç moleküllerin geliştirilmesinin önemi artmaktadır. Materyal ve Metot: Benzimidazol ve izoster yapıları taşıyan bileşiklerin antimikobakteriyel etkilere sahip olduğu literatür bilgisinden hareketle tasarlanan 6 adet benzazol türevi bileşik polifosforik asit (PPA) ve kondenzasyon yöntemleri ile iki basamaklı reaksiyonla sentezlenmiştir. Ardından sentezlenen bileşiklerin yapısal karakterizasyonları 1H-NMR, 13C-NMR ve IR spektrumları ile gerçekleştirilmiştir. Son aşamada bileşiklerin antitüberküloz aktivitleri M. tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) standart suşu üzerinde agar proporsiyon yöntemi ile belirlenmiştir. Bulgular: Uygun verimle (%38-62) sentezlenmiş olan benzazol türevi bileşiklerin antitüberküloz aktivite çalışmaları sonucunda 10-2 dilüsyonda bileşiklerin 0,97- 15,62 µg/ml MİK değeri ile M. tuberculosis H37Rv standart suşuna karşı etkili oldukları tespit edilmiştir. Sonuç: Çalışmada elde edilen sonuçlara göre özellikle 4-metoksifenil (Bileşik 5) ve nonsübstitüefenil taşıyan benzotiyazol (Bileşik 4) türevlerinin en aktif bileşikler olduğu ve bu özelliklere sahip bileşiklerin yeni geliştirilecek antitüberküloz ilaçlara temel oluşturulabileceği sonucuna ulaşılmıştır.
Özet (Çeviri)
Aim: Tuberculosis is considered one of the major diseases severely impacting public health today. It is notably the most prevalent disease caused by infectious agents with high mortality rates. While effective drugs for its treatment exist, the emergence of drug-resistant strains poses significant challenges. Therefore, the importance of developing new and effective drug molecules has increased. Material and Method: Six benzazole derivative compounds designed based on literature information indicating that compounds carrying benzimidazole and isoster structures have antimycobacterial effects were synthesized using polyphosphoric acid (PPA) and condensation methods in a two-step reaction. the synthesized compounds were structurally characterized using 1H-NMR, 13C-NMR, and IR spectra. Subsequently, the antitubercular activities of the compounds were determined against the M. tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) standard strain using the agar proportion method. Results: Benzazole derivative compounds synthesized with reasonable yields (38-62%) exhibited antitubercular activity. the compounds were found effective against the M. tuberculosis H37Rv standard strain with MIC values ranging from 0.97 to 15.62 µg/ml at a 10-2 dilution. Conclusion: According to the results obtained from the study, especially the 4-methoxyphenyl (Compound 5) and non-substituted phenyl benzothiazole (Compound 4) derivatives were identified as the most active compounds. Compounds with these characteristics could serve as a basis for the development of new antituberculosis drugs.
Benzer Tezler
- The impacts of psychosocial risk factors evaluated with COPSOQ-III in the health status of office workers amid COVID-19 pandemic
COVID–19 pandemisi sürecinde KOPSOR-III ile değerlendirilen psikososyal risk faktörlerinin ofis çalışanlarının sağlık durumu üzerine etkisi
FATİH KOYUNCUOĞLU
Yüksek Lisans
İngilizce
2021
Halk SağlığıYeditepe ÜniversitesiHalk Sağlığı Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ HALE ARIK TAŞYIKAN
PROF. DR. YÜCEL DEMİRAL
- Antibakteriyel nefes alabilen membranların tasarımı ve üretimi
Design and production of antibacterial breathable membranes
AHMET AYDIN
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Polimer Bilim ve TeknolojisiBursa Teknik ÜniversitesiLif ve Polimer Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HASAN BASRİ KOÇER
- Investigating the residues that are responsible for pH dependent activity of the atpase domain of DNAK
DNAK nın atpaz domaininin pH bağımlı aktivitesinden sorumlu amino asitlerin araştırılması
UMUT GÜNSEL
Yüksek Lisans
İngilizce
2013
Biyofizikİstanbul Teknik Üniversitesiİleri Teknolojiler Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. GİZEM DİNLER DOĞANAY
- Eter köprülü sülfonamid grubu içeren metalsiz ve metalli ftalosiyaninlerin sentez ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of metal-free and metalled phthalocyanines containing ether-bridged sulphonamide groups
TENZİLE ALAGÖZ
- Ali Emirî'nin Osmanlı Tarih ve Edebiyat Mecmuası üzerine bir inceleme
A research on Ali Emiri's Ottoman History and literature periodical
SEHER ERDOĞAN ÇELTİK
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
Doğu Dilleri ve EdebiyatıGazi ÜniversitesiTürk Dili ve Edebiyatı Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ALEMDAR M. YALÇIN