Moleküler hibridizasyon yaklaşımı ile klik kimyası kullanılarak yeni kinolon sübstitüe-triazol hibritlerinin sentezi ve antikanser incelemeleri
Synthesis and anti-cancer studies of new quinolone substituted-triazole hybrids using click chemistry with molecular hybridization approach
- Tez No: 874583
- Danışmanlar: DOÇ. DR. MUSA ERDOĞAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyoteknoloji, Biotechnology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Kafkas Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Disiplinlerarası Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 84
Özet
Bu tez çalışması kapsamında moleküler hibridizasyon yaklaşımı kullanılarak 11 adet (QN1-QN-11) yeni kinolon-sübstitüe triazol hibrit bileşikleri tasarlandı. Bu hibrit yapılar ilk olarak propargilasyon tepkimesinde ana ürün olarak oluşan kinolon-propargil türevi 10'un sentezi ve ardından bu ürünün çeşitli sübstitüe-azit türevleri ile Cu-katalizli Klik reaksiyonu sonucu yüksek verimlerle elde edildi. Elde edilen ürünlerin (QN1-QN-11) molekül yapıları 1H NMR, 13C NMR, FTIR ve MS gibi çeşitli spektroskopik yöntemler kullanılarak aydınlatıldı. Sentezlenen bileşiklerin meme kanserine karşı insan MDA-MB-231 hücre hattında antikanser etkinlikleri incelendi. Bileşiklerin MDA-MB-231 hücrelerinde 25-100 µM derişim aralığında 48 saatlik uygulamaları sonrasında hücre canlılığı üzerine etkileri incelendi. Sentezlenen QN5, QN6, QN7, QN8 ve QN9 türevleri MDA-MB-231 hücre hattında en yüksek antiproliferatif etkiyi gösterdi. Buna göre 100 µM derişimde QN5 için %20, QN6 için %20, QN7 için %30, QN8 için %40 ve QN9 için yaklaşık %40 oranında kanser hücrelerinin sağkalımını azalttığı görüldü. Sentezlenen türevler arasında kanser hücre canlılığını azaltması üzerine en umut verici türevlerin QN6, QN7 ve QN9 olduğu belirlendi.
Özet (Çeviri)
In this thesis, 11 (QN1-QN-11) new quinolone-substituted triazole hybrid compounds were designed using molecular hybridization approach. These hybrid structures were obtained in high yields by first synthesis of quinolone propargyl derivative 10, which was formed as the main product in the propargylation reaction, followed by Cu-catalyzed Click reaction of this product with various substituted-azide derivatives. The molecular structures of the obtained products (QN1-QN-11) were elucidated using various spectroscopic methods such as 1H NMR, 13C NMR, FTIR, and MS. The anticancer activities of the synthesized compounds against breast cancer in human MDA-MB-231 cell line were investigated. The effects of the compounds on cell viability in MDA-MB-231 cells were examined after 48 hours of treatment at a concentration range of 25-100 µM. The synthesized derivatives QN5, QN6, QN7, QN8 and QN9 showed the highest antiproliferative effect in MDA-MB-231 cell line. Accordingly, at a concentration of 100 µM, QN5, QN6, QN7, QN8 and QN9 decreased the survival of cancer cells by 20%, 20%, 30%, 40% and 40%, respectively. Among the derivatives we synthesized, QN6, QN7 and QN9 were found to be the most promising derivatives for reducing cancer cell viability.
Benzer Tezler
- Sporadik kolorektal kanser vakalarında genom ebadında kopya sayısı değişimlerinin ve transkriptom profilinin belirlenmesi ile kanserin gelişmesinde ve ilerlemesinde etken yeni genlerin tanımlanması
Identification of new gene and gene groups involved in cancer development and progression through genome-wide copy number variation analysis and transcriptome profiling in sporadic colorectal cancer cases
NEVİN BELDER
Doktora
Türkçe
2013
BiyoteknolojiAnkara ÜniversitesiTemel Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HİLAL ÖZDAĞ
- Karasal ortamlardan izole edilen streptomyces türlerinin sekonder metabolit biyosentez genlerinin taranması
Screening of secondary metabolite biosynthesis genes from terrestrial streptomyces strains
BÜLENT BALİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
BiyoteknolojiDicle ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. EBRU İNCE YILMAZ
- Yenidoğan ve süt çocukluğu dönemi epileptik ensefalopatilerinde genetik tanı ve klinik spektrum ilişkisi
The relationship of genetic diagnosis and clinical spectrum in newborn and infant epileptic encephalopathy
MUHİTTİN ÖZCAN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2023
Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıEge ÜniversitesiÇocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HASAN TEKGÜL
- Investigation of microbial communities in laboratory scale anammox reactors using molecular methods
Laboratuvar ölçekli anammox reaktörlerde mikrobiyal topluluğun moleküler yöntemlerle araştırılması
ELİF ESEN
Yüksek Lisans
İngilizce
2013
Biyoteknolojiİstanbul Teknik Üniversitesiİleri Teknolojiler Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. ALPER TUNGA AKARSUBAŞI
- Kronik myelojenik lösemili hastalarda wt1 gen ekspresyonu ve genetik değişikliklerin araştırılması
Wt1 gene expression and genetic alternations in patients with chronic myelogenous leukemia
EVA SHYQYRİU
Yüksek Lisans
Türkçe
2006
Moleküler Tıpİstanbul ÜniversitesiTemel Onkoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SENİHA HACIHANEFİOĞLU