İlaç adayı yeni heterosiklik hibridlerin sentezi
Synthesis of new drug candidate heterocyclic hybrids
- Tez No: 877630
- Danışmanlar: PROF. DR. ÇİĞDEM YOLAÇAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Click kimyası, kumarin, 3-triazol, biyolojik aktivite, Click chemistry, coumarin, 3-triazole, biological activity
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Yıldız Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 159
Özet
Kumarinler, hem doğal ve hem de sentetik kökenli biyoaktif bileşiklerdir. Yararlı ve çeşitli farmasötik ve biyolojik aktiviteleri nedeniyle sentezlerine yoğun bir ilgi vardır. Kumarinlerin birçok doğal ve sentetik türevleri kimya, biyoloji, fizik ve tıp gibi alanlardaki araştırmacıların ilgisini çekmektedir. Bu alanlara ek olarak, antioksidan, antifungal, antimikrobiyal, antibakteriyel, antikanser, anti-Alzheimer ve anti-HIV aktiviteleri gibi çeşitli biyolojik aktiviteleri iyi bilinmektedir. Farmasötik bilimi alanında, araştırmacılar sürekli olarak spesifik özellikler sergileyen yeni moleküller ve yapılar araştırmaktadırlar. Heterosiklikler, son derece önemli bir bileşik sınıfını oluşturur. Aslında, bilinen tüm organik bileşiklerin yarısından fazlası heterosikliktir. Bunun yanı sıra, hem çok sayıda doğal ilaç ve hem de sentetik ilaçlar heterosiklik yapılar içermektedir. Azot içeren heterosiklik bileşikler arasında 1,2,3-triazoller ayrıcalıklı yapı motifidir. 1,2,3-Triazol türevleri, geniş biyolojik aktivite yelpazesi nedeniyle belli bir önem kazanmıştır. Biyolojik açıdan ilgi çekici bu merkezi yapısal motifler, başka bir heterosiklik halkaya bağlandıklarında da, antitümör, anti-HIV ve antioksidan gibi farklı alanlarda terapötik potansiyel göstermişlerdir. Piperazin, birden fazla hidrojen bağı veya iyonik bağ oluşturması kolay bir N-heterosiklik bazik gruptur. Piperazin iskelesi, biyolojik olarak aktif bileşiklerde sıklıkla yer alan bir yapıdır. Piperazin ve türevleri, antibakteriyel, antiviral, xxi antifungal ve antitümör gibi etkilerinden dolayı tıbbi kimyada büyük ilgi görmüştür. Kumarin ve triazol bazlı bileşikler, ilaca benzer özellikleri ve yüksek terapötik indeksleri nedeniyle potansiyel yapısal motiflerdir. Her iki farmakofor da çeşitli klinik ilaçların geliştirilmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Tıbbi kimyagerler, artık yeni ve son derece etkili tek moleküllü ilaç adayları elde etmek için hem kumarin hem de triazol parçalarını birleştirmeyle aktif olarak ilgilenmektedirler. Bağlantı kimyası olarak da adlandırılan Click kimyası, molekülleri kolay, verimli ve çok yönlü bir şekilde birleştiren bir reaksiyondur. Fazlaca seçici olan karbon heteroatom bağının (C-X-C) sentezi, Click kimyasının gelişimi için oldukça önemlidir. Basit Click reaksiyonlarıyla, oldukça fazla ve çeşitli moleküller hazırlanabilir. Bu sebeple de, Click kimyası ilaç geliştirme, biyomedikal materyal ve polimer sentezi gibi birçok alanda kullanışlı ve çekici olmuştur. Bu çalışmada, kumarin motifinden yola çıkılarak, çeşitli biyolojik aktivite sergileyebilecek potansiyele sahip yeni kumarin-triazol ve kumarin-triazolpiperazin hibrit bileşiklerin sentezi gerçekleştirilmiş ve antioksidan aktiviteleri ölçülmüştür.
Özet (Çeviri)
Coumarins are bioactive compounds of both natural and synthetic origin. There is a intense interest in their synthesis due to their useful and diverse pharmaceutical and biological activities. Many natural and synthetic derivatives of coumarins attract the attention of researchers in fields such as chemistry, biology, physics and medicine. In addition to these areas, various biological functions such as antioxidant, antifungal, antimicrobial, antibacterial, anticancer, anti-Alzheimer, and anti-HIV activities are well known. In the field of Pharmaceutical Science, researchers are constantly investigating new molecules and structures that exhibit specific properties. Heterocycles form an extremely important class of compounds. Infact, more than half of all known organic compounds are heterocyclic. In addition, both natural and synthetic drugs contain heterocyclic structures. Among nitrogen-containing heterocyclic compounds, 1,2,3-triazoles are the privileged structural motif. 1,2,3-Triazole derivatives have gained significant importance due to their wide range of biological activities. These biologically interesting central structural motifs, when linked to another heterocyclic ring, have shown therapeutic potential in different areas such as antitumor, anti-HIV and antioxidant. Piperazine is an N-heterocyclic basic group that is easy to form multiple hydrogen bonds or ionic bonds. The piperazine scaffold is a structure frequently featured in xxiii biologically active compounds. Piperazine and its derivatives have attracted great attention in medicinal chemistry due to their antibacterial, antiviral, antifungal and antitumor effects. Coumarin- and triazole-based compounds are potential structural motifs due to their drug-like properties and high therapeutic index. Both pharmacophores are widely used in the development of various clinical drugs. Medicinal chemists are now actively involved in combining both coumarin and triazole moieties to obtain new and highly effective single-molecule drug candidates. Click chemistry, which is also comprehensive as linkage chemistry, is a reaction that combines molecules in an easy, efficient and versatile way. The synthesis of the highly sensitive carbon heteroatom bond (C-X-C) is very important for the development of Click chemistry. A wide variety of molecules can be prepared by simple click reactions. Therefore, Click chemistry has become useful and attractive in many fields such as drug development, biomedical materials and polymer synthesis. In this study, the synthesis of new coumarin-triazole hybrid and coumarin-triazolepiperazine hybrid compounds with the potential to exhibit various biological activity was carried out based on the coumarin motif and antioxidant activities of these hybrids were measured.
Benzer Tezler
- Bir grup heterosiklik bileşiğin hidrazit ve hidroksamik asit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Synthesis and biological activity studies of hydrazide and hydroxamic acid derivatives of a group of heterocyclic compounds
İREM TATAR
Doktora
Türkçe
2022
BiyokimyaEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MEHMET VAROL PABUÇÇUOĞLU
- Synthesis and characterization of new 8-aryl-1,3-dimethylxanthine derivatives
Yeni 8-aril-1,3-dimetilksantin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
HAMSA ABDULLAH NAJEEB
- Azometin grubu içeren heterosiklik bileşiklerin nöroblastom hücrelerinde hücre döngüsü ve apoptoz yolağı üzerine etkisinin in vitro ve in siliko incelenmesi
In vitro and in silico investigation of the effect of heterocyclic compounds containing azomethine group on cell cycle and apoptosis pathway in neuroblastoma cells.
GÜLCİHAN ÇINAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
BiyokimyaSivas Cumhuriyet ÜniversitesiTıbbi Biyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YAVUZ SİLİĞ
- Yeni pirazolin türevlerinin olası antinosiseptif etkilerinin araştırılması
Investigation of the possible antinociceptive effects of newpirazoline derivatives
İLKER RAHAT
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiEczacılık Farmakoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NAZLI TURAN YÜCEL
- Tiyoeter köprülü 2,6-disübstitüe ve 2,5,6-trisübstitüe imidazotiyadiazol analoglarının sentezi, karakterizasyonu, biyolojik aktiviteleri ve teorik analizleri
Synthesis, characterization, biological activities and theoretical analysis of thioether-bridged 2,6-disubstituted and 2,5,6-trisubstituted imidazothiadiazole analogues
İBRAHİM ÖZCAN
