Asetilkolinesteraz, butirilkolinesteraz ve karbonik anhidraz I, II enzim inhibitörleri olarak yeni tiyazol türevlerinin sentezi
Synthesis of new thiazole derivatives as inhibitors of acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase and carbonic anhydrase I, II enzymes
- Tez No: 882787
- Danışmanlar: PROF. DR. YUSUF ÖZKAY
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 91
Özet
Bu çalışmada, 5-nitro-tiyofen-2-karbaldehitine tiyosemikarbazit ilavesi ile tiyosemikarbazon türevi elde edilmiştir. 2-Bromoasetofenon türevlerinin tiyosemikarbazon türevi ile siklizasyonuyla yeni tiyazol türevleri (2a-2k) sentezlenmiştir. 2a-2k bileşiklerinin asetilkolinesteraz (AChE), bütirilkolinesteraz enzimleri (BChE), antioksidan ve karbonik anhidraz (hCA) I ve II izoform inhibitör aktiviteleri araştırılmıştır. Enzim inhibisyonuna ilişkin IC50 değerleri, hCA I için 2,661-22,712 µM ve hCA II için 5,372-26,813 µM aralığında bulunmuştur. Tüm türevlerin karbonik anhidraz I ve II izoenzimlerinin aktivitelerini azalttığı ve yeni potansiyel inhibitör molekül adayı olabileceği sonucuna varılmıştır. Bileşiklerin AChE ve BChE enzimlerine karşı düşük etkiye sahip olduğu bulunmuştur. Hedef bileşiklerin antioksidan özellikleri DPPH ve demir iyon şelatlama etkisi analizleri kullanılarak belirlenmiştir. Özellikle 2k ve 2h bileşikleri 30,11 ± 0,008 μM ve 30,21 ± 0,006 μM IC50 değerleriyle seride en yüksek antioksidan etkiye sahiptir. Etkili olduğu tespit edilen bileşiklerin ADMET özellikleri değerlendirilerek enzimle etkileşimleri moleküler doking yöntemiyle belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, thiosemicarbazone derivative were obtained by the addition of thiosemicarbazide to the 5-nitro-thiophene-2-carbaldehyde. New thiazole derivatives (2a-2k) were synthesized by cyclization of 2-bromoacetophenone derivatives with thiosemicarbazone derivative. Acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesteraseenzyme (BChE), antioxidant, and human carbonic anhydrase (hCA) I, and II isoform inhibitory activities of the compounds 2a-2k were investigated. IC50 values for enzyme inhibition were found to be 2.661-22.712 µM for hCA I and 5.372-26.813 µM for hCA II. It was observed that all derivatives reduced the activities of carbonic anhydrase I and II isoenzymes and were new potential inhibitor molecule candidates. The compounds were found to have low effects against AChE and BChE enzymes. The antioxidant properties of the target compounds were determined by using DPPH and ferric ion chelating effect assays. Especially compounds 2k and 2h have the highest antioxidant effect in the series with IC50 values of 30.11 ± 0.008 μM and 30.21 ± 0.006 μM. ADMET properties of the compounds found to be effective were evaluated and their interactions with the enzyme were determined by molecular docking.
Benzer Tezler
- Rutinhidrat'ın antioksidan kapasitesinin belirlenmesi ve insan karbonik anhidraz, asetilkolinesteraz, bütirilkolinesteraz enzimleri üzerine etkisinin incelenmesi
Determination of antioxidant capacity of rutinhydrate and investigation of effect on human carbonic anhydrase, acetylcholinesterase, butirlycholinesterase
FATMA KOÇ
- 1,1,2,2-tetrakis(p-hidroksifenil)etan: İnsan karbonik anhidraz izoenzimleri I ve II, asetilkolinesteraz, bütirilkolinesteraz,glutatyon S-transferaz enzimleri üzerine inhibisyon etkisi ve antioksidan kapasitesinin incelenmesi
1,1,2,2-tetrakis(p-hydroxyphenly)etan: Determination of its inhibition effect on human carbonic anhydrase izoenzymes I and II, acetylcholinesterase, butirlycholinesterase, glutathione S-transferase and its antioxidant capacity
ZEYNEBE BİNGÖL
- α-aminofosfonat bileşiklerinin ve Schiff bazlarının bazı biyoaktif özelliklerinin araştırılması
Investigation of some bioactive properties of α-aminophosphonate compounds and Schiff bases
EMEL EKİNCİ
Doktora
Türkçe
2024
BiyokimyaÇankırı Karatekin ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HARUN ÇİFTÇİ
PROF. DR. ŞEVKİ ADEM
- Yeni sentezlenen bazı sülfonamid türevlerinin karbonik anhidraz ve kolinesteraz enzim inhibisyon potansiyellerinin belirlenmesi
Determination of the carbonic anhydrase and cholinesterase enzyme inhibition potentials of some new synthesis sulphonami̇de derivatives
MUHAMMET GÜRKAN KURBAN
Doktora
Türkçe
2023
BiyokimyaAğrı İbrahim Çeçen ÜniversitesiBiyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MURAT ŞENTÜRK
- Glikozit biriminin antioksidan moleküllerde aktivite üzerindeki etkisi – luteolin ve luteolin glikozitlerinin biyolojik aktiviteleri üzerine karşılaştırmalı bir çalışma
The effect of glycoside unit on antioxidant molecules' activity – a comparative study on the biological activities of luteolin and luteolin glycosides
ADEM ERTÜRK