Özgün selagibenzofenon B türevlerinin PARP-1 inhibitörü olarak terapötik etkinliklerinin kastrasyon dirençli prostat kanseri tedavisinde araştırılması
Investigating the therapeutic activities of novel selagibenzophenone B derivatives as PARP-1 inhibitors in the treatment of castration-resistant prostatecancer
- Tez No: 883813
- Danışmanlar: PROF. DR. TUĞBA TÜMER, DOÇ. DR. MEHMET ÖZBİL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Kastrasyon dirençli prostat kanseri, PARP-1, Selagibenzofeno, Castration-resistant prostate cancer, PARP-1, Selagibenzophenone
- Yıl: 2024
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Çanakkale Onsekiz Mart Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Moleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Zengin bir tıbbi geçmişe sahip ve çok çeşitli bir cins olan Selaginella, kanser tedavisi de dahil olmak üzere geleneksel ilaçlarda kullanılmıştır. Önceki araştırmalarımıza dayanarak, Selagibenzofenon B (SB) analoglarının bazılarının prostat kanseri hücrelerini seçici olarak hedefleme potansiyelini belirledik. In siliko çalışmalar yoluyla, yeni SB türevleri tasarladık ve bunların PARP-1'i umut verici bir hedef olarak ortaya koyduğunu bulduk. Geleneksel tedavilere karşı dirençli olduğu bilinen bir kanser türü olan kastrasyona dirençli prostat kanseri (CRPC) durumunda, PARP-1'i inhibe etmeye odaklanan hedefli tedavilerde umut vardır. Amacımız, PARP-1'i etkili bir şekilde inhibe edebilen bileşikleri keşfetmektir. Öncü SB türevleri, sağlıklı hücreler üzerinde minimum etkiye sahipken, prostat kanseri hücre hatlarında hücre sağ kalımı, göçü ve koloni oluşumunu seçici olarak inhibe etti. Ek olarak, in siliko moleküler kenetlenme ve dinamik çalışmaları, öncü bileşik ile PARP-1 arasında yüksek bir bağlanma afinitesi olduğunu ortaya koydu. Özetle, SB'ler PARP-1 inhibitörleri olarak hizmet etme potansiyeline sahiptir ve aday kanser önleyici ajanlar olarak daha da geliştirilebilir.
Özet (Çeviri)
Selaginella, a diverse genus with a rich medicinal history, has been used in traditional remedies, including for cancer treatment. Based on our previous research, we have identified the potential of some of the Selagibenzophenone B (SB) analogs to selectively target prostate cancer cells. Through in silico studies, we have designed novel SB derivatives and found that they reveal PARP-1 as a promising target. In the case of castration-resistant prostate cancer (CRPC), a type of cancer that is notoriously resistant to conventional treatments , there is hope in targeted therapies that focus on inhibiting PARP-1. Our objective is to discover compounds that can effectively inhibit PARP-1. The lead SB derivatives exhibited selective inhibition of cell survival, migration, and colony formation in prostate cancer cell lines, while having minimal effect on healthy cells. In addition, in silico molecular docking and dynamics studies revealed a high binding affinity between the lead compound and PARP-1. In summary, SBs possess the potential to serve as PARP-1 inhibitors and can be further developed as candidate anticancer agents.
Benzer Tezler
- Özgün baskı bienalinin prosedürü
Başlık çevirisi yok
FEYRUZ RUBEYİ
Yüksek Lisans
Türkçe
1988
Güzel SanatlarMimar Sinan Güzel Sanatlar ÜniversitesiPROF. SÜLEYMAN SAİM TEKCAN
- Özgün baskıda klasik teknikler ve yeni arayışlar
Başlık çevirisi yok
AYŞEGÜL DRAHŞAN(İZER)
Sanatta Yeterlik
Türkçe
1992
Güzel SanatlarMimar Sinan Güzel Sanatlar ÜniversitesiPROF. SÜLEYMAN SAİM TEKCAN
- Özgün baskı resimde Alman ekspresyonizmi
Başlık çevirisi yok
ERDAL ALAY
Yüksek Lisans
Türkçe
1992
Güzel SanatlarMimar Sinan Güzel Sanatlar ÜniversitesiPROF. SÜLEYMAN SAİM TEKCAN