Geri Dön

Piridostigmin bromür mikropartiküllerinin hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi

Preparation and in vitro evaluation of pyridostigmine bromide microparticles

  1. Tez No: 90229
  2. Yazar: NAHED HEGAZY
  3. Danışmanlar: PROF. DR. YASEMİN YAZAN
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Piridostigmin bromür, Mikropartikül, Püskürterek Kurutma, Salım Hızı, Pyridostigmine Bromide, Microparticle, Spray Drying, Dissolution Rate
  7. Yıl: 2000
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Anadolu Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 139

Özet

ÖZET Bu çalışmada, suda çözünürlüğü çok yüksek ve kısa eliminasyon yan ömre sahip antikolinesteraz bir etkin madde olan piridostigmin bromür'ün yan etkileri ve kısa eliminasyon yan ömrünün neden olduğu sık kullanımım ortadan kaldırmak için salım hızını yavaşlatmak amaçlanmıştır. Bu amaçla, akrilik polimer bir taşıyıcı ile mikron büyüklüğünde partiküUerin hazırlanması düşünülmüştür. Formülasyonlarda kullanılan etkin ve yardımcı maddeler üzerinde yapılan çalışmalarda, elde edilen deney bulgulannın referans kitaplar ve firma spesifikasyonlanna uygun olduklan saptanmıştır. Çalışmamızda, mikropartikül hazırlamak amacı ile, uygulanabilecek yöntemler arasından, önce emülsiyondan çözücü uçurulması ve çözücü buharlaştırma yöntemleri denenmiştir. Çalışma sırasında, etkin madde-polimer oranı, organik çözücü miktan gibi parametreler değiştirilerek, etkin madde ile yüklenmiş mikropartiküller elde etmeye çalışılmıştır. Ancak, bu yöntemlerle elde edilen ürünlerde etkin maddenin yüklenmemiş olduğu görülmüştür. Kullandığımız etkin madde ve polimerin özellikleri açısından, püskürterek kurutma yönteminin çalışmamızda kullanılmasının uygun olabileceği düşünülmüştür. Hazırlama yönteminde kullanılan çözücünün, partikül karakteristiklerine etkisini incelemek amacıyla, aynı formülasyonlar, aynı yöntemle, değişik çözücüler kullanarak hazırlanmıştır. Organik çözücüyü değiştirerek süspansiyon (polimerik çözeltide etkin madde dağıtılarak) ve çözelti (polimerik çözeltide etkin madde çözündürülerek) oluşturduktan sonra püskürterek kurutucuya besleme yapılma arasında bir karşılaştırma yapılmıştır. Formülasyonların in vitro salımlan incelendiğinde, piridostigmin bromür'ün partiküllerden şahmında, formülasyon parametrelerinin etkili olduğu, salım ortamının pH' sının anlamlı bir şekilde etkili olmadığı saptanmıştır. Piridostigmin bromür'ün mikropartiküllerinden salım kinetiği incelendiğinde ise, bilinen matematiksel modellerden, modifiye Hixson-Crowell kinetiğine uyum saptanmıştır. Sonuç olarak, myastenia gravis hastalığı tedavisine yönelik geliştirmek istediğimiz piridostigmin bromür partiküllerinin in vitro değerlendirmelerinde, salım hızının kontrol edilebileceği saptanmıştır.

Özet (Çeviri)

ABSTRACT To slow the dissolution rate of an anticholinesterase active ingredient, piridostigmin bromide, whose aqueous solubility is high and has a short elimination half-life, is aimed in this study, to avoid its side effects and frequent use because of its short elimination half-life. For this purpose, preparation of particles with micron size using an acrilic polymer vehicle was planned. As a result of the studies on active and additive materials used in formulations, experimental data obtained was determined to be in accordance with the reference books and company specifications. For the preparation of microparticles, solvent evaporation from emulsion and solvent evaporation methods were first tried in our study, among the applicable methods. Parameters like active agent-polymer ratio and organic solvent amount were varied in order to obtain microparticles loaded with the active agent, all through the studies. However, no active agent could be loaded using the mentioned methods. Spray-drying method was thought to be an appropriate method of preparation considering the characteristics of the active agent and the polymer we use. In order to investigate the effect of the solvents used in the preparation method on the characteristics of the particles, the same formulations were prepared using the same method but using different solvents. Feeding the spray-dryer following the formation of suspension (dispersion of the active agent in the polymeric solution) and solution (solubilization of the active agent in the polymeric solution), were compared. When the in vitro dissolution of the formulations were examined, formulation parameters were determined to be effective but pH value of the dissolution media was ineffective on the release of piridostigmin bromide from the particles. Upon examination of the release kinetics of piridostigmin bromide from the microparticles, using the known mathematical models, fit to the Modified Hixson-Crowell kinetics was found. As a conclusion, in vitro evaluation of the piridostigmin bromide particles which were aimed to be developed for the therapy of myastenia gravis disease showed that dissolution rate could be controlled.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    898987

    Myastenia gravis hastalarında vats timektominin Myastenia gravis'in medikal tedavisine etkisinin araştırılması

    Investigation of the effect of video-assisted thoracoscopic thymectomy on medical treatment of myasthenia gravis in patients with Myasthenia gravis

    OSMAN NURİ SAYGILI

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    Göğüs CerrahisiÇukurova Üniversitesi

    Göğüs Cerrahisi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SUAT GEZER

  2. Tez No

    427129

    Myasthenia Gravis Hastalarında Otonomik Tutulumun Elektrofizyolojik Olarak Araştırılması

    Electrophysiological Investigation for Autonomic Dysfunction in Patients with Myasthenia Gravis

    MECBURE NALBANTOĞLU

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Nörolojiİstanbul Üniversitesi

    Nöroloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHMET ALİ AKALIN

  3. Tez No

    322944

    Antikolinesteraz ilaç piridostigmin bromürün kitosan/sodyum aljinat emulsiyon çapraz bağlı ve kitosan/metil selüloz iç içe geçmiş ağ yapılı mikrokürelerden salımı

    Controlled release of anticholinesterase drug pyridostigmine bromide from chitosan/sodium alginate and emulsion crosslinked chitosan/methyl cellulose interpenetrating polymer network microspheres

    SALİME MÜGE BARIŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    KimyaGazi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. OYA ŞANLI

  4. Tez No

    828749

    Determination of the role of pyridostigmine treatment in myasthenia gravis disease at molecular level by infrared spectroscopy

    Başlık çevirisi yok

    CEREN ÇELİK

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2023

    BiyofizikAltınbaş Üniversitesi

    Biyomedikal Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FERİDE SEVERCAN

    DR. ÖĞR. ÜYESİ AYÇA DOĞAN

  5. Tez No

    787376

    Potansiyel kolinesteraz enzim inhibitörü bir grup piridinyum bileşiklerinin sentez ve biyoaktivite çalışması

    Synthesis and bioactivity study of potential cholinesterase enzyme inhibitor a group of pyridinium compounds

    HAYATİ OKUR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Eczacılık ve FarmakolojiEge Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN

Geri Dön