Bazı yeni kalkon ve pirazolin türevi bileşiklerin antidiyabetik etkisinin in vitro ve in silico olarak incelenmesi
In vitro and in silico investigation of antidiabetic effects of some new chalcone and pyrazoline derivative compounds
- Tez No: 934928
- Danışmanlar: PROF. DR. MELİKE YILDIRIM AKATIN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Karadeniz Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 84
Özet
Bu tez çalışması kapsamında, sentezlenen kalkon (K1, K2 ve K3) ve pirazolin (P1, P2 ve P3) türevi bileşiklerin α-amilaz ve α-glukozidaz enzimleri üzerindeki inhibisyon etkilerinin in vitro ve in silico yöntemlerle incelenmesi amaçlandı. Bu sayede, yeni potansiyel antidiyabetik ajanların geliştirilmesine katkıda bulunulması hedeflendi. α-Amilaz enzimi için elde edilen sonuçlara istatistiksel olarak bakıldığında, P2 molekülünün standart inhibitör olan akarboz ile aynı IC50 değerine sahip olduğu görüldü. Molekülün α-amilazı non-kompetitif yolla inhibe ettiği ve Ki değerinin 5,34 µM olduğu belirlendi. Çalışılan pirazolin moleküllerinin hepsinin istatistiksel olarak birbirleriyle aynı ama akarbozdan daha iyi α-glukozidaz inhibisyonuna sebep olduğu belirlendi. Bunlar içinde en düşük IC50 değerine sahip olan P2 molekülünün α-glukozidazı ise 1,14 µM'lık Ki değeriyle non-kompetitif yolla inhibe ettiği tespit edildi. P2 molekülünün hem α-amilaz hem de α-glukozidaz inhibisyonu için umut verici sonuçlar sunduğu ve antidiyabetik ajan olma potansiyelinin yüksek olduğu belirlendi.
Özet (Çeviri)
In this study, the inhibitory effects of synthesized chalcone (K1, K2, and K3) and pyrazoline (P1, P2, and P3) derivatives on α-amylase and α-glucosidase enzymes were investigated using both in vitro and in silico methods. The aim was to contribute to the development of new potential antidiabetic agents. Statistically, P2 molecule was found to have the same IC50 value as acarbose, the standard inhibitor, for α-amylase. The molecule inhibited α-amylase non-competitively with a Ki value of 5.34 µM. All of the pyrazoline molecules studied were found to inhibit α-glucosidase more effectively than acarbose. Among these, P2 molecule with the lowest IC50 value was found to inhibit α-glucosidase non-competitively with a Ki value of 1.14 µM. P2 molecule showed promising results for both α-amylase and α-glucosidase inhibition, indicating a high potential as an antidiabetic agent.
Benzer Tezler
- Antitümör aktivite potansiyeline sahip benzotiyazol sübstitüe yeni pirazol sülfonamit türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and characterization of novel benzothiazole substituted pyrazole sülfonamide derivatives with antitumor activity potential
MÜJGAN ALP
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
KimyaDumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- Yeni kalkon bileşiklerinin sentezi ve açil hidrazin türevleriyle reaksiyonları
Synthesis of new chalcone compounds and reactions of open hydrazine derivatives
FUNDA ÖZDEMİR
- Kumarin grubu içeren pirazol-4-karbaldehidin yeni türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and Characterization Novel Derivatives of Pyrazole-4-Carbaldehyde Containing Coumarin Group
MUNA ELMUSA
Doktora
Türkçe
2022
KimyaKütahya Dumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- Bazı pirazol-3-karboksilli asit klorürlerinin aromatik aminlerle ve bazı kalkon türevi bileşiklerinin çeşitli hidrazidlerle reaksiyonları
Reactions of some pyrazole-3-carboxylic acid chloride with various aromatic ami̇ne and some chalcones derivatives with various hydrazide
FEYZA TINMAZ
- Sübstitüe pirazol-3,4-dikarboksilik asit ve pirazol-4-karboksaldehitlerin yeni heterosiklik türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel heterocyclic derivatives of substituted pyrazole-3,4-dicarboxylic acids and pyrazole-4-carboxaldehydes
SAMET MERT