Kalkon, pirazolin, pirazolin-n-asetil analoglarının sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis, characterization and investigation of biological activities of chalcone, pyrazoline, pyrazoline-n-acetyl analogs
- Tez No: 942165
- Danışmanlar: PROF. DR. REZZAN ALİYAZICIOĞLU, DOÇ. DR. SEDA FANDAKLI
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Anti-alfa glukozidaz aktivite, Antimikrobiyal aktivite, Antioksidan aktivite, Kalkon, Pirazol, Anti-alpha glucosidase activity, Antimicrobial activity, Antioxidant activity, Chalcone, Pyrazol
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Karadeniz Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Eczacılık Biyokimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 115
Özet
Bu tez çalışmasında, pirazolin ve pirazolin n-asetil analogları sentezlenerek sentez bileşiklerinin antimikrobiyal aktivitesi, antioksidan kapasitesinin aydınlatılması, alfa-glukozidaz enzim inhibisyonunun incelenmesi ve alfa-glukozidaz enzim bölgesine bağlanma modlarının moleküler docking çalışmaları ile aydınlatılıp biyolojik aktivitelerinin incelenmesi amaçlanmıştır. Bu tez kapsamında, 3-amino sübstitüe kalkon bileşiklerinden Pirazolin ve Pirazolin N-Asetil Analogları sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları NMR (1H-NMR, C-NMR), FT-IR, UV-VIS, kütle (LCMS/MS) ve elemental analiz teknikleri yardımıyla spektroskopik olarak tanımlanmıştır. Sentez bileşiklerinin, antimikrobiyal (agar kuyu difüzyon testi), enzim inhibisyonu (alfa glukozidaz) ve antioksidan (Cu(II) iyon azaltıcı antioksidan kapasite (CUPRAC) ve Fe(III) iyon azaltıcı antioksidan kapasite (FRAP)) potansiyelleri araştırılmıştır. Sentez bileşiklerinin alfa glukozidaz inhibisyon potansiyellerine ilişkin moleküler docking çalışmaları, AutodockVina programı kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Tez çalışmasında sentezlenen bütün bileşiklerin farklı düzeylerde antioksidan aktivite sergilediği tespit edilmiştir. 6 ve 7 no.lu bileşikler dışındaki tüm bileşikler test edilen mikroorganizmaların bazılarına karşı inhibisyon zonu oluşturmuştur. Özellikle 1, 2, 3 ve 4 no.lu bileşikler test mikroorganizmalarının tümüne karşı iyi düzeyde antimikrobiyal aktiviteler göstermiştir. En yüksek alfa-glukozidaz enzim inhibisyonu 9, 10 ve 12 numaralı bileşiklerde gözlemlenmiştir. IC50 değerleri sırasıyla 904.134±23.201, 1071.772±37.543 ve 1027.468±38.758 olarak bulunmuştur. Yapılan bu tez çalışması, tıp, kozmetik veya gıda endüstrilerinde halihazırda kullanılan ajanlar için daha etkili, güvenli, çok işlevli yeni bileşikleri tespit ederek literatüre katkı sağlayacaktır.
Özet (Çeviri)
In this thesis study, it was aimed to synthesize pyrazoline and pyrazoline n-acetyl analogs, to elucidate the antimicrobial activity and antioxidant capacity of the synthetic compounds, to investigate alpha-glucosidase enzyme inhibition and to elucidate the binding modes to the alpha-glucosidase enzyme site by molecular docking studies and to investigate their biological activities. Within the scope of this thesis, Pyrazoline and Pyrazoline N-Acetyl Analogs from 3-amino substituted chalcone compounds were synthesized. The structures of the synthesized compounds were spectroscopically defined with the help of NMR (1H-NMR, C-NMR), FT-IR, UV-VIS, mass (LCMS/MS) and elemental analysis techniques. The antimicrobial (agar well diffusion test), enzyme inhibition (alpha glucosidase) and antioxidant (Cu(II) ion reducing antioxidant capacity (CUPRAC) and Fe(III) ion reducing antioxidant capacity (FRAP)) potentials of the synthetic compounds were investigated. Molecular docking studies on alpha-glucosidase inhibition potentials of synthetic compounds were performed using the AutodockVina program. It was determined that all compounds synthesized in the thesis study exhibited antioxidant activity at different levels. All compounds except compounds no. 6 and 7 formed an inhibition zone against some of the tested microorganisms. Especially compounds no. 1, 2, 3 and 4 showed good antimicrobial activities against all of the tested microorganisms. The highest alpha-glucosidase enzyme inhibition was observed in compounds no. 9, 10 and 12. IC50 values were found as 904.134±23.201, 1071.772±37.543 and 1027.468±38.758, respectively. This thesis study will contribute to the literature by identifying more effective, safe, multifunctional new compounds for agents currently used in the medical, cosmetic or food industries.
Benzer Tezler
- 3-amino-2-asetilbenzofuranın yeni amit ve kalgon türevlerinin sentezi
Synthesis of new calgone and amide derivatives of 3-amino-2-acetylbenzofuran
NESLİHAN KEÇECİ
- Bis-kalkonlara hidrazin ve fenilhidrazin katılması: Yeni n-asetil ve n-fenil pirazol türevlerinin sentezi
Addition of hydrazine and phenylhydrazyne to bis-chalcones: Synthesis of novel bis-n-acetyl and n-phenyl pyrazole derivatives
ONUR GÜMÜŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
KimyaGaziosmanpaşa ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. M.BURCU GÜRDERE
- Yeni n-asetil-3-aril-5-(3-tiyofenil) pirazol türevlerinin sentezi
Synthesis of novel n-acetyl-3-aryl-5- (3-thiophenyl) pyrazol derivatives
ELA KOCAMAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
KimyaTokat Gaziosmanpaşa ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MELİHA BURCU GÜRDERE
- 6-(4-(1-asetil-5-aril-4,5-dihidro-1h-pirazol -3-il)fenil)-3-metil-4,4a,8,8a-tetrahidro-3ah-4, 8-methanoisoksazol [4,5-f]isoindol-5,7(6h,7ah)- dion türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
6-(4-1acetyl-5-aryl-4-5-dihydro-1h- pyrazole-3-yl)phenyl-3-methyl-4-4a,8,8a,tetrahydro-3ah-4,8-methanoisoxazole-[4,5-f] isoindole-5,7(6h,7ah)-doine derivatives synthesis, characterization and determination of biological activities
FATİH ERTÜRK
- Bazı pirazol-3-karboksilli asit klorürlerinin aromatik aminlerle ve bazı kalkon türevi bileşiklerinin çeşitli hidrazidlerle reaksiyonları
Reactions of some pyrazole-3-carboxylic acid chloride with various aromatic ami̇ne and some chalcones derivatives with various hydrazide
FEYZA TINMAZ