Kuersetin yüklü polimerik misel formülasyonların hazırlanması ve in vitro karakterizasyonu
Preparation and in vitro characterization of quercetin-loaded polymeric micelle formulations
- Tez No: 942952
- Danışmanlar: DOÇ. DR. KIVILCIM SEYHUN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 91
Özet
Bu tez çalışmasında, doğal bir flavonoid olan kuersetinin antikanser potansiyelini artırmak amacıyla, biyoyararlanımını sınırlayan düşük çözünürlük problemi nanoteknolojik yaklaşımlarla aşılmış; kuersetin yüklü polimerik misel sistemleri geliştirilmiş ve kapsamlı şekilde karakterize edilmiştir. Kanser tedavisinde mevcut ajanların sınırlı terapötik indekse sahip olması ve sistemik toksisite oluşturma riskleri, doğal ürünlerin nano boyut ilaç taşıyıcı sistemlerle etkin kullanımını gündeme getirmiştir. Kuersetinin suda düşük çözünürlüğü ve düşük biyoyararlanımı gibi farmasötik zorluklarını aşmak amacıyla, D-α-tokoferil polietilen glikol 1000 süksinat (TPGS), pluronic F127 (PF127) ve tween 80 kullanılarak çeşitli misel formülasyonları hazırlanmıştır. Misellere partikül büyüklüğü, polidispersite indeksi (PDI), zeta potansiyeli ve kritik misel konsantrasyonu (CMC) olan karakterizasyon parametreleri analiz edilmiştir. Kuersetin ve polimerlerin fizikokimyasal özellikleri diferansiyel taramalı kalorimetri (DSC) ile incelenmiş; yüzey gerilimi ölçümüne dayalı Wilhelmy plate yöntemiyle CMC değerleri belirlenmiştir. Elde edilen veriler, geliştirilen sistemlerin fiziksel olarak stabil, 20-200 nm boyuta sahip ve çözünürlük değerini 47,2 kat artış sağlayan yapılar olduğunu göstermiştir. Formülasyon çalışmalarını takiben gerçekleştirilen in vitro dissolüsyon testlerinde, saf kuersetin, geliştirilen misel formülasyonu ve piyasada bulunan kuersetin içeren ticari bir preparat karşılaştırılmıştır. Sink koşullarında pH 1.2 ortamında yapılan dissolüsyon çalışmasında, misel formundaki kuersetinin çözünme hızının hem saf kuersetine hem de ticari preparata kıyasla anlamlı düzeyde arttığı gözlemlenmiştir (p
Özet (Çeviri)
In this thesis, in order to increase the anticancer potential of quercetin, a natural flavonoid, the problem of low solubility, which limits its bioavailability, was overcome by nanotechnological approaches; quercetin-loaded polymeric micelle systems were developed and comprehensively characterized. The limited therapeutic index of existing agents in cancer treatment and the risk of systemic toxicity have brought about the effective use of natural products with nanosized drug delivery systems. In order to overcome the pharmaceutical challenges such as low water solubility and low bioavailability of quercetin, various micelle formulations were prepared using D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate (TPGS), pluronic F127 (PF127), and tween 80. Characterization parameters for micelles were analyzed: particle size, polydispersity index (PDI), zeta potential, and critical micelle concentration (CMC). The physicochemical properties of quercetin and polymers were investigated by differential scanning calorimetry (DSC), and CMC values were determined by the Wilhelmy plate method, which measures surface tension. The data obtained showed that the developed systems were physically stable, had a size range of 20-200 nm, and provided a 47.2-fold increase in solubility. In vitro dissolution tests following the formulation studies were conducted to compare pure quercetin, the developed micellar formulation, and a commercially available quercetin-containing preparation. In the dissolution study conducted at pH 1.2 in sink conditions, it was observed that the dissolution rate of quercetin in micellar form was significantly increased compared to both pure quercetin and the commercial preparation (p
Benzer Tezler
- Bazı Achillea l. türlerinin LCMS-IT/TOF ve LC-MS/MS ile metabolik profillerinin çıkarılması ve biyolojik activitelerinin belirlenmesi
Determining the metabolic profile of some Achillea speci̇es by LC-MS-IT-TOF and LC-MS/MS. and investigation of their biological activities
MUSTAFA ABDULLAH YILMAZ
- Doğal antioksidanların cinsiyeti değiştirilmiş dişi gökkuşağı alabalıklarında (Oncorhynchus mykiss) spermatolojik parametreler üzerine etkileri
The effect of natural antioxidants on spermatogical parameters of sex-reversed female rainbow trout (Oncorhynchus mykiss))
BURAK EVREN İNANAN
Doktora
Türkçe
2015
BiyolojiMuğla Sıtkı Koçman ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FEVZİ YILMAZ
DOÇ. DR. FATİH ÖĞRETMEN
- Antioxidant and cytotoxic properties of salvia fruticosa m. and its effects on gene expressions of some CYP450 and antioxidant enzymes in HT-29 cell line
Salvıa frutıcosa m. bitkisinin antioksidan ve sitotoksik özellikleri ve HT-29 hücre hattında bulunan bazı CYP450 ve antioksidan enzimlerin gen ifadeleri üzerine etkileri
AHMET ALTAY
Doktora
İngilizce
2015
BiyokimyaOrta Doğu Teknik ÜniversitesiBiyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TAHSİN FARUK BOZOĞLU
DOÇ. DR. ÖZLEM TOKUŞOĞLU
- Effects of the plant phenolic quercetin on protein and mRNA expressions of xenobiotic metabolizing CYP1A1, CYP2E1, NQO1 and GST enzymes in colon cancer cell line sw620
Bi̇tki̇ fenoli̇ği̇ kerseti̇ni̇n SW620 kolon karsi̇noma hücre hattında ksenobi̇yoti̇k metaboli̇ze eden CYP1A1, CYP2E1, NQO1 and GST enzi̇mleri̇ni̇n protei̇n ve mRNA ekpresyonlarına etki̇si̇
MELİHA ÜLGER
Yüksek Lisans
İngilizce
2015
BiyokimyaOrta Doğu Teknik ÜniversitesiBiyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ORHAN ADALI
YRD. DOÇ. DR. AYŞE MİNE GENÇLER ÖZKAN
- Antioxidant, antimicrobial activity and phytochemical analysis of Pistacia vera L. skin
Pistacia vera L. kabuğunun antioksidan, antimikrobiyal aktivitesi ve fitokimyasal analizi
MUHAMMED ÖMER ŞERMET
Yüksek Lisans
İngilizce
2015
BiyokimyaOrta Doğu Teknik ÜniversitesiBiyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TAHSİN FARUK BOZOĞLU
DOÇ. DR. ADVİYE GÜLÇİN SAĞDIÇOĞLU CELEP