Helikobakter pilori'ye karşı etkili olabilecek yeni bileşiklerin tasarımı, sentezi ve biyolojik değerlendirilmesi
Design, synthesis, and biological evaluation of new compounds effective against Helicobacter pylori
- Tez No: 1018276
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Biochemistry, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Hibrit bileşikler, Hybrid compounds
- Yıl: 2026
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Erzincan Binali Yıldırım Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Amaç: Bu çalışmada, H. pilori'nin mide ortamında yaşamını sürdürebilmesinde kritik rol oynayan hedeflere yönelik yeni kinolin-sülfonat türevlerinin yapay zekâ destekli olarak tasarlanması, sentezlenmesi ve aktivitelerinin değerlendirilmesi amaçlanmıştır. Materyal ve Metot: Literatürde bildirilen anti-H. pilori bileşiklerden oluşturulan veri setiyle REINVENT 4 ile tasarlanan altı kinolin-sülfonat türevi, O-sülfonilasyon reaksiyonu ile sentezlenmiş ve yapıları spektroskopik yöntemlerle doğrulanmıştır. Bileşiklerin üreaz inhibitör aktiviteleri Jack bean üreaz enzimi kullanılarak Berthelot yöntemi ile belirlenmiştir. Bulgular: Sentezlenen altı bileşikten yalnızca V ve VI numaralı türevler anlamlı üreaz inhibisyonu göstermiştir. En yüksek aktivite IC₅₀ değeri 6,49 mM olarak V numaralı bileşikte belirlenmiş, VI numaralı bileşiğin IC₅₀ değeri ise 16,88 mM olarak bulunmuştur. Pozitif kontrol tiyoürenin IC₅₀ değeri 1,99 mM'dir. Sonuç: Sonuçlar, triflorometil içeren kinolin-sülfonat türevlerinin umut verici antiüreaz aktivite gösterdiğini ve yapay zekâ destekli tasarım yaklaşımının yeni anti-H. pilori adaylarının geliştirilmesinde kullanılabileceğini ortaya koymuştur.
Özet (Çeviri)
Aim: This study aimed to design, synthesize, and evaluate the activities of novel quinoline-sulfonate derivatives targeting critical biological targets of H. pylori using an artificial intelligence-assisted approach. Material and Method: Six quinoline-sulfonate derivatives designed using REINVENT 4 from literature-reported anti-H. pylori compounds were synthesized via O-sulfonylation and characterized by spectroscopic methods. Their urease inhibitory activities were determined using the Berthelot method against Jack bean urease. Results: Among the six synthesized compounds, only derivatives V and VI exhibited significant urease inhibitory activity. Compound V showed the highest activity with an IC₅₀ value of 6.49 mM, while compound VI displayed an IC₅₀ value of 16.88 mM. The IC₅₀ value of the positive control, thiourea, was determined to be 1.99 mM. Conclusion: The results demonstrated that trifluoromethyl-containing quinoline-sulfonate derivatives possess promising antiurease activity and that artificial intelligence-assisted design approaches may be utilized in the development of novel anti-H. pylori candidates.
Benzer Tezler
- Kapsaisinin helicobacter pylori ve diğer bazı bakterilere karşı etkilerinin araştırılması
The Investigation of effects of capsaicin to helicobacter pylori and some other bacteria
ELİF OĞUZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2002
Eczacılık ve FarmakolojiHarran ÜniversitesiFarmakoloji Ana Bilim Dalı
Y.DOÇ.DR. S. OKTAY ARSLAN
- Micrococcus luteus Metabolitlerinin Helicobacter pylori'nin Kokoid Formu Üzerindeki Etkisinin İncelenmesi
Investigation of the Effect of Micrococcus luteus Metabolities on Helicobacter pylori Cocoid Form
DİDEM AKTAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
BiyomühendislikYıldız Teknik ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ MELAHAT BAĞIROVA
- The role of chemerin in Helicobacter pylori induced gastric pathogenesis
Helicobacter pylori ile indüklenen gastrik patogenezde kemerinin rolü
MANTASHA TABASSUM
Yüksek Lisans
İngilizce
2016
Genetikİstanbul Teknik ÜniversitesiMoleküler Biyoloji-Genetik ve Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı (disiplinlerarası)
DOÇ. DR. AYÇA SAYI YAZGAN
- Multiplex-PCR based screening and computational modeling of virulence factors and T cell mediated immunity in Helicobacter pylori infections for accurate clinical diagnosis
Helicobacter pylori enfeksiyonlarının doğru klinik tanısı için virülans faktörleri ile T hücreye bağımlı bağışıklığın çoklu-PZT ile taranması ve biyoinformatik modellemesi
SİNEM ÖKTEM OKULLU
Doktora
İngilizce
2017
Biyoteknolojiİstanbul Teknik ÜniversitesiMoleküler Biyoloji-Genetik ve Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı (disiplinlerarası)
DOÇ. DR. AYÇA SAYI YAZGAN
PROF. DR. ZÜHTÜ TANIL KOCAGÖZ
- Secreting for helicobacter pylori infection during and after pregnancy and their effective in pregnancy related disorders
Helicobacter pylori enfeksiyonunun gebelikte ve sonrasında salgılanması ve gebeliğe bağlı rahatsızlıklarda etkinliği
MARBAD MUMTAZ YASEEN AL-RAWE
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
BiyolojiÇankırı Karatekin ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ MELTEM YAZICI GÜLAY