Tek-kap çok bileşenli reaksiyon tekniği ile muhtemel bioaktif bileşikler olarak bazı heterosiklik bileşiklerin sentezi
Synthesis of some heterocyclic compounds as potential bioactive compounds via one-pot multicomponent reaction technique
- Tez No: 1022189
- Danışmanlar: PROF. DR. NESLİHAN DEMİRBAŞ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2026
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Karadeniz Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu çalışmada; piperazin, 1,3,4-oksadiazol-2(3H)-tiyon, rodanin, pirrol-2-on ve 1,4-dihidropiridin iskeletli hibrit bileşikler sentezlenip in vitro biyolojik aktiviteleri incelenmiştir. FT-IR ve NMR ile karakterize edilen sentezlerde, mikrodalga (MW) ışıması kullanılarak reaksiyon süreleri 73 saatten 35 dakikaya düşürülmüş ve %98 verimle yeşil kimya hedeflerine ulaşılmıştır. In vitro testlerde 87a bileşiği (0.045 μg/mL MİK), Siprofloksasin'den daha güçlü antimikrobiyal etki göstermiştir. Enzim inhibisyonunda 87b molekülü, Alfa-Glukozidaz (IC50: 3.26 μM) ve Üreaz (IC50: 5.85 μM) üzerinde ticari ilaçları geride bırakarak potent bir aday olmuştur. 90k bileşiği en yüksek antioksidan (DPPH/ABTS) kapasiteyi sergilemiştir. HT29 kanser hücrelerinde 90f molekülü en güçlü antikanser etkiyi (IC50: 45.12 μg/mL) gösterirken, antimikrobiyal 87a'nın sitotoksisitesi güvenli sınırlar (IC50: 274.97 μg/mL) içinde kalmıştır. Sonuç olarak tasarlanan bu özgün yapılar; dirençli enfeksiyon, diyabet, kanser ve oksidatif stres tedavileri için yenilikçi öncü moleküllerdir.
Özet (Çeviri)
In this study, hybrid compounds containing piperazine, 1,3,4-oxadiazole-2(3H)-thione, rhodanine, pyrrol-2-one, and 1,4-dihydropyridine scaffolds were synthesized, and their in vitro biological activities were investigated. In the syntheses characterized by FT-IR and NMR, reaction times were reduced from 73 hours to 35 minutes by utilizing microwave (MW) irradiation, fulfilling green chemistry goals with a 98% yield. In in vitro assays, compound 87a (MIC: 0.045 μg/mL) exhibited more potent antimicrobial activity than Ciprofloxacin. In enzyme inhibition studies, molecule 87b emerged as a potent candidate by outperforming commercial drugs against α-Glucosidase (IC50: 3.26 μM) and Urease (IC50: 5.85 μM). Compound 90k displayed the highest antioxidant (DPPH/ABTS) capacity. In HT29 cancer cells, molecule 90f demonstrated the strongest anticancer effect (IC50: 45.12 μg/mL), whereas the cytotoxicity of the antimicrobial agent 87a remained within safe boundaries (IC50: 274.97 μg/mL). In conclusion, these designed novel structures serve as innovative lead molecules for the treatment of resistant infections, diabetes, cancer, and oxidative stress.
Benzer Tezler
- Heteroaromatik sistemlerin çiklokondenzasyon reaksiyonları
Cyclocondensation reactions of heteroaromatic systems
MUSTAFA KEMAL GÜMÜŞ
- Hetaril substitue hidrokinolinon ve hidrokinazolinon bileşiklerinin multikomponent sentezi
Multicomponent synthesis of hetaryl substituted hydroquinolinone and hydroquinazolinone compounds
HÜSEYİN KERİM BEKER
- Biyolojik aktivite içerebilecek heterohalkalı bileşiklerin sentezi
Synthesis of heterocyclic compounds that may contain biological activity
MERVE BEYTORUN
- Comprehensıve analysıs of vıtamın D3 adsorptıon and monıtorıng usıng QCM wıth hydrophobıc algınate-halloysıte nanoclay composıte bılayers
Hidrofobik aljinat-halloysit nanokil kompozitleri QCM kullanılarak D3 vitamini adsorpsiyonu ve izlenmesinin kapsamlı analizi
MERVENUR KİRAZOĞLU
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
Biyomühendislikİstanbul Teknik ÜniversitesiNanobilim ve Nanomühendislik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. BİRGÜL BENLİ
- Synthesis and characterization of various tungsten carbide powders from tungsten hexachloride powders via mechanochemical reaction and autoclave/pressure vessel methods
Mekanokimyasal reaksiyon ve otoklav/basınçlı kap metodlarıyla tungsten hekzaklorür tozundan çeşitli tungsten karbür tozlarının sentezi ve karakterizasyonu
NİHAN ÖZKAN AYTEKİN
Doktora
İngilizce
2020
Mühendislik Bilimleriİstanbul Teknik ÜniversitesiMalzeme Bilimi ve Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA LUTFİ ÖVEÇOĞLU
