Bilgisayar destekli rasyonel kemoterapötik etkili ilaç etken madde tasarım çalışmaları ve enzim saflaştırma
Computer aided drug desing studies on chemotherapeutically active compounds and enzyme purification
- Tez No: 149958
- Danışmanlar: PROF.DR. ESİN AKI ŞENER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyoteknoloji, Biotechnology
- Anahtar Kelimeler: Heterosiklik Bileşikler, KemoterapÖtik Etki, Kantitatif Yapı-Elki İlişkileri, Moleküler Modelleme, Enzim Saflaştırma 63, Heterocyclic Compounds, Chemo therapeutical Activity, Quantitative Structure Activity Relationships, Molecular Modeling, Enzyme Purification 64
- Yıl: 2005
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Biyoteknoloji Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı (disiplinlerarası)
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Bilgisayar Destekli Rasyonel KemoterapÖtik Etkili İlaç Etken Madde Tasarım Çalışmaları ve Enzim Saflaştırma Ökaryotik topoizomeraz inhibitörleri olarak etki gösteren bir seri benzazol üzerinde PLS uyumlu Karşılaştırmalı Moleküler Alan Analizleri (CoMFA) ve Karşılaştırmalı Moleküler Benzerlik İndisleri Analizi (CoMSlA) teknikleri kullanılarak 3D-QSAR çalışmaları gerçekleştirilmiştir. 23 Bileşik kullanılarak yapılan bu çalışmada, QSAR modelleri 16 bileşiklik bir çalışma (training) serisi kullanılarak oluşturulmuştur. Oluşturulan QSAR modellerinin tahmin yeteneği 7 bileşiğin yer aldığı bir test serisinin yardımıyla değerlendirilmiştir, Bunlara ek olarak gerçekleştirilen farmakofor analizi çalışmasında Catalyst/HipHop (Accelrys Inc., 2004) programı İle 7 adet Topoizomeraz II inhibitörü bileşikten oluşan bir set üzerinden üç boyutlu farmakofor hipotezleri oluşturulmuştur. Yapılan çalışmalar sonucu; reseptörün yapısı yorumlanmış ve topoizomeraz II enzim inhibitörü yeni önder bileşiklerin tasarımlarında önerilecek moleküllerin yapılan belirlenmiştir. Ayrıca, bu çalışma kapsamında in vitro etki tayininde kullanılan topoizomeraz enziminin saflaştırma çalışmaları, sonikasyonu takiben DNaz muamelesi, Sephadex G50 kromatograflsi ve Heparin Sepharose kronıatografisi yöntemleri kullanılarak gerçekleştirilmiştir.
Özet (Çeviri)
SUMMARY Computer Aided Drug Design Studies on Chemotherapeutieally Active Compounds and Rnzyme Purification 3D-QSAR studies have been performed on a series of benzazolcs that act as eukaryotic topoisonierase II inhibitors, using Comparative Molecular Field Analysis (CoMFA) and Comparative Molecular Similarity Indices Analysis (CoMSIA) with partial least squares (PLS) fit. The studies were carried out using 23 compounds and the QSAR models were developed using a training set of 16 compounds. The predictive abilities of the QSAR models were assessed using a test set of 7 compounds. !n addition to these studies, three-dimensional pharmacophore hypotheses were built from a set of 7 topoisonierase II inhibitors using Catalyst/HipMop {Accelrys Inc., 2004) program. With the present study, the structure of the receptor has been characterized with molecular biological means, thus uncovering the essential molecular characteristics for new possible lead compounds with high activity. This work also includes the purification studies (with a method including homogenization followed by DNase treatment, Sephadex G50 and Heparins Sepharose column chromatography steps) of topoisonierase enzyme, which is being widely used for in vitro determination of inhibitory activity of new lead compounds.
Benzer Tezler
- 7.sınıf“Rasyonel sayılarla işlemler”ünitesinin bilgisayar destekli öğretime dayalı olarak işlenmesinin öğrencilerin akademik başarılarına etkisi
7th grade“Operations with rational numbers”unit based on computer supported learning the effect of processing on the academic achievement of students
SELMA TÜRKER
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
MatematikGazi ÜniversitesiMatematik ve Fen Bilimleri Eğitimi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MİNE AKTAŞ
- İlköğretim 5. sınıfta rasyonel sayılar konusundaki yanılgılar ve bu yanılgıların ortadan kaldırılması için öneriler
Delusions in the subject of rational numbers in the fifth grade of primary education and proposals to eliminate these delusions
SİNEM İNCE
- A Model of boundedly rational learning in dynamic games
Dinamik oyunlarda sınırlı rasyonel bir öğrenme modeli
HAKAN AKSOY
- Tarım makinalarının bilgisayar destekli parametrik tasarımı ve bir örnek çalışma
Computer aided parametric design of tillage tools and a sample study
CELALETTİN BAŞTÜRK
Yüksek Lisans
Türkçe
1998
ZiraatTrakya ÜniversitesiTarım Makineleri Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. BİROL KAYIŞOĞLU
- Computer-aided innovation for improving industrial innovation intelligence
Endüstriyel inovasyon zekasının iyileştirilmesi için bilgisayar destekli inovasyon
KORAY ALTUN
Doktora
İngilizce
2015
Endüstri ve Endüstri MühendisliğiGaziantep ÜniversitesiEndüstri Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TÜRKAY DERELİ