Synthesis of topoisomerase inhibitor type anticancer drugs linked gold nanoparticles
Topoizomeraz inhibitorü antikanser ilaç-altın nanoparcacıkların sentezleri
- Tez No: 177431
- Danışmanlar: PROF. DR. AYHAN SITKI DEMİR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Kamptotesin, altın nanoparçacık, ön ilaç, Camptothecin, gold nanoparticles, prodrug
- Yıl: 2008
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Orta Doğu Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Bölümü
- Bilim Dalı: Organik Kimya Ana Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 76
Özet
Bu calışma serbest ilacın stabilite ve çözünürlük problemlerini çözmek için yeni bir strateji olan kamptotesinin 20-OH pozisyonundan modifikasyonunu içermektedir ve topoizomeraz inhibitörü türünde antikanser ilaç uç kısmı tiyol grubu içeren bağlayici gruplara eklenmiş ve tiyol grupları altın yüzeyine bağlanmıştır.Çalışmanın ilk bölümünde, undekanol başlangıç maddesi olarak seçildi ve azobisizobutilnitril ile reaksiyonu sonucu 11-hydroksiundekil etantiyoat sentezlenmiştir. 11-hidroksiundekil etanetiyoat NaOMe ile reaksiyona sokularak hedeflenen linker 11, 11'-disulfandiildiundekan elde edilmiştir. Bu linker kamptotesin ile reaksiyona sokularak - (11, 11'- disulfandiildiundekan) ? kamptotesin elde edilmiştir.Çalışmanın ikinci bölümünde ise, altın nanoparçacıkları HAuCl4 çözeltisi kullanılarak sentezlenmiş ve 20?OH pozisyonunda tiyol grubu içeren kamptotesin türevi altın yüzeyine bağlanmıştır.
Özet (Çeviri)
This study presents studies on camptothecin (CPT), a potent antitumor agent in order to improve its stability and solubility without reducing its activity. The work describes the modification of camptothecin at 20-OH position a new strategy to overcome the stability and solubility problems of the free drug. Camptothecin is conneted to linker that could be processed to a terminal thiol group and this thiol group was connected to gold surface, to obtain CPT-gold nanoparticles.In the first part of the study; undecenol was chosen as the starting material and reacted with azobisisobutylonitrile to obtain S-11-hydroxyundecyl ethanethioate. 11-hydroxyundecyl ethanethioate was reacted with NaOMe to synthesize the target linker 11, 11?-disulfanediyldiundecan. After synthesis of the target linker, the 20- OH functional group of CPT was replaced with this linker to obtain 20- (11, 11?-disulfanediyldiundecan) - captothecin.The second part of the study, gold nanoparticles were synthesized by using HAuCl4 solution and the camptothecin derivative containing thiol group at 20-OH position was connected to the gold surface.
Benzer Tezler
- Karbazol substıtüye 3,4-dihydropyrimidin-2(1h)-tion türevi bileşiklerin sentezi
Synthesis of carbazol substituted 3,4-dihydropyrimidine-2(1h)-thione deri̇vati̇ves
FATİH KIRBAYIR
- 1,2,3-triazol halkası içeren yeni hidrazon-oksim ligandlarının Co(II) ve Cu(II) komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Investigation of the synthesis, characterization and biological activities of the Co(II) and Cu(II) complexes of new hydrazon-oxime ligands containing 1,2,3-triazole ring
TOLGA GÖKTÜRK
- JAR ve JEG-3 koryokarsinom insan hücre kültüründe topotekan ve folik asit etkisinin incelenmesi
The examination of the effects of topotecan and folic acid on JAR and JEG-3 choriocarcinoma human cell culture
RAŞAN EYÜP
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2016
Kadın Hastalıkları ve DoğumBülent Ecevit ÜniversitesiKadın Hastalıkları ve Doğum Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. AYKUT BARUT
- Topoizomeraz II inhibitörü olabilecek piridokarbazollerin sentezi
Synthesis of pyridocarbazoles as potential topoisomerase II inhibitors
SERKAN ÖNCÜOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
KimyaDokuz Eylül ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA YAVUZ ERGÜN
- Barbitürik asit temelli yeni oksim hidrazon ligandların metal kompleksleri: Sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
Metal complexes of new oxyme hydrazone ligands based on barbituric acid: Synthesis, characterization and determination of their biological activities
SULTAN KINCAL