5-amino-1,3,4-tiyadiazol türevlerinin karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkilerinin araştırılması
The investigation of the inhibition effects of 5-amino-1,3,4-thiadiazole desinations on carbonic anhydrase enzyme
- Tez No: 202809
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. METİN BÜLBÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Kimya, Biochemistry, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Glokom, I50 Degerleri, Karbonik Anhidraz, Sülfonamidler, Glaucoma, I50 Values, Carbonic Anhydrase, Sulfonamides
- Yıl: 2007
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Dumlupınar Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Biyokimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 58
Özet
Karbonik anhidraz (EC. 4. 2. 1. 1), CO2'in, HCO3 - ve H+ iyonlarına iki basamakta dönüsümlü hidratasyonunu katalizleyen, çinko iyonlu metaloenzimlerden biridir. nsan gözünde CA-I, CA-II ve CA-IV izoenzimleri bulunur. Karbonik anhidraz inhibitörleri, aköz humorun salgılanmasıyla olusan yüksek göz içi basıncın (IOP) düsürdükleri için, glaucoma hastalıgı tedavisinde etkili olarak kullanılırlar. Bu çalısmada glaucoma hastalıgı tedavisinde kullanılmaya aday yeni karbonik anhidraz (CA) inhibitörlerinin, karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkileri arastırılmıstır. Önce sıgır eritrositlerinden karbonik anhidraz enzimleri afinite jeli kullanılarak (Sepharose-4B-L-tirozin-sülfonilamid) saflastırılmıs ve daha sonra bu enzimlerle kinetik çalısmalar yapılmıstır. Daha sonra sentezlenen yeni bilesiklerin (1, 2, 3) sıgır eritrosit BCA enzimleri üzerindeki inhibisyon etkisi incelendi. Çalısmalarda karbonik anhidraz aktivitesinin belirlenmesinde hidrataz ve esteraz aktivitelerinden faydalanıldı. BCA'nın hidrataz ve esteraz aktivitesi üzerinde 1, 2, 3 no'lu bilesiklerin inhibisyon etkisi gösterdigi belirlenmistir. nhibisyon etkisi gösteren ilaçlar için % aktivite-[I] grafikleri çizilerek I50 degerleri bulunmustur. CO2-Hidrataz aktivitesine göre inhibisyon gösteren 1, 2 ve 3 bilesiklerinin I50 degerleri (enzimli reaksiyon süresini yarıya düsüren inhibitör konsantrasyonu); BCA için 1,79.10-7 ile 9,78.10-7 M arasında bulundu. p-Nitrofenil asetatı hidroliz aktivitesi olan esteraz aktivitesine göre ise; BCA için 1,94.10-7 ile 2,25.10-7 M arasında I50 degerleri bulundu.
Özet (Çeviri)
Carbonic anhydrases (E.C. 4.2.1.1.) are family of zinc metalloenzymes that catalyze the reversible hydration of carbon dioxiede in a two-stop reaction to yield bicarbonate and proton. The isoenzymes of human eye are CA-I, CAII and CA-IV. Carbonic anhydrase inhibitors, which reduce aqueous production with a corresponding decrease in intraocular pressure (IOP), have been used as ocular hypotensive agents for the treatment of glaucoma. In this study, new carbonic anhydrase inhibitors?s effects on carbonic anhydrase enzyme as candidates for treatment of glaucoma were investigated. First, carsonic anhydrase enzymes from bovine erythrocyte were, purifed using affinity gel and all of the investigations were carried out with these enzymes. Later, inhibition effects of these new compounds (1, 2, 3) on bovine carbonic anhydrase enzymes (BCA) have been investigated in vitro. In the studies, it was taken advantage of hydrates and esterase activites for determining of carbonic anhydrase activitates. It was observed that (1, 2, 3) compounds show inhibition effect on BCA hydratase and esterase activity. I50 values were determined by drawing % activity-[I] graphs for drugs showing inhibition effects. For (1), (2), (3), compounds of CO2-hydratase activity, inhibition effect ranged from 1,79.10-7 to 9,78.10-7 M for BCA with I50 (molarity of inhibitor producing a %50 inhibition of CA activity). As for esterase activity of p-nitrophenyl acetate, (1), (2), (3) compounds have inhibition ranging from 1,94.10-7 to 2,25.10-7 M for BCA with I50.
Benzer Tezler
- 5-amino-1, 3, 4-tiyadiazol türevlerinin insan karbonik anhidraz izoenzimleri üzerinde inhibisyon etkilerinin incelenmesi
The investigation of the inhibition effects of 5 ? amino -1, 3, 4-thiadiazole derivatives on human carbonic anhydrase enzyme
HÜLYA GÜLERYÜZ
- Köpek eritrositlerden afinite kromatografisi ile saflaştırılan karbonik anhidraz enziminin sülfonamidlerle inhibisyon kinetiğinin incelenmesi
Purification of carbonic anhydrase enzyme from dog erythrocytes and investigation of inhibition kinetics with sulfonamides
TURAN BAYRAM
- Bazı yeni kinazolin-sülfonamit türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of some novel quinazoline-sulfonamide derivatives
GÖNÜL YILDIZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
KimyaKütahya Dumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- Karbonil gruplarının regioselektif olarak indirgenmesi ve sekonder alkollerin eldesi
Regioselective reduction of carbonyl groups and preservation of seconder alcohols
MELİH ERDOĞAN
- Synthesis and evaluation of biological activity of some novelurea derivatives on VEGFR-2 enzyme
Bazı yeni üre türevlerinin sentezi ve VEGFR-2 enzimi üzerindeki biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
MOHAMMAD MUSA SHİRZAD
