5-amino-1, 3, 4-tiyadiazol türevlerinin insan karbonik anhidraz izoenzimleri üzerinde inhibisyon etkilerinin incelenmesi
The investigation of the inhibition effects of 5 ? amino -1, 3, 4-thiadiazole derivatives on human carbonic anhydrase enzyme
- Tez No: 237919
- Danışmanlar: DOÇ. DR. METİN BÜLBÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Kimya, Biochemistry, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2009
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Dumlupınar Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Bölümü
- Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 75
Özet
Bu çalışmada glokom hastalığı tedavisinde kullanılmaya aday yeni karbonik anhidraz (CA) inhibitörlerinin, karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkileri araştırılmıştır.Bu amaçla önce insan eritrositlerinden karbonik anhidraz izoenzimleri (HCA-I, HCA-II) afinite kromatografisi ile ayrı ayrı saflaştırıldı.Daha sonra sentezlenen yeni bileşiklerin (11, 12, 13) insan eritrosit HCA enzimleri üzerindeki inhibisyon etkisi incelendi. Çalışmalarda karbonik anhidraz aktivitesinin belirlenmesinde hidrataz ve esteraz aktivitelerinden faydalanıldı. HCA'nın hidrataz ve esteraz aktivitesi üzerinde 11, 12, 13 no'lu bileşiklerin inhibisyon etkisi gösterdiği belirlenmiştir. İnhibisyon etkisi gösteren ilaçlar için % aktivite-[I] grafikleri çizilerek I50 değerleri bulunmuştur. CO2-Hidrataz aktivitesine göre inhibisyon gösteren 11, 12 ve 13 bileşiklerinin I50 değerleri (enzimli reaksiyon süresini yarıya düşüren inhibitör konsantrasyonu); HCA-II için 0,8.10-7 ile 1,09.10-7 M arasında bulundu. p-Nitrofenil asetatı hidroliz aktivitesi olan esteraz aktivitesine göre ise; HCA-II için 1,0.10-7 ile 3,2.10-7 M arasında I50 değerleri bulundu.
Özet (Çeviri)
In this study, new carbonic anhydrase inhibitors?s effects on carbonic anhydrase enzyme as candidates for treatment of glaucoma were investigated.Firstly, erythrocyte carbonic anhydrase isoenzymes (HCA-I,HCA-II) from human erythrocyte were separately purifed by affinity chromatography.Later, inhibition effects of these new compounds (11, 12, 13) on human carbonic anhydrase enzymes (HCA) were investigated in vitro. In the studies, it was taken advantage of hydrates and esterase activites for determining of carbonic anhydrase activitates. It was observed that (11, 12, 13) compounds show inhibition effect on HCA hydratase and esterase activity. I50 values were determined by drawing % activity-[I] graphs for drugs showing inhibition effects. For CO2-hydratase activity compounds of (11), (12), (13)inhibition effect ranged from 0,8.10-7 to 1,09.10-7 M for HCA-II with I50 (molarity of inhibitor producing a %50 inhibition of CA activity).As for esterase activity of p-nitrophenyl acetate, (11), (12), (13) compounds had inhibition ranging from 1,0.10-7 to 3,2.10-7 M for HCA-II with I50.
Benzer Tezler
- Köpek eritrositlerden afinite kromatografisi ile saflaştırılan karbonik anhidraz enziminin sülfonamidlerle inhibisyon kinetiğinin incelenmesi
Purification of carbonic anhydrase enzyme from dog erythrocytes and investigation of inhibition kinetics with sulfonamides
TURAN BAYRAM
- Bazı yeni amino 1,2,4-triazinon türevlerinin sentezleri
Synthesis of some new amino 1,2,4-triazinon derivatives
YILMAZ ÖZKILIÇ
- Yeni triazol ve triazolotiyadiazin türevlerinin sentezi ve biyolojik etki çalışmaları
Synthesis and biological activity studies of new triazole and triazolothiadiazine derivatives
NALAN YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP
- Yeni triazolotiyadiazin türevlerinin sentezi ve biyolojik etki çalışmaları
Synthesis and biological activity studies of new triazolothiadiazine derivatives
BELGİN SEVER
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ZAFER ASIM KAPLANCIKLI
DOÇ. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP
- 5-amino-1,3,4-tiyadiazol türevlerinin karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkilerinin araştırılması
The investigation of the inhibition effects of 5-amino-1,3,4-thiadiazole desinations on carbonic anhydrase enzyme
SERAP VURAL
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
BiyokimyaDumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. METİN BÜLBÜL