Geri Dön

Bazı 2-merkaptobenzimidazol türevleri üzerinde çalışmalar

Başlık çevirisi mevcut değil.

  1. Tez No: 22364
  2. Yazar: AMİR DARAFARİN
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. M. FETHİ ŞAHİN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Benzimidazoller, Farmasötik kimya, Triazoller, Benzimidazoles, Chemistry-pharmaceutical, Triazoles
  7. Yıl: 1992
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

79 - VI. ÖZET Benzimidazol türevi bileşikler geniş biyolojik aktivite spektrumu gösterirler. Benzimidazol türevlerinde biyolojik aktiviteyi 1 ve 2 numaralı konumdan yapılan sübstitüsyonlar belirler. Bu çalışmada, onbiri orjinal, oniki 2-merkaptobenzimidaol türevi sentez edilmiştir. Sentez edilen bileşiklerden ikisi (bileşik I, II) 2 numaralı konumda tiyoaseti İsemikarbazit artığı içerirken diğer 4 bileşik (III-VI) tiyoaseti İti yosemikarbazi arttığı içermektedir. Bileşik VII-XII, yukarıda bahsedilen bileşiklerin (I-VI) alkali ortamda siklizasyonu sonucu elde edilmiştir. Bileşiklerin kimyasal yapıları aşağıdaki tablolarda gösterilmiştir.- 80 - N X V“ S-CH2C0NHN--C- NH - R N H I - VI y- s - ch2 - <f R VII - XII Tablo : Sentezi yapılan bileşiklerin kimyasal yapılan Bileşik VII-XII 2. konumda (3-triazol i 1 )meti İtiyo sübsti- tüenti taşımaktadır. Bileşiklerin kimyasal yapısı İR, 1 H-NMR spektrumu verileri ve elemental analizleri ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin sentezinde takip edilen sentetik yol aşağıdaki şemada gösterilmiştir. N >-SH KOH N y~s-K+- 81 - N V x Br-CH2-C00c2H5 y- s_K+ : -. N y- 5-CH2-C00C2Hc y- S-CH2-COOC2HE H2N-NH2. H20 N y~ S-CH2-CONHNH2 + R-N=C=X N f{ ”) - SCH2CONHNHCNH-R N H X ) - 5CH2C0NHNHCNH-R + KOH N y-s-cH2-( N-.NH N-^kv Şema : Bileşiklerin sentez şeması Sentezi yapılan bileşiklerin antibakteryel,antimikobakteryel ve antifungal aktiviteleri sırasıyla Escherichia col i, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus subti 1 is, Mycobacterium tuberculosis. Saccharromyces cerevisiae, Candida pseudotropi cal i s ve Candida krusei 'e - karşı incelenmiştir. Bileşik XI yukarıda bahsedilen tüm aktivite incelemelerinde en aktif bileşik olarak ortaya çıkmıştır. Bu bileşiğin analogları üzerinde yapılacak çalışmalar ümit verici antibakteryel bileşiklerin geliştirilmesine neden olacaktır.

Özet (Çeviri)

- 82 - VII. SUMMARY Benzimidazole derivatives show diverse biological acitivies. Biological acitivities of benzimidazole derivatives are governed by the substitutions on the position 1 and 2. In this study, twelve 2-mercaptobenzimidazole derivatives, eleven of which are original, have been synthesized. Two of the compounds synthesized (compounds I and II) have thioacetylsemicarbazide moiety, while other four of them (compounds III-VI) have thioacetylsemicarbazide moiety at the position 2. Compounds VII-XII have been synthesized from the compounds I-VI by the cyclization in alkaline medium. These- 83 - compounds bear the (3-triazolyl )methylthio substituent at the position 2. Chemical structure of the compounds have been shown in the following tables. )- S-CH2C0NHN- X u C- NH- VI ?R VII - XII N- 1 R Table : The chemical structure of the compounds synthesized The synthetic route followed in the study have been shown in the below sheme. N V-5H KOH N )- S~K+ N y_s-K+ Br-CH2-C00c2H5 N y~- S-Crl2-C00C2H= N y_s_CH2-C00C2H5 H2N-NH2. H20- 84 -“)- S-CH2-CONHNH2 + R-N=C=X ** C3^ y~5CH2C0NHNH”NH-R H H V-SCH2CONHNHCNH-R * KOH - (yLN^5“CH2”^NA, N H D' } Scheme : The synthetic route of the compounds. The chemical structure of the compounds have been elucidated by their IR and 1 H-NMR spectral data and their elemental analyses. Antibacterial, antimycobacterial and antifungal activity of the copmpounds have been evaluated against Escherichia col i, Pseudomonas aeruginosa. Staphylococcus aureus, Baci 1 lus subti lis. Mycobacterium tuberculosis and yeats-like fungi such as Saccharromyces cerevisiae. Candida pseudotropical is Candida krusei respectively. Compound XI has emerged the most active one among the compounds synthesized. Studies on the analogs of compounds XI will lead to a promising antimicrobial compounds.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    426959

    Benzimidazol türevi ligantları taşıyan platin(II) komplekslerinin sentezi ve biyolojik etkileri üzerinde çalışmalar

    Studies on the synthesis and biological activities of platinum(II) complexes with benzimidazole derivative ligands

    ÖZDEN TARI

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FATMA GÜMÜŞ

  2. Tez No

    192278

    Bazı yeni 2-arilamino-1H-benzimidazol türevlerinin sentez, yapı-aydınlatmaları ve staphylococcus aureus ve metisilin-rezistans staphylococcus aureus (MRSA) türlerine karşı antimikrobiyal etkilerinin incelenmesi

    Studies on the synthesis, structure elucidation of some novel 2-arylamino-1H-benzimidazole derivatives and evaluation of their antimicrobial effects against staphylococcus aureus and methicillin-resistant staphylococcus aureus (MRSA)

    DİLEK ATABEY

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2006

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. SEÇKİN ÖZDEN

  3. Tez No

    184051

    Bazı benzoazol türevlerinin sülfürik asit ortamında çeliğin korozyonuna inhibitör etkilerinin kunantum kimyasal incelemesi

    Determination of quantum chemical of inhibition of type 304 stainless steel corrosion in 2M sulfuric acid by some benzoazoles

    FUNDA BAYER

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2005

    KimyaEskişehir Osmangazi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. GÖZEN BEREKET

  4. Tez No

    225445

    Bazı yeni 2-(2,4-dihalojensübstitüeanilino)benzimidazol türevlerinin sentez, yapı aydınlatması ve candida türü mantarlara karşı antifungal ve stafilokoklara karşı antibakteriyel etkilerinin incelenmesi

    Studies on the synthesis, structure elucidation of some novel 2-(2,4-di-halogen substituted anilino)benzimidazol derivatives and evaluation of their antifungal effects against candida species and antibacterial effects on staphylococ species

    ÇİĞDEM KARAASLAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2008

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. HAKAN GÖKER

  5. Tez No

    461793

    Tiyoamid grubu ligandların bizmut (III) klorür ile oluşturacakları yeni bileşiklerin sentezi kimyasal yapılarının aydınlatılması ve lipoksigenaz (LOX) enzimi üzerinde inhibisyon etkilerinin incelenmesi

    Synthesis and chemical characterization of new compounds to create bismut (III) chloride in thioamide group and investigation of inhibition effects on lipoxygenase (LOX) enzyme

    SİNEM YARAR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2017

    KimyaNamık Kemal Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. İBRAHİM İSMET ÖZTÜRK

Geri Dön