Bazı 2-merkaptobenzimidazol türevleri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 22364
- Danışmanlar: DOÇ. DR. M. FETHİ ŞAHİN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1992
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 103
Özet
79 - VI. ÖZET Benzimidazol türevi bileşikler geniş biyolojik aktivite spektrumu gösterirler. Benzimidazol türevlerinde biyolojik aktiviteyi 1 ve 2 numaralı konumdan yapılan sübstitüsyonlar belirler. Bu çalışmada, onbiri orjinal, oniki 2-merkaptobenzimidaol türevi sentez edilmiştir. Sentez edilen bileşiklerden ikisi (bileşik I, II) 2 numaralı konumda tiyoaseti İsemikarbazit artığı içerirken diğer 4 bileşik (III-VI) tiyoaseti İti yosemikarbazi arttığı içermektedir. Bileşik VII-XII, yukarıda bahsedilen bileşiklerin (I-VI) alkali ortamda siklizasyonu sonucu elde edilmiştir. Bileşiklerin kimyasal yapıları aşağıdaki tablolarda gösterilmiştir.- 80 - N X V“ S-CH2C0NHN--C- NH - R N H I - VI y- s - ch2 - -SH KOH N y~s-K+- 81 - N V x Br-CH2-C00c2H5 y- s_K+ : -. N y- 5-CH2-C00C2Hc y- S-CH2-COOC2HE H2N-NH2. H20 N y~ S-CH2-CONHNH2 + R-N=C=X N f{ ”) - SCH2CONHNHCNH-R N H X ) - 5CH2C0NHNHCNH-R + KOH N y-s-cH2-( N-.NH N-^kv Şema : Bileşiklerin sentez şeması Sentezi yapılan bileşiklerin antibakteryel,antimikobakteryel ve antifungal aktiviteleri sırasıyla Escherichia col i, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus subti 1 is, Mycobacterium tuberculosis. Saccharromyces cerevisiae, Candida pseudotropi cal i s ve Candida krusei 'e - karşı incelenmiştir. Bileşik XI yukarıda bahsedilen tüm aktivite incelemelerinde en aktif bileşik olarak ortaya çıkmıştır. Bu bileşiğin analogları üzerinde yapılacak çalışmalar ümit verici antibakteryel bileşiklerin geliştirilmesine neden olacaktır.
Özet (Çeviri)
- 82 - VII. SUMMARY Benzimidazole derivatives show diverse biological acitivies. Biological acitivities of benzimidazole derivatives are governed by the substitutions on the position 1 and 2. In this study, twelve 2-mercaptobenzimidazole derivatives, eleven of which are original, have been synthesized. Two of the compounds synthesized (compounds I and II) have thioacetylsemicarbazide moiety, while other four of them (compounds III-VI) have thioacetylsemicarbazide moiety at the position 2. Compounds VII-XII have been synthesized from the compounds I-VI by the cyclization in alkaline medium. These- 83 - compounds bear the (3-triazolyl )methylthio substituent at the position 2. Chemical structure of the compounds have been shown in the following tables. )- S-CH2C0NHN- X u C- NH- VI ?R VII - XII N- 1 R Table : The chemical structure of the compounds synthesized The synthetic route followed in the study have been shown in the below sheme. N V-5H KOH N )- S~K+ N y_s-K+ Br-CH2-C00c2H5 N y~- S-Crl2-C00C2H= N y_s_CH2-C00C2H5 H2N-NH2. H20- 84 -“)- S-CH2-CONHNH2 + R-N=C=X ** C3^ y~5CH2C0NHNH”NH-R H H V-SCH2CONHNHCNH-R * KOH - (yLN^5“CH2”^NA, N H D' } Scheme : The synthetic route of the compounds. The chemical structure of the compounds have been elucidated by their IR and 1 H-NMR spectral data and their elemental analyses. Antibacterial, antimycobacterial and antifungal activity of the copmpounds have been evaluated against Escherichia col i, Pseudomonas aeruginosa. Staphylococcus aureus, Baci 1 lus subti lis. Mycobacterium tuberculosis and yeats-like fungi such as Saccharromyces cerevisiae. Candida pseudotropical is Candida krusei respectively. Compound XI has emerged the most active one among the compounds synthesized. Studies on the analogs of compounds XI will lead to a promising antimicrobial compounds.
Benzer Tezler
- Bazı benzoazol türevlerinin sülfürik asit ortamında çeliğin korozyonuna inhibitör etkilerinin kunantum kimyasal incelemesi
Determination of quantum chemical of inhibition of type 304 stainless steel corrosion in 2M sulfuric acid by some benzoazoles
FUNDA BAYER
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
KimyaEskişehir Osmangazi ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. GÖZEN BEREKET
- Benzimidazol türevi ligantları taşıyan platin(II) komplekslerinin sentezi ve biyolojik etkileri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis and biological activities of platinum(II) complexes with benzimidazole derivative ligands
ÖZDEN TARI
Doktora
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATMA GÜMÜŞ
- Tiyoamid grubu ligandların bizmut (III) klorür ile oluşturacakları yeni bileşiklerin sentezi kimyasal yapılarının aydınlatılması ve lipoksigenaz (LOX) enzimi üzerinde inhibisyon etkilerinin incelenmesi
Synthesis and chemical characterization of new compounds to create bismut (III) chloride in thioamide group and investigation of inhibition effects on lipoxygenase (LOX) enzyme
SİNEM YARAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
KimyaNamık Kemal ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. İBRAHİM İSMET ÖZTÜRK
- Bazı 2-amino-1,3,4-tiyodiazol türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and structural idendification of same 2-amino-1,3,4-thiodiazole derivatives
MUSTAFA ER
Yüksek Lisans
Türkçe
1999
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. KEMAL SANCAK
- Bazı 2-(Sübstitüe fenasiltiyo) tiyazolin türevlerinin sentezleri ve yapılarının aydınlatılması
Başlık çevirisi yok
SUZAN SEZGİN
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLHAN ZİTOUNİ