Yüzen mikroküre formülasyonlarından etkin madde çıkışını etkileyen parametrelerin incelenmesi
Investigation of the parameters effecting drug release from floating microspheres
- Tez No: 225402
- Danışmanlar: PROF. NURTEN ÖZDEMİR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Furosemid, DOS, kitozan, midede tutulan mikroküreler, gaz oluşturucu ajan, siklodekstrinler, Furosemide, DOS, chitosan, gastroretentive floating micrıspheres, gas forming agent, cyclodextrins
- Yıl: 2008
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 169
Özet
Bu tez çalışmasında antihipertansif etkili furosemidin midede uzun süre tutulan, yüzen mikroküreleri hazırlanarak biyoyararlanımının arttırılması amaçlanmıştır.Bu amaçla gaz oluşturucu ajan içeren ve gaz oluşturucu ajan içermeyen mikroküreler hazırlanmıştır.Mikroküreler hazırlanırken iki farklı metot kullanılmıştır:1) Furosemid, HPMC, CaCO3 veya NaHCO3 içeren aljinat çözeltisinin çapraz bağlayıcı ajan olarak CaCl2 ve polimer olarak kitozan içeren asetik asit çözeltisine damlatılması sonucu, yüzme özelliğinin açığa çıkan CO2 gazı ile sağlandığı sodyum aljinat boncukları elde edilmiştir.2) Gaz oluşturucu ajan içermeyen boncuklarda ise furosemid içeren deasetile kitozanın asetik asitteki çözeltisi çapraz bağlayıcı olarak dioktil sülfosüksinat (DOS) içeren çözeltiye damlatılmıştır. Burada yüzme özelliği gastrik sıvı ile temas edince şişen matriks tarafından hapsedilen hava ile sağlanmıştır.Furosemidin pH 1.2 ortamında çözünürlüğü düşük olduğu için hem gaz oluşturucu ajan içeren boncuklarda hem de gaz oluşturucu ajan içermeyen boncuklarda çözünürlüğün arttırılabilmesi için farklı ß-CD tipleri, crospovidone(PVP-CL), nişasta ve laktoz kullanılmıştır.Bu çalışmada polimer, çapraz bağlayıcı ajan ve yardımcı maddelerin tipleri ve konsantrasyonları gibi formülasyon parametrelerinin etkileri incelenmiştir. En hızlı etkin madde açığa çıkışı RAMEB içeren formülasyonlarda görülmüştür. Fakat yüzme özellikleri ve yüzey özellikleri gaz oluşturucu ajan içermeyen boncuklarda gaz oluşturucu ajan içeren boncuklardan daha iyidir. Ancak poröz yapıları nedeniyle gaz oluşturucu ajan içeren boncuklardan etkin madde salımı daha hızlıdır.Sonuç olarak partikül boyutlarına,salım özelliklerine ve yüzeysel özelliklerine bağlı amaca en uygun formüllerin F18 ve D14 kodlu formüller olduğu sonucuna varılmıştır.
Özet (Çeviri)
The aim of this study is to increase the bioavailability of an antihypertensive drug, which is known as furosemid, preparing gastroretentive floating microspheres. Effervescent floating microspheres and non-effervescent floating microspheres have been prepared in order to achieve this aim.Two different preparation methods were used;1) Alginate solution containing furosemide, HPMC, CaCO3 or NaHCO3 was dropped through a syringe needle into acetic acid solution containing CaCl2 as crosslinking agent and chitosan to prepare effervescent floating sodium alginate microspheres in which floating ability is directly releated to the gas content of the polymer matrix.2) Acetic acid solution containing furosemide and deacetylated chitosan was dropped through a syringe needle into dioctyl sulfosuccinate (DOS) solution to prepare non effervescent floating microspheres in which the air trapped by the swollen polymer confers buoyancy to these dosage forms.Since the solubility of furosemide is low at pH 1.2, it is attempted to increase the solubility by preparing solid dispersions using different types of CDs, crospovidone, starch and lactose.In this study it was investigated that, the effects of formulation parameters like polymer type and concentration, concentration and type of crosslinking agent and the type of excipients. Rapid drug release was seen in formulations containing RAMEB. But the floating ability and surface characteristics of the microspheres were better in non-effervescent floating microspheres than effervescent microspheres. Because of the porous structure drug release was more rapid in effervescent floating sodium alginate microspheres than non-effervescent floating microspheres.As a result; we can conclude that formulation coded as F18 and D14, are the most suitable formulations due to their release rate, particle size and surface properties.
Benzer Tezler
- Metformin HCl yüklü ilaç taşıyıcı sistemlerin hazırlanması ve in vivo değerlendirilmesi
The preparation and in vivo evaulation of metformin HCl–loaded drug deli̇very systems
BEHZAD MOKHTARE
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiAtatürk ÜniversitesiNanobilim ve Nanomühendislik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MELTEM ÇETİN
- Sefadroksil mikrokürelerinin hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi
Preparation and in vitro evaluation of cefadroxil microspheres
BURÇİN EVRİM GÜNGÖR
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. NAZAN BERGİŞADİ
- Vücutta parçalanabilen polimerler kullanılarak mikropartiküler sistemlerin hazırlanması
Microparticular systems preparation with using biodegradable polymers
AYCA YILDIZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2002
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. AHMET ARAMAN
- Anjioplastide kullanılmak üzere biyoparçalanır stent formülasyonlarının geliştirilmesi ve in vitro değerlendirilmelerine ilişkin çalışmalar
Development and in-vitro studies for the evaluation of the biodegradable stent formulations intended for use in angioplasty
CAN SARISÖZEN
Yüksek Lisans
Türkçe
2006
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEMA ÇALIŞ
Y.DOÇ.DR. BETÜL YEGİN
- E vitamini'nin farklı topik formülasyon sistemlerinden salımı ve in vitro-in vivo değerlendirilmesi
Release of vitamin e from different topical formulation systems and their in vitro-in vivo evaluation
EVRİM YENİLMEZ
Doktora
Türkçe
2007
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. YASEMİN YAZAN