Yeni (Arilalkil)pirazol türevi oksim eterlerin sentezleri, antikonvülsan ve antimikromiyal aktiviteleri
Synthesis of new (Arylalkyl)pyrazole oxime ether derivatives, their anticonvulsant and antimicrobial activities
- Tez No: 266943
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. ARZU KARAKURT
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2010
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İnönü Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 122
Özet
Bu çalışmada, oksim eter türevi yeni 12 bileşiğin sentezi yapılmış, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri değerlendirilmiştir.Hazırlanan 1-(naftalen-2-il)-2-(1H-pirazol-1-il)etanon oksimin çeşitli alkil grupları ile sübstitisyon reaksiyonu sonucu oksim eter türevleri elde edilmiştir. Sentezi yapılan ve saflaştırılan bileşiklerin bazı fiziksel ve UV spektral özellikleri ile ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, 13C-NMR, kütle spektral verileri ve eleman analizleri ile kanıtlanmıştır.Bileşiklerin antikonvülsan aktiviteleri ?National Institutes of Health? (NIH) Antiepileptik İlaç Geliştirme (ADD) programına yapılmış; antikonvülsan aktivite için maksimal elektroşok nöbet (MES) ve subkütan metrazol nöbet (ScM) testleri, nörolojik bozukluklar için ise rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Alkil grubu olarak metil, allil ve izobütil bulunan oksim eterlerde (Bileşik 1, 6 ve 7) 300 mg/kg dozda, 4 saatte antikonvülsan aktivite gözlenmiş; metil ve allil türevlerinde (Bileşik 1 ve 7) 300 mg/kg dozda yarım saatte toksisite gözlenmiştir.Sentezlenen bileşiklerin 1-sübstitüe-1H-azol grubu antifungal bileşiklere yapısal benzerliği nedeniyle antimikrobiyal aktiviteleri mikrodilüsyon yöntemi kullanılarak tayin edilmiştir. Bileşiklerde 12.5-50 µg/ml dozda antifungal aktivite gözlenirken, 100-800 µg/ml dozda antibakteriyel aktivite gözlenmiştir. En yüksek antifungal aktivite (12.5 µg/ml), alkil grubu olarak metil ve izopropil içeren oksim eterlerde (Bileşik 1 ve 5) bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
In this study, 12 new oxime ether derivatives were synthesized and evaluated their anticonvulsant and antimicrobial activities.Oxime ether derivatives were synthesized by the rection of the various alkyl halides with 1-(naphtalene-2-yl)-2-(1H-pyrazole-1-yl)ethanone oxime. Some physical and UV spectral properties of the compounds and their Rf values in thin-layer chromatography were determined. Their structures were confirmed by IR, 1H-NMR, Mass spectral and the elemental analysis data.Anticonvulsant activity of the compounds was determined according to the Antiepileptic Drug Development (ADD) program of National Institutes of Health (NIH) by maximal electroshock seizure (MES) and subcutaneous metrazol seizure (ScMet) tests. Rotorod test in mice was applied for neurological deficits.Methyl, allyl and isobutyl oxime ethers (Compound 1, 6 and 7) were shown anticonvulsant activity at 4 h at 300 mg/kg dose. Methyl and allyl derivatives (Compound 1 and 7) were also shown toxicity at 0.5 h at 300 mg/kg dose.Antimicrobial activities of the compounds were also determined by microdilution method due to the structural similarities of these compounds with 1-subtituted-1H-azole antifungal compounds. The compounds were shown antifungal activity at 12.5-50 µg/ml concentration and they were shown antibacterial activity at 100-800 µg/ml concentration. The methyl and isopropyl oxime ethers (Compound 1 and 5) were the most active antifungal compounds.
Benzer Tezler
- Yeni (Arilalkil) triazol türevi oksim esterlerin sentezleri, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri
Synthesis, anticonvulsant and antimicrobial activities of new (Aryl)alkyltriazole oxime ester deiıvatives
SUAT SARI
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve Farmakolojiİnönü ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. ARZU KARAKURT
- (Arilalkil)azol yapısında yeni oksim ester türevleri üzerinde çalışmalar: Sentez, biyolojik aktivite ve moleküler modelleme
Studies on new oxime ester derivatives in (arylalkyl)azole structure: Synthesis, biological activity, and molecular modelling
SUAT SARI
Doktora
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEVİM DALKARA
- Bazı yeni oksim esterleri üzerinde çalışmalar
Studies on some new oxime ester derivatives
BURCU SELİMOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEVİM DALKARA
- Biyolojik etkili yeni bazı oksim eter türevleri üzerinde sentez çalışmaları
Başlık çevirisi yok
OYA BOZDAĞ
- 2-(1h-imidazol-1-il)-1-(naftalen-2-il)etanol esterleri üzerinde çalışmalar
Studies on 2-(1h-imidazol-1-yl)-1-(naphthalene-2-yl)ethanone esters derivatives
MUSTAFA FAHİR ACAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEVİM DALKARA