Bazı yeni semikarbazon ve tiyosemikarbazon türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some new semicarbazone and thiosemicarbazone derivatives
- Tez No: 281273
- Danışmanlar: PROF. DR. ÜNSAL ÇALIŞ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2010
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 195
Özet
Bu çalışmada arilalkilimidazol yapısı ile semikarbazon/ tiyosemikarbazon yapılarını bir arada içeren, 1-arilsübstitüe-2-(1H-imidazol-1-il)etan-1-on N-sübstitüefenil (tiyo)semikarbazon (Bileşik 1-14) türevi ondört yeni bileşik sentezlenmiş olup her iki yapının antikonvülsan aktiviteye katkısı incelenmiştir.Sentezi yapılan bileşiklerin fiziksel özellikleri incelenmiş ve ince tabaka kromatografisi'nde (İTK) Rf değerleri saptanmıştır. Yapıları ise 1H-NMR, 13C-NMR, IR, ESI-MS ve HRMS gibi spektroskopik yöntemler ve elementel analiz ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktivitelerinin taranması için ADD (Antiepileptic Drug Development) programı Tarama-I testleri kullanılmıştır. Aktivite çalışmaları sonucunda; tiyosemikarbazon bileşikleri karşılaştırıldığında, tüm dozlarda 2-(1H-imidazol-1-il)-1-(2-naftil)etan-1-on N-(3-klorofenil)tiyosemikarbazon'un (3) 0.5 saatte maksimal elektroşok nöbet testine (MES) ve 1-(1,1'-bifenil-4-il)-2-(1H-imidazol-1-il)etan-1-on N-(4-florofenil)tiyosemikarbazon'un (12) 4 saatte subkütan pentilentetrazol nöbet testine (scPTZ) karşı selektif ve yüksek aktivitede oldukları bulunmuştur. Bunun yanında 1-(1,1'-bifenil-4-il)-2-(1H-imidazol-1-il)-etan-1-on N-(4-metilfenil) tiyosemikarbazon (14) 4 saatte scPTZ ile indüklenmiş nöbet testine karşı en aktif bileşik olmuştur. Tiyosemikarbazon türevi bileşiklerden [2,4-diklorofenil (9) ve 2-florofenil (10)] sübstitüe bifenil bileşikleri yüksek dozlarda nörotoksisite göstermiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, fourteen new 1-arylsubstituted-2-(1H-imidazole-1-yl)- ethane-1-one N-substitutedphenyl (thio)semicarbazones (Compound 1-14) having both arylalkylimidazole and semicarbazone/thiosemicarbazone structures have been synthesized and the contribution of both structures on anticonvulsant activity was examined.Physical properties of synthesized compounds was investigated and Rf values were determined by thin layer chromatography (TLC). The structures of synthesized compounds have been proved by 1H-NMR, 13C-NMR, IR, ESI-MS and HRMS spectroscopic methods and elemental analysis. The anticonvulsant screening of the compounds have been evaluated by the ADD (Antiepileptic Drug Development) program Phase-I tests. As a result of screening studies, when compared the thiosemicarbazone compounds at all doses, 2-(1H-imidazole-1-yl)-1-(2-naphthyl)ethane-1-one N-(3-chlorophenyl)- thiosemicarbazone (3) and 1-(1,1?-biphenyl-4-yl)-2-(1H-imidazole-1-yl)- ethane-1-one N-(4-fluorophenyl)thiosemicarbazone (12) were found selective and highly active compounds against maximal electroschok (MES) induced seizure test after 0.5 and 4 h, respectively. Beside this, 1-(1,1?-biphenyl-4-yl)-2-(1H-imidazole-1-yl)ethane-1-one N-(4-methylphenyl) thiosemicarbazone (14) was the most active compound at subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) induced seizure test after 4 h. The 2,4-dichloro- phenyl (9) and 2-fluorophenyl (10) substituted biphenyl derivatives of thiosemicarbazone compounds showed neurotoxicity at higher doses.
Benzer Tezler
- Sübstite arildiazonyum tuzlarının Etil Asetoasetat'la kenetlenme ürünleri ve bunlardan oluşan 2-pirazolin-5-on türevlerinin sentezi ve spektral verileri
Başlık çevirisi yok
Ş. GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL (KÖMÜRCÜ)
Doktora
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEVİM ROLLAS
- 2-amino-5-klorobenzofenon tiyosemikarbazon türevlerinin geçiş metal komplekslerinin incelenmesi
Investigation of transition metal complexes with 2-amino-5-chlorobenzophenone thiosemicarbazone derivatives
YASEMİN DAŞDEMİR KURT
- Synthesis of some new oxime compounds and investigation of their properties
Bazı yeni oksim bileşiklerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
İLKNUR BABAHAN
- Structures and reactivities of some transition metal complexes containing semicarbazone derivatives
Semikarbazon türevleri içeren bazı geçiş metal komplekslerinin yapıları ve tepkinlikleri
NURDAN ÖZTÜRK
- Bazı keto aykosanoik asitlerin sentezi ve incelenmesi
The Synthesis and investigation of some keto eicosanoic acids
SEVİM KARATAŞ
