Geri Dön

Bazı yeni semikarbazon ve tiyosemikarbazon türevleri üzerinde çalışmalar

Studies on some new semicarbazone and thiosemicarbazone derivatives

  1. Tez No: 281273
  2. Yazar: EBUBEKİR SEPTİOĞLU
  3. Danışmanlar: PROF. DR. ÜNSAL ÇALIŞ
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2010
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 195

Özet

Bu çalışmada arilalkilimidazol yapısı ile semikarbazon/ tiyosemikarbazon yapılarını bir arada içeren, 1-arilsübstitüe-2-(1H-imidazol-1-il)etan-1-on N-sübstitüefenil (tiyo)semikarbazon (Bileşik 1-14) türevi ondört yeni bileşik sentezlenmiş olup her iki yapının antikonvülsan aktiviteye katkısı incelenmiştir.Sentezi yapılan bileşiklerin fiziksel özellikleri incelenmiş ve ince tabaka kromatografisi'nde (İTK) Rf değerleri saptanmıştır. Yapıları ise 1H-NMR, 13C-NMR, IR, ESI-MS ve HRMS gibi spektroskopik yöntemler ve elementel analiz ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktivitelerinin taranması için ADD (Antiepileptic Drug Development) programı Tarama-I testleri kullanılmıştır. Aktivite çalışmaları sonucunda; tiyosemikarbazon bileşikleri karşılaştırıldığında, tüm dozlarda 2-(1H-imidazol-1-il)-1-(2-naftil)etan-1-on N-(3-klorofenil)tiyosemikarbazon'un (3) 0.5 saatte maksimal elektroşok nöbet testine (MES) ve 1-(1,1'-bifenil-4-il)-2-(1H-imidazol-1-il)etan-1-on N-(4-florofenil)tiyosemikarbazon'un (12) 4 saatte subkütan pentilentetrazol nöbet testine (scPTZ) karşı selektif ve yüksek aktivitede oldukları bulunmuştur. Bunun yanında 1-(1,1'-bifenil-4-il)-2-(1H-imidazol-1-il)-etan-1-on N-(4-metilfenil) tiyosemikarbazon (14) 4 saatte scPTZ ile indüklenmiş nöbet testine karşı en aktif bileşik olmuştur. Tiyosemikarbazon türevi bileşiklerden [2,4-diklorofenil (9) ve 2-florofenil (10)] sübstitüe bifenil bileşikleri yüksek dozlarda nörotoksisite göstermiştir.

Özet (Çeviri)

In this study, fourteen new 1-arylsubstituted-2-(1H-imidazole-1-yl)- ethane-1-one N-substitutedphenyl (thio)semicarbazones (Compound 1-14) having both arylalkylimidazole and semicarbazone/thiosemicarbazone structures have been synthesized and the contribution of both structures on anticonvulsant activity was examined.Physical properties of synthesized compounds was investigated and Rf values were determined by thin layer chromatography (TLC). The structures of synthesized compounds have been proved by 1H-NMR, 13C-NMR, IR, ESI-MS and HRMS spectroscopic methods and elemental analysis. The anticonvulsant screening of the compounds have been evaluated by the ADD (Antiepileptic Drug Development) program Phase-I tests. As a result of screening studies, when compared the thiosemicarbazone compounds at all doses, 2-(1H-imidazole-1-yl)-1-(2-naphthyl)ethane-1-one N-(3-chlorophenyl)- thiosemicarbazone (3) and 1-(1,1?-biphenyl-4-yl)-2-(1H-imidazole-1-yl)- ethane-1-one N-(4-fluorophenyl)thiosemicarbazone (12) were found selective and highly active compounds against maximal electroschok (MES) induced seizure test after 0.5 and 4 h, respectively. Beside this, 1-(1,1?-biphenyl-4-yl)-2-(1H-imidazole-1-yl)ethane-1-one N-(4-methylphenyl) thiosemicarbazone (14) was the most active compound at subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) induced seizure test after 4 h. The 2,4-dichloro- phenyl (9) and 2-fluorophenyl (10) substituted biphenyl derivatives of thiosemicarbazone compounds showed neurotoxicity at higher doses.

Benzer Tezler

  1. 2-amino-5-klorobenzofenon tiyosemikarbazon türevlerinin geçiş metal komplekslerinin incelenmesi

    Investigation of transition metal complexes with 2-amino-5-chlorobenzophenone thiosemicarbazone derivatives

    YASEMİN DAŞDEMİR KURT

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2003

    Kimyaİstanbul Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. BAHRİ ÜLKÜSEVEN

  2. Synthesis of some new oxime compounds and investigation of their properties

    Bazı yeni oksim bileşiklerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi

    İLKNUR BABAHAN

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2005

    KimyaEge Üniversitesi

    Organik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. HÜSEYİN ANIL

  3. Structures and reactivities of some transition metal complexes containing semicarbazone derivatives

    Semikarbazon türevleri içeren bazı geçiş metal komplekslerinin yapıları ve tepkinlikleri

    NURDAN ÖZTÜRK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    KimyaDokuz Eylül Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ELİF SUBAŞI

  4. Bazı keto aykosanoik asitlerin sentezi ve incelenmesi

    The Synthesis and investigation of some keto eicosanoic acids

    SEVİM KARATAŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1993

    Kimyaİstanbul Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SÜHEYLA ÖZERİŞ