Geri Dön

Yeni nafimidon oksim ester türevi bileşiklerin sentezleri ve antikonvülsan aktiviteleri

Synthesis and anticonvulsant activities of new nafimidon oxime ester derivatives

  1. Tez No: 282097
  2. Yazar: MEHMET ABDULLAH ALAGÖZ
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. ARZU KARAKURT
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2011
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İnönü Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 133

Özet

Bu çalışmada, oksim ester türevi yeni 10 bileşiğin sentezi yapılmış, antikonvülsan ve aktiviteleri değerlendirilmiştir.R= -CH2CH3, -(CH2)2CH3, -(CH2)3CH3, -CH(CH3)2, -(CH2)4CH3, -CH(CH2CH2CH3)2, -siklohekzil -CH2-(C6H5), -CH2-NHCOC6H5, -CH=CH-C6H5, -C6H4- C6H5Hazırlanan 1-(naftalen-2-il)-2-(1H-imidazol-1-il)etanon oksimin çeşitli açil grupları ile sübstitisyon reaksiyonu sonucu oksim ester türevleri elde edilmiştir. Sentezi yapılan ve saflaştırılan bileşiklerin bazı fiziksel özellikleri ile ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektral verileri ve eleman analizleri ile kanıtlanmıştır.Bileşiklerin antikonvülsan aktiviteleri ?National Institutes of Health? (NIH) Antiepileptik İlaç Geliştirme (ADD) programına yapılmış; antikonvülsan aktivite için maksimal elektroşok nöbet (MES) ve subkütan metrazol nöbet (ScM) testleri, nörolojik bozukluklar için ise rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Antikonvülsan tarama testleri uygulanan 9 bileşikten 8'i (Bileşik I-IV, VI, VII, IX, X) MES ve/veya ScM testinde aktif bulunmuştur. I, II, VI ve VII numaralı bileşikler hem MES hem de ScM testinde aktiftir. MES testinde 5 bileşik (Bileşik II, III, VI, VII, IX) yarım saatte 30 mg/kg dozda etkili bulunurken, bileşik I 100 mg/kg dozda, bileşik 10 ise 30 mg/kg dozda 4 saatte koruyucu bulunmuştur. En etkili ve toksik olmayan bileşikler MES testinde III, VI ve IX numaralı; ScM testinde ise VII numaralı türevlerdir.

Özet (Çeviri)

R= -CH2CH3, -(CH2)2CH3, -(CH2)3CH3, -CH(CH3)2, -(CH2)4CH3, -CH(CH2CH2CH3)2, -siklohekzil -CH2-(C6H5), -CH2-NHCOC6H5, -CH=CH-C6H5, -C6H4- C6H5Oxime esher derivatives were synthesized by the rection of the various acyl halides with 1-(naphtalene-2-yl)-2-(1H-imidazole-1-yl)ethanone oxime. Some physical and UV spectral properties of the compounds and their Rf values in thin-layer chromatography were determined. Their structures were confirmed by IR, 1H-NMR, Mass spectral and the elemental analysis data.Anticonvulsant activity of the compounds was determined according to the Antiepileptic Drug Development (ADD) program of National Institutes of Health (NIH) by maximal electroshock seizure (MES) and subcutaneous metrazol seizure (ScMet) tests. Rotorod test in mice was applied for neurological deficits.

Benzer Tezler

  1. Bazı yeni oksim esterleri üzerinde çalışmalar

    Studies on some new oxime ester derivatives

    BURCU SELİMOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. SEVİM DALKARA

  2. 2-asetilnaftalen türevi yeni bileşiklerin sentezleri, enansiyomer ayırımları, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri üzerine çalışmalar

    Studies on synthesis, enantiometric separation, anticonvulsant and antimicrobial activities of some new 2-acetylnaphtalene derivatives

    ARZU KARAKURT

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2004

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. SEVİM DALKARA

  3. 2-(1h-imidazol-1-il)-1-(naftalen-2-il)etanol esterleri üzerinde çalışmalar

    Studies on 2-(1h-imidazol-1-yl)-1-(naphthalene-2-yl)ethanone esters derivatives

    MUSTAFA FAHİR ACAR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SEVİM DALKARA

  4. Glukoz tayinine yönelik olarak kalem grafit elektrot-glukoz oksidaz temelli yeni bir biyosensör geliştirilmesi

    Development of a new pencil graphite electrode-glucose oxidase based biosensor for determination of glucose

    DUYGU GÖÇER

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    BiyokimyaEge Üniversitesi

    Biyokimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ERHAN DİNÇKAYA

  5. Yeni Zelanda Tavşanı'nın (Oryctologus Cuniculus L.) baş, boyun, önbacak ve göğüs boşluğunda yer alan lenf düğümleri ve büyük lenf kanallarının makroanatomik ve subgros incelenmesi

    Macro-anatomic and subgros investigations on the lymph noodles and large lymph canals of the head, neck, forelimb and cavum thoracis in New Zealand Rabbits

    İSMAİL ÖNDER ORHAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1997

    Veteriner HekimliğiAnkara Üniversitesi

    Anatomi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. R. MERİH HAZIROĞLU