Formulation and evaluation of Nanostructured Lipid Carriers (NLC)) for topical application
Deriye uygulanan Nanoyapılı Yağ Taşıyıcıların (NLC) formülasyonu ve değerlendirilmesi
- Tez No: 282304
- Danışmanlar: PROF. DR. SÜEDA HEKİMOĞLU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Nanostructured lipid carriers (NLC), salicylic acid, in vitro release, cytotoxicity, stability
- Yıl: 2011
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Kozmetoloji Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 192
Özet
Nanoyapılı yağ taşıyıcılar (NLC) akıllı taşıyıcı sistemler olup katı yağ nanokürelerin (SLN) ikinci kuşak sistemleri olarak tanımlanmaktadır. Tez çalışması kapsamında kozmesötik etkisi olan %0.5 ve %1 salisilik asit ile yüklenmiş farklı sıvı yağ/katı yağ oranı ile NLC(70:30), NLC(50:50), NLC(40:60) ve SLN formülasyonları tasarlanmıştır. Formülasyonlarda, katı yağ olarak Precirol ATO 5, sıvı yağ Labrafac Lipophile, hidrofilik yüzey etkin madde Tween 80 ve lipofilik yüzey etkin madde olarak da Lipoid S100 kullanılmış ve yüksek hızda karıştırma ve ultrasonikasyon yöntemiyle formülasyonlar hazırlanmıştır. Karakterizasyon çalışmalarında partikül büyüklüğü, polidispersite indeksi, zeta potansiyeli, pH ve viskozite değerleri incelenmiştir. Boş NLC(70:30) 138.74nm, NLC(50:50) 155.6nm, NLC(40:60) 168.6nm, ve SLN(d0.5) 235 nm partikül büyüklüğü değerinde olup, salisilik asit yüklenmesiyle tüm formülasyonların partikül büyüklüğünde önemli bir artış gözlenmiştir. SA yüklenmiş NLC formülasyonları homojen ve küçük polidispersite indeksi değerlerine sahipken , SLN formülasyonunda mikron boyutlarda partikül boyutu değerleri ve geniş bir dağılım elde edilmiştir. Boş formülasyonlarda zeta potansiyeli -30 ve -25mV aralığında bir değer elde edilmiş, fakat SA yüklendikten sonra SA'in düşük pH değeri ve asidik özelliğinden dolayı NLC ve SLN'ye yüklendikten sonra zeta potansiyelinde düşüş gözlenmiştir. Salisilik asidin hapsedilme etkinliği, % 0.5SA-NLC(50:50) için % 43.24, %1SA-NLC(50:50) için % 34.84, % 0.5SA-NLC(40:60) için % 36.94, %1SA-NLC(40:60) için % 29.76, ve % 0.5SA-SLN için % 21.45 olarak bulunmuştur. NLC(50:50)`in sıvı yağ oranının diğer formülasyonlara göre daha yüksek olması, en yüksek hapsedilme etkinliği değerini vermiştir. NLC formülasyonlarının in vitro salım profilleri incelendiğinde ilk 30 dakikada hızlı bir salım ve sonra daha yavaş bir salım hızı gözlenmiş ve 8. saatten sonra salım kontrollü bir şekilde devam etmiştir, SLN'de ise yüksek viskozite ve partikül boyutu değerinden dolayı daha yavaş bir salım profili gözlenmiştir. NLC'lerde sıvı yağ oranı artışı ve yüklenen SA miktarı artışıyla salım hızında artış sırası % 0.5SA-SLN < %1 SA-NLC(40:60) < %0.5 SA-NLC(40:60) < %0.5 SA-NLC(50:50) < %1 SA-NLC(50:50) şeklinde bulunmuştur. Boş ve %0.5 SA içeren NLC(50:50) formülasyonları kullanılarak L929 fare fibroblast hücre hattı üzerinde yapılan sitotoksisite çalışmalarında 12 ve 24 saat sonunda NLC'in % 0.125 ve % 0.5 arasındaki konsantrasyonlarda sitotoksik olmadığı sonucuna varılmıştır. Boş ve SA yüklü NLC(50:50), NLC(40:60) ve SLN formülasyonları 25°C ve 4°C stabilite çalışmalarında 90 gün boyunca partikül büyüklüğü, zeta potansiyeli, viskozite, hapsedilme etkinliği ve SA'in formülasyon içindeki stabilitesi incelenmiş ve her iki sıcaklıkta boş ve SA yüklü NLC(50:50) ve NLC(40:60) stabil bulunmuştur.Anahtar Kelime: Nanoyapılı yağ taşıyıcılar (NLC), salisilik asit, in vitro salım, sitotoksisite, stabilite.
Özet (Çeviri)
Nanostructured lipid carriers (NLC) are smart delivery systems which are the second generation of solid lipid nanoparticles (SLN). In this thesis, blank and 0.5% and 1% salicylic acid loaded NLC and SLN formulations with various oil/fat ratio NLC(70:30), NLC(50:50), NLC(40:60) were developed for cosmeceutical application. Precirol ATO5 as solid lipid, Labrafac lipophile as liquid lipid, Tween 80 as hydrophilic and Lipoid S100 as lipophilic surfactants were used. Formulations were prepared by using high shear homogenization and ultrasonication technique. Then after they were characterized by evaluating particle size, polydispersity index, zeta potential, pH and viscosity measurements. The particle size of blank formulations were 138.74nm for NLC(70:30), 155.6nm for NLC(50:50), 168.6nm for NLC(40:60), and 235nm for SLN(d0.5). After loading SA into the formulations an increase was obtained in particle size of all formulations and this increase was higher for the SLN formulation. Although particle size of SA loaded NLC formulations increased, they indicated a narrow size distribution. However SLN formulation indicated a very broad size distribution value after SA loading. All blank formulations displayed zeta potential values ranging between -25 and -30mV, but after SA loading these values were showed a decrease due to the low pH value and acidic character of SA. The encapsulation efficiency of formulations were 43.24% for %0.5SA-NLC(50:50), 34.84% for %1SA-NLC(50:50), 36.94% for %0.5SA-NLC(40:60), 29.76% for %1SA-NLC(40:60), and 21.45% for %0.5SA-SLN. Because of the higher oil content in NLC(50:50) it indicated the highest encapsulation efficiency among other formulations. The in vitro release profile of formulations were also evaluated and at the first 30 min NLC formulations indicated a burst effect, followed by slower release profile and continued with a controlled release behavior after 8 h. SLN displayed a slower release behavior than NLC because of its the high viscosity and particle size value. Thus the increase in oil/fat ratio and the loaded amount of SA in NLC formulations caused an increase in the release rate in the following order 0.5% SA-SLN < 1% SA-NLC(40:60) < 0.5% SA-NLC(40:60) < 0.5% SA-NLC(50:50) < 1% SA-NLC(50:50). The in vitro cytotoxicity of the blank and 0.5% SA loaded NLC(50:50) were investigated during 12 h and 24 h by cell culture studies utilizing L929 mouse fibroblast cell line and results indicated that NLC with concentrations in range 0.125% - 0.5% were found to be non-cytotoxic. Stability studies of blank and SA loaded NLC(50:50), NLC(40:60) and SLN were performed at 25°C and 4°C during 90 days by means of particle size, zeta potential, viscosity, encapsulation efficiency and SA content in formulations. As a result blank and SA loaded NLC(50:50) and NLC(40:60) were found to be stable during storage at both temperatures.
Benzer Tezler
- Dermal ilaç uygulama için yarı katı lipit nanopartikül dispersiyonlarının tasarımla kalite (QBD) yaklaşımı ile geliştirilmesi ve değerlendirilmesi
Development and evaluation of semisolid lipid nanoparticle dispersions by quality by design (QBD) approach for dermal drug delivery
ASLI ŞEN
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. FAHRİYE ULYA BADILLI
- Diyabetik yara tedavisinde kullanılmak üzere nanopartiküler statin ve kök hücre içeren doku iskelelerinin formülasyonu ve in vitro/in vivo değerlendirilmesi
Formulation of tissue scaffolds containing nanoparticulate statin and stem cells for diabetic wound healing and in vitro/in vivo evaluation
DİLARA ÖRGÜL
Doktora
Türkçe
2017
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SÜEDA HEKİMOĞLU
- siRNA yüklü ilaç taşıyıcı sistem geliştirilmesi ve anti-kanser etkisinin in vitro değerlendirilmesi
Development of a siRNA-loaded drug delivery system and evaluation of its anti-cancer activity in vitro
EZGİ ÖNER
Doktora
Türkçe
2020
BiyoteknolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYŞE GÜLTEN KANTARCI
PROF. DR. FATMA JULİDE AKBUĞA
- Antibiyotik içeren çeşitli oküler nano-taşıyıcı sistemlerin in vitro in vivo değerlendirilmesi üzerine çalışmalar
Studies on the in vitro - in vivo evaluation of different ocular nano-carrier systems containing antibiotics
NESLİHAN ÜSTÜNDAĞ OKUR
Doktora
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. GÖKHAN ERTAN
- Alzheimer tedavisinde kullanılmak üzere oral nanotaşıyıcların hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi
Preparation and in vitro evaluation of oral nanovehicles for alzheimer's disease treatment
ECEHAN ONAY
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. EVREN HOMAN GÖKÇE